一种富含稀有人参皂苷的活化三七皂苷在制备口腔护理产品中的应用制造技术

本发明专利技术公开了一种富含稀有人参皂苷的活化三七皂苷在口腔护理产品中的应用。将富含稀有人参皂苷的活化三七皂苷作为抗炎、镇痛、消肿、止血成分添加到牙膏、漱口水、牙粉等口腔护理产品中，所述富含稀有人参皂苷的活化三七皂苷是将三七原型皂苷通过生物技术转化成稀有人参皂苷，并将富含稀有人参皂苷的活化三七皂苷作为抗炎、镇痛、消肿、止血成分应用到口腔护理产品中。该口腔护理产品能迅速缓解牙龈红肿、减少牙龈出血、减轻口臭、帮助修复黏膜损伤、促进牙周健康，更好地排除个体代谢差异而导致的效果参差不齐，实现产品功能的标准化。

Application of an Activated Panax Notoginseng Saponin Rich in Rare Ginseng Saponins in the Preparation of Oral Care Products

The invention discloses the application of activated Panax notoginseng saponins rich in rare ginsenosides in oral care products. Activated Panax notoginseng saponins rich in rare ginseng saponins were added to dental care products such as toothpaste, mouthwash and toothpowder as anti-inflammatory, analgesic, anti-swelling and hemostatic components. The activated Panax notoginseng saponins rich in rare ginseng saponins were transformed into rare ginseng saponins through biotechnology, and the activated Panax notoginseng saponins rich in rare ginseng saponins were used as anti-inflammatory and anti-town components. Pain, detumescence and hemostasis ingredients are applied to oral care products. The oral care product can quickly alleviate gingival swelling, reduce gingival bleeding, reduce halitosis, help repair mucosal damage, promote periodontal health, better eliminate individual metabolic differences resulting in uneven effects, and achieve standardization of product functions.

【技术实现步骤摘要】
一种富含稀有人参皂苷的活化三七皂苷在制备口腔护理产品中的应用
本专利技术涉及一种富含稀有人参皂苷的活化三七皂苷在制备口腔护理产品中的应用，属于口腔护理产品

