The invention discloses a method for preparing 2 chloro 1,3 thiazole 5 formaldehyde. The method comprises the following steps: in the presence of diisopropyl lithium amines, (I) 2 chlorothiazole reacts with compounds shown in formula (II) or compounds shown in formula (IV) to produce 2 chlorothiazole 5 formaldehyde shown in formula (III) at low temperature;
【技术实现步骤摘要】
一种制备2-氯-1,3-噻唑-5-甲醛的方法
本专利技术属于药物中间体的制备领域，具体涉及一种制备2-氯-1,3-噻唑-5-甲醛的方法。
技术介绍
2-氯-1,3-噻唑-5-甲醛是一种重要的药物合成中间体，是合成多种药物或者具有生物活性有机分子的原料。Wilson等在文献Aneasygeneralsynthesisof2-(N,N-dialkylamino)thiazol-5-ylaldehydesandketones(J.Chem.Soc.,PerkinTrans.1990,329-331)中报道了2-氯噻唑在正丁基锂作用下，选择性脱去5位的氢，然后与N,N-二烷基甲酰胺反应生成2-氯-1,3-噻唑-5-甲醛。该制备方法虽然能获得较高的产率，但是正丁基锂易与羰基化合物反应，在较高温度下副反应较多，因此，不适合工业大规模推广使用。
技术实现思路
本专利技术针对上述的2-氯-1,3-噻唑-5-甲醛的制备过程中存在的技术问题，提出一种使用二异丙基氨基锂在较宽的温度范围内实现高产率制备2-氯-1,3-噻唑-5-甲醛的方法。一种制备2-氯-1,3-噻唑-5-甲醛的方法，其特征...
【技术保护点】
1.一种制备2‑氯‑1, 3‑噻唑‑5‑甲醛的方法，其特征在于在二异丙基氨基锂存在下，（I）所示的2‑氯噻唑与式（II）所示化合物或式（IV）所示化合物在低温条件下反应制得式（III）所示的2‑氯‑1, 3‑噻唑‑5‑甲醛；
【技术特征摘要】
1.一种制备2-氯-1,3-噻唑-5-甲醛的方法，其特征在于在二异丙基氨基锂存在下，（I）所示的2-氯噻唑与式（II）所示化合物或式（IV）所示化合物在低温条件下反应制得式（III）所示的2-氯-1,3-噻唑-5-甲醛；式（II）中，取代基R1和R2各自独立的选自C1-C4烷基；式（IV）中，X表示C或O元素。2.根据权利要求1所述的一种制备2-氯-1,3-噻唑-5-甲醛的方法，其特征在于具体包括以下步骤：1）将式（I）所示的2-氯噻唑溶解在第一有机溶剂中，配成溶液A；二异丙基氨基锂溶解于第二有机溶剂中，形成溶液B；2）溶液A降温至-78~-30℃后，向溶液A中滴加溶液B，进行保温反应；3）步骤2）反应结束后向反应液中滴加式（II）所示化合物或式（IV）所示化合物，继续保温反应5~30分钟，然后升温至室温反应0.5~5小时，反应结束后，反应液经后处理得到式（III）所示的2-氯-1,3-噻唑-5-甲醛。3.根据权利要求2所述的一种制备2-氯-1,3-噻唑-5-甲醛的方法，其特征在于步骤1）中，第一有机溶剂为四氢呋喃或乙醚，第二有机溶剂为四氢呋喃、正己烷、环己烷中的一种或两种以上混合溶剂。4.根据权利要求2所...
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