一种二苯并七元含氮杂环化合物的合成方法技术

本发明专利技术涉及化学合成技术领域，具体公开了一种二苯并七元含氮杂环化合物的合成方法，其是将氮取代苯胺和溴取代苯甲酸偶联反应，将产物的羧基酰胺化，再经Hofmann降解和有机碘氧化剂氧化成环得到二苯并七元含氮杂环化合物。该方法不需要加入金属试剂，具有操作简便、反应温和、收率高、环境友好且产物结构多样的优点。

【技术实现步骤摘要】
一种二苯并七元含氮杂环化合物的合成方法
本专利技术涉及化学合成
，具体涉及一种二苯并七元含氮杂环化合物的合成方法。
技术介绍
二苯并七元含氮杂环化合物被广泛应用于医药、农业、化工等行业。目前，含二苯并七元含氮杂环化合物的药物已广泛应用于现实生活中，如广泛应用的抗抑郁药二苯地平和组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。二苯并七元含氮杂环化合物还被用作基本骨架来合成其他具有理想生物活性的药物，如1,4-苯并二氮杂卓衍生物被发现具有抗排斥特性；含有二苯并七元含氮杂环骨架的氯氮平是一种非常常用的抗精神病药物用于治疗精神分裂症。此外二苯并七元含氮杂环化合物在新药的发现中也起着很重要的作用，如用吡啶环取代一个苯环的哌仑西平，被认为是首选的用来治疗溃疡的M1胆碱受体拮抗剂。目前，二苯并七元含氮杂环化合物的合成方法中，在成环反应中多采用金属催化剂，如铜、钯等，毒性较大，后处理麻烦；还有些反应中用到卤代化合物如三氯氧磷等催化分子内酰胺化反应得到二苯并七元含氮杂环化合物，这些卤化物的使用会对环境造成极大的污染和破坏。
技术实现思路
针对现有二苯并七元含氮杂环化合物的制备过程毒性和污染较大且后处理麻烦等问题本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种式(Ⅰ)所示的二苯并七元含氮杂环化合物的合成方法，其特征在于，在有机溶剂中，式(Ⅱ)化合物在碱和有机碘氧化剂的条件下，反应得到式(Ⅰ)所示的二苯并七元含氮杂环化合物；

【技术特征摘要】
1.一种式(Ⅰ)所示的二苯并七元含氮杂环化合物的合成方法，其特征在于，在有机溶剂中，式(Ⅱ)化合物在碱和有机碘氧化剂的条件下，反应得到式(Ⅰ)所示的二苯并七元含氮杂环化合物；其中，R1和R2分别选自：氢、C1-C10烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷基、C1-C10卤代烷氧基、卤素和硝基；R3选自：C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C8环烷基、C1-C8卤代环烷基、苯基和卤代苯基。2.如权利要求1所述的二苯并七元含氮杂环化合物的合成方法，其特征在于，所述有机溶剂为甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、乙腈、四氢呋喃、二氯甲烷、三氯甲烷、乙醚、乙酸乙酯或丙酮；和/或：所述的碱为碱金属碳酸盐、碱金属碳酸氢盐、碱金属磷酸盐、碱金属醇盐、碱金属氢氧化物或碱金属有机酸盐；和/或：所述的有机碘氧化剂为醋酸碘苯、二氯碘苯、[双(三氟乙酰氧基)碘]苯、亚碘酰苯、邻碘酰基苯甲酸或戴斯-马丁氧化剂；和/或：反应的温度为-20～10℃，反应时间0.2～1h。3.如权利要求2所述的二苯并七元含氮杂环化合物的合成方法，其特征在于，所述的有机溶剂为甲醇；和/或：所述的碱为氢氧化钾；和/或：所述的氧化剂为亚碘酰苯；和/或：反应的温度为-10℃，反应时间0.5h。4.如权利要求1所述的二苯并七元含氮杂环化合物的合成方法，其特征在于，所述的碱相对于式(Ⅱ)化合物的用量摩尔比为1:1～3:1；和/或：所述的氧化剂相对于式(Ⅱ)化合物用量摩尔比为1:1～4:1。5.如权利要求4所述的二苯并七元含氮杂...

【专利技术属性】
技术研发人员：尚振华，李珊，
申请(专利权)人：河北科技大学，
类型：发明
国别省市：河北,13