The present invention relates to a tablet of methylsulfonic acid salts containing 1_cyclopropyl_8_difluoromethoxy_7[(1R)1_methyl_2,3_dihydro_1H_isoindole_5_group] 4_oxo_1,4_dihydroquinoline_3_carboxylic acid. (1) The tablet according to the invention has 80 to 97.5 mass% of 1 cyclopropyl 8 (difluoromethoxy)8209 7 [(1R)8209 [(1R)8209 1 methyl 2,2,3 dihydrogen 8209;1H isoindindole 2,3 dihydrogen 8209;1H isoisoindindole 5 5 4 oxy 1,4 dihydroquinoline dihydroquinoline 8209 carboxylic carboContainment rate, (2) The size of the tablet is smaller than that of the Geninax tablet sold in the market, (3) Therefore, the drug compliance can be improved, (4) The tablet has excellent dissolution, (5) excellent hardness and abrasion, (6) therefore, the present invention is resistant to film coating and transportation, and is useful as a tablet of compound A sulfonate hydrate.
【技术实现步骤摘要】
含有1-环丙基-8-(二氟甲氧基)-7-[(1R)-1-甲基-2,3-二氢-1H-异吲哚-5-基]-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸的甲磺酸盐水合物的片剂本申请是同名专利技术名称的中国专利申请第201280066321.0号的分案申请，原案国际申请号为PCT/JP2010/070239，国际申请日为2010年11月12日。
本专利技术涉及小型化的、含有1-环丙基-8-(二氟甲氧基)-7-[(1R)-1-甲基-2,3-二氢-1H-异吲哚-5-基]-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸的甲磺酸盐水合物的片剂。
技术介绍
众所周知，1-环丙基-8-(二氟甲氧基)-7-[(1R)-1-甲基-2,3-二氢-1H-异吲哚-5-基]-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸(以下称作化合物A)的甲磺酸盐水合物对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌、特别是对MRSA具有很强的抗菌作用，其作为各种感染病症的治疗剂，是有用的化合物[专利文献1]。含有化合物A的甲磺酸盐水合物的片剂，市售有薄膜包衣片(富山化学工业制Geninax片200mg)，1片中含有200mg的化合物A，重量：约357mg，...
【技术保护点】
1.一种片剂，其中，1‑环丙基‑8‑(二氟甲氧基)‑7‑[(1R)‑1‑甲基‑2,3‑二氢‑1H‑异吲哚‑5‑基]‑4‑氧代‑1,4‑二氢喹啉‑3‑羧酸的甲磺酸盐水合物的含有率为80～97.5质量％。
【技术特征摘要】
2011.11.30 JP 2011-2617271.一种片剂，其中，1-环丙基-8-(二氟甲氧基)-7-[(1R)-1-甲基-2,3-二氢-1H-异吲哚-5-基]-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸的甲磺酸盐水合物的含有率为80～97.5质量％。2.根据权利要求1所述的片剂，其中，含有率为80～95质量％。3.根据权利要求1或2所述的片剂，其中，在将日本药典溶出试验第1液作为试验液、将旋转数设定为50rpm的日本药典溶出试验法第2法(桨法)中，1-环丙基-8-(二氟甲氧基)-7-[(1R)-1-甲基-2,3-二氢-1...
【专利技术属性】
技术研发人员：角田佐保枝，宫崎务，冈田康太郎，
申请(专利权)人：富士胶片富山化学株式会社，
类型：发明
国别省市：日本,JP
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