The invention belongs to the field of chemical medicine, in particular to a benzodiazepines derivative, the general formula of which is as follows:
【技术实现步骤摘要】
苯并二氮杂卓类衍生物及其制备方法和应用
本专利技术涉及化学合成药物
，具体是指苯并二氮杂卓类衍生物及其制备方法和应用。
技术介绍
Hippo通路在20多年前发现于果蝇体内，其在组织再生与修复和肿瘤治疗中有着重要的作用。Hippo通路受到抑制有助于在伤害中的组织修复和器官再生；而Hippo通路激动时可以控制细胞增殖从而达到控制肿瘤的作用。在正常细胞中，Hippo通路处于动态平衡状态下，通路受抑制时，促进细胞增殖，抑制细胞凋亡；当过度增值时，Hippo通路由抑制转为激动，抑制细胞增殖，从而维持器官、组织在一个合适的大小状态。当Hippo通路失调时，细胞大量增殖、抑制细胞凋亡，器官或组织肥大，形成肿瘤特性细胞，死亡。许多肿瘤细胞中均存在Hippo通路失调的现象，并且Hippo通路中存在许多的肿瘤抑制器，因此，将Hippo通路作为一个治疗肿瘤的靶标也许会成为一个有潜力的治疗途径。苯并二氮杂酮类化合物最早在1960年用于精神类药物，后来由于其良好的药代特性以及无毒性，被应用于治疗其他疾病，例如HIV、血管疾病和动脉硬化、HCV、RNAi(RNAinterference...
【技术保护点】
1.一种苯并二氮杂卓类衍生物，其通式如下：
【技术特征摘要】
1.一种苯并二氮杂卓类衍生物，其通式如下：其中，R1为独立的羟基、甲基、H；R2为独立的H、甲基、硝基、F、Cl、Br、醚键；R3为独立的甲基、H；R4为独立的H、甲基、乙基、异丙基、双甲基、R5为独立的H、羰基、硫基、R6为独立的H、甲基、新丁基、R7为独立的羰基、R8为独立的2.根据权利要求1所述的苯并二氮杂卓类衍生物，其特征在于，当结构通式为且R1为羟基时，其结构式为：3.根据权利要求1所述的一种苯并二氮杂卓类衍生物，其特征在于，当结构通式为且R1为甲基时，其结构式为：4.根据权利要求1所述的苯并二氮杂卓类衍生物，其特征在于，当结构通式为且R1为H，R3为甲基时，R2为甲基；R4为独立的H、甲基；R5为独立的R6为独立的5.根据权利要求1所述的苯并二氮杂卓类衍生物，其特征在于，当结构通式为且R1为H，R3为H，R2为甲基时，R4为H、甲基；R5为独立的H、羰基、硫基、R6为独立的H、甲基、新丁基、6.根据权利要求1所述的苯并二氮杂卓类衍生物，其特征在于，当结构通式为且R1为H，R3为H，R2为硝基时，其结构式为：7.根据权利要求1所述的苯并二氮杂卓类衍生物，其特征在于，当结构通式为且R1为H，R3为H，R2为F时，R4为独立的H、甲基；R5为独立的H、羰基、R6为独立的8.根据权利要求1所述的苯并二氮杂卓类衍生物，其特征在于，当结构通式为且R1为H，R3为H，R2为Cl时，其结构式为：9.根据权利要求1所述的苯并二氮杂卓类衍生物，其特征在于，当结构通式为且R1为H，R3为H，R2为Br时，R4为独立的H、甲基；R5为独立的羰基、R6为独立的10.根据权利要求1所述的苯并二氮杂卓类衍生物，其特征在于，当结构通式为且R1为H，R3为H，R2为醚键时，其结构式为：11.根据权利要求1所述的苯并二氮杂卓类衍生物，其特征在于，当结构通式为且R1为H，R3为H，R2为H，R4为甲基时，R5为独立的H、羰基、硫基、R6为独立的12.根据权利要求1所述的苯并二氮杂卓类衍生物，其特征在于，当结构通式为且R1为H，R3为H，R2为H，R6为时，R4为独立的H、乙基、异丙基、双甲基、R5为独立的羰基、硫基、13.根据权利要求1所述的苯并二氮杂卓类衍生物，其特征在于，当结构通式为且R1为H，R3为H，R2为H，R4为H时，R7为独立的羰基、R6为独立的H、14.根据权利要求13所述的苯并二氮杂卓类衍生物，其特征在于，当R1为H，R3为H，R2为H，R4为H时，其结构式为：15.根据权利要求1所述的苯并二氮杂卓类衍生物，其特征在于，当其结构通式为时，其结构式为：16.根据权利要求1～15所述的苯并二氮杂卓类衍生物，其特征在于，还包括其互变异构体、立体异构体及其所有比例的混合物，以及其同位素取代的化合物。17.根据权利要求1～16任一项所述的苯并二氮杂卓类衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)按比例将原料A、原料B及催化剂A在无水甲苯中回流4-6h，反应完全后，至于常温下静置，之后进行减压蒸馏，保留残留物；按乙酸乙酯：乙醇＝9:1的比例配置乙酸乙酯与乙醇的混合溶液，将保留...
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