大黄素衍生物、其制备方法及应用技术

本发明专利技术公开了一种大黄素衍生物、其制备方法及应用。本发明专利技术提供了一种如式I所示的大黄素衍生物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗和/或预防丙型肝炎的药物中的应用；其中，R为C2～C6的烷基、或、R

Emodin derivatives, preparation methods and Applications

The invention discloses an emodin derivative, a preparation method and application thereof. The invention provides an emodin derivative as shown in formula I or its pharmaceutically acceptable salt for the preparation of drugs for the treatment and/or prevention of hepatitis C, where R is alkyl or R of C2-C6.

【技术实现步骤摘要】
大黄素衍生物、其制备方法及应用
本专利技术涉及一种大黄素衍生物、其制备方法及应用。
技术介绍
丙型肝炎由丙型肝炎病毒(HCV)感染所致，主要由血液/体液传播。据世界卫生组织估计，全球有1.7亿人感染HCV。在我国健康人群抗HCV阳性率为0.7％～3.1％，约3800万人。由于病毒生物学特点和宿主免疫功能等多方面因素，机体免疫往往难以有效清除病毒，致使约50％～80％HCV感染者发展为慢性肝炎，其中20％～30％将发展成肝硬化。肝硬化患者中每年有1％～4％发展成为肝细胞癌症。由于HCV经血液传播，具有慢性、隐匿性特点，部分HCV感染者将发展为慢性肝炎，严重者甚至会发展为肝硬化、肝衰竭或肝癌(《中国艾滋病性病》，2017(5)：461-462；《吉林医药学院学报》，2017，38(2)：123-126)。大黄素甲醚(physcion)属蒽醌类化合物，广泛存在于蓼科、豆科、唇形科、菊科、兰科和蔷薇科的许多种植物中。大黄素甲醚对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、链球菌和痢疾杆菌等26种细菌均有抑制作用；大黄素甲醚是高活性植物源杀菌剂，对白粉病、霜霉病、灰霉病、炭疽病等有很好的防治效果。(《本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种如式I所示的大黄素衍生物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗和/或预防丙型肝炎药物中的应用；

【技术特征摘要】
1.一种如式I所示的大黄素衍生物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗和/或预防丙型肝炎药物中的应用；其中，R为C2～C6的烷基、或、R1取代或未取代的C2～C4的烯基；所有的R1独立地为C1～C4烷基。2.如权利要求1所述的应用，其特征在于，当所述的R为C2～C6的烷基时，所述的C2～C6的烷基为C3～C4的烷基；和/或，当所述的R为R1取代或未取代的C2～C4的烯基时，所述的C2～C4的烯基为乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-丁烯基或2-丁烯基；和/或，当所述的R为R1取代的C2～C4的烯基时，所述的R1的个数为一个或多个，当其为多个时，任意两个R1相同或不同；和/或，当所述的R为R1取代的C2～C4的烯基，且R1为C1～C4烷基时，所述的C1～C4烷基为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基或叔丁基；和/或，所述的丙型肝炎为HCV2a型。3.如权利要求2所述的应用，其特征在于，当所述的R为C2～C6的烷基时，所述的C2～C6的烷基为正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基或叔丁基；和/或，当所述的R为R1取代的C2～C4的烯基，且所述的R1的个数为多个时，所述的多个为2个或3个；和/或，当所述的R为R1取代的C2～C4的烯基时，所述的R1取代的C2～C4的烯基为4.一种药物组合物，所述的药物组合物包含如权利要求1～3中任一项所述的式I所示的大黄素衍生物或其药学上可接受的盐，和药学上可接受的载体。5.一种如权利要求1～3中任一项所述的式I所示的大黄素衍生物在制备HCV抑制剂中的应用，所述的HCV例如为HCV2a型。6.一种如式II所示的大黄素衍生物或其药学上可接受的盐；其中，R’为C3～C6的烷基...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙青，欧阳丹薇，袁虎，吴彤，张卫东，罗序凯，李玉柱，
申请(专利权)人：上海医药工业研究院，中国医药工业研究总院，
类型：发明
国别省市：上海,31