技术介绍
三七为五加科人参属植物三七干燥根块，又称田七、人参三七、参三七、文州三七。三七是我国传统中药材，具有抗炎、止血、抗衰老、抗肿瘤等药理活性。三七主要活性成分为三七皂苷，目前已从三七的不同部位分离出70多种皂苷，分为四环三萜达玛烷型原人参二醇组皂苷和四环三萜达玛烷型原人参三醇组皂苷。三七皂苷中各单体皂苷的药理作用各有偏重，原人参二醇组皂苷主要为人参皂苷Rb1及少量Rb2、Rb3、Rc、Rd，Rh2等，具有消肿、镇痛、抗炎作用；原人参三醇组皂苷主要为人参皂苷Re、Rg1、Rg2、Rh1、R1等，具有抗衰老、抗肿瘤作用。人参皂苷是三七、人参等五加科人参属植物中所含的一种天然主要活性成分，是在植物生长过程中产生的一种次生代谢物，可以从五加科人参属植物中直接提取，其中原人参二醇组皂苷含量占大部分。原人参二醇组皂苷如Rb1、Rb2、Rc等口服后由肠道细菌所分泌的糖苷酶选择性水解C-3位糖配体，生成仅在C-20位保留一个葡萄糖的次生皂苷，称为稀有人参皂苷(compoundK，简称CK)，是原人参二醇组皂苷的最终药用形式。在天然的人参干燥根中根本不存在，仅在三七和人参果中微量存在(仅含万分之几)，因此业界称其为稀有人参皂苷，研究表明，多数原人参二醇组皂苷如Rb1、Rb2、Rc等只有在人体肠道内被肠道菌代谢为CK后才能被人体吸收，所以稀有人参皂苷是直接被体内吸收和发挥作用的真正实体，而其它皂苷只是药物前体。稀有人参皂苷是肠道细菌代谢产物，无法从三七等人参属药材中直接分离，目前主要利用生物修饰方法进行人参皂苷糖基改造，目标主要锁定在对原人参二醇组皂苷C-3和C-20位的糖基结构修饰，使含量较高的原人参二醇组皂苷Rb、Rc等的糖基经过水解作用，定向转化为稀有人参皂苷。稀有人参皂苷的药理活性具有多靶点、高活性，是公认的一种具有良好生物活性的多功能药物，具有抗炎、抗过敏、抗肿瘤、抗衰老及保肝等效果。三七作为抗炎、止血的传统中药应用于口腔护理产品中由来已久，但局限于技术原因，大都将三七磨粉或简单提取皂苷的形式应用到口腔护理产品中。由于三七原型皂苷需要在人体肠道内通过自身酶、菌群等微生物转化成能直接吸收的稀有人参皂苷才能起效，而稀有人参皂苷在三七中仅微量存在(仅含万分之几)。同时由于三七皂苷膜渗透性差，人体吸收不良，坚持使用很久才能见到一点点效果，起效非常慢，对于身体虚弱的人群，肠道吸收更差，几乎无效，因此，直接将三七或原三七皂苷应用于口腔护理产品中很难发挥药效。随着生物技术和分子技术的发展，中药的现代药理和药效在不断创新和发展，给中药的应用提供了有力的理论基础和发展空间。对于传统中药三七，如何利用生物技术对原人参皂苷的结构进行转化，保持原皂苷母核的结构不变，获得活性更高的稀有人参皂苷，实现药效的快速发挥和高效利用，并实现产业化应用于口腔护理产品中，为消费者提供安全有效的口腔保健，是科研人员迫切解决的技术问题。
技术实现思路
为了解决现有技术问题，本专利技术的目的在于提供一种富含稀有人参皂苷的活化三七皂苷在制备口腔护理产品中的应用，富含稀有人参皂苷的活化三七皂苷在抗炎、镇痛、消肿、止血等方面效果显著。本专利技术的目的是通过以下技术方案实现的：一种富含稀有人参皂苷的活化三七皂苷在口腔护理产品中的应用。所述富含稀有人参皂苷的活化三七皂苷的转化方法包括化学法(酸、碱水解)、高温裂解法、微生物转化法以及酶催化法。优选微生物转化法和酶催化法。所述富含稀有人参皂苷的活化三七皂苷是以三七(根、茎、叶)为原料，提取三七总皂苷，再模拟体内转化过程，进行体外微生物转化，通过微生物(酶和菌株)选择性水解糖基进行转化、分离、浓缩、纯化等工序。为了便于使用，制备成含稀有人参皂苷1～1.5％(HPLC)，总皂苷4～5.0％(UV)的丙二醇预配液。所述富含稀有人参皂苷的活化三七皂苷在口腔护理产品中的添加量为0.05～1.0％，优选添加量为0.1～0.5％。所述口腔护理产品为牙膏、漱口水、牙粉等口腔护理常用产品，但并不局限于此，还可以是口腔喷雾、牙贴、泡腾片等其它口腔护理产品。所述富含稀有人参皂苷的活化三七皂苷其制备工艺具体如下：1)以三七(根、茎、叶)为原料，提取三七总皂苷：取干燥的三七(根、茎、叶)，粉碎后，过100目筛，用70％～95％乙醇回流提取，过滤，滤液减压浓缩，得到三七浸膏；对三七浸膏采用超临界萃取脱农残，即选用10％～20％乙醇作为夹带剂，夹带剂与原料的比为1：2，超临界萃取压力为30MPa～40MPa、萃取温度为40℃～50℃，流速为10kg/h，平均用量为20kg；对三七浸膏采用螯合树脂脱重金属，100g浸膏加水稀释至1L，搅拌，静置8h，取上清液过D403树脂，95％乙醇洗脱，合并洗脱液，真空旋转浓缩至无醇味，最后干燥为三七总皂苷；2)再模拟体内转化过程，进行体外微生物转化，通过微生物(酶和菌株)选择性水解糖基进行转化：将菌株(从三七茎梗组织中筛选、分离、驯化得到的的专用菌株)从高氏1号斜面转接到含有1％～5％三七皂苷的培养基中，28℃培养12h，然后接种到含有2kg～10kg三七总皂苷的50L腐质酸培养基中，并加入一种糖苷水解酶(酿酒酵母发酵而得)，酶的总浓度在5g/L～10g/L之间，在100L全自动发酵罐中35℃～40℃进行酶解发酵，搅拌速度为200r/min～300r/min，用5％(w/v)氨水动态调整pH为4～6，酶解发酵时间为72h～120h；3)对转化液进行分离、浓缩、纯化：酶解发酵结束后，按5％(w/v)加入D101大孔吸附树脂，搅拌3h后放罐，经滤布过滤后得沉淀物，用10L～20L乙醇(95％)超声提取沉淀物4h并经滤布过滤，滤渣再用1L～2L乙醇(95％)洗涤4次，合并乙醇提取液经减压浓缩干后得粗提物，通过硅胶柱层析分离，有机溶剂结晶纯化，获得富含稀有人参皂苷(CK、Rh1)的活化三七皂苷，总皂苷转化率为70％以上，HPLC检测其纯度为85％以上。一种富含稀有人参皂苷的活化三七皂苷的牙膏，包含以下重量百分比的原料组分：0.05～1.0％的富含稀有人参皂苷的活化三七皂苷，18～50％的磨擦剂，20～60％的保湿剂，0.8～1.2％的增稠剂，2～3％的发泡剂，0.1～0.25％的甜味剂，0.1～0.3％的防腐剂，0.8～1.2％的香精，去离子水添加至100％。所述磨擦剂为碳酸钙、磷酸氢钙、二氧化硅中的一种或两种的混合物；所述保湿剂为山梨醇、甘油、聚乙二醇、丙二醇中的一种或多种的混合物；所述增稠剂为羧甲基纤维素钠、黄原胶、瓜儿胶、卡拉胶中的一种或多种的混合物；所述发泡剂为月桂醇硫酸酯钠、月桂酰肌氨酸钠、椰油酰胺丙基甜菜碱中的一种或两种的混合物；所述甜味剂为糖精钠、三氯蔗糖、阿斯巴甜、甜菊糖中的一种或两种的混合物；所述防腐剂为苯甲酸钠、尼泊金酯类中的一种或两种的混合物。所述一种富含稀有人参皂苷的活化三七皂苷的牙膏，并不局限于以上成分，还可以根据产品需求添加其它成分，如：二氧化钛、羟基磷灰石、焦磷酸钠、植酸钠、氯化锶、硝酸钾、氯化钠、氟化物、木糖醇等。一种富含本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种富含稀有人参皂苷的活化三七皂苷在制备口腔护理产品中的应用，其特征在于：是将三七原型皂苷通过生物技术转化成稀有人参皂苷，并将富含稀有人参皂苷的活化三七皂苷作为抗炎、镇痛、消肿、止血成分应用到口腔护理产品中。

【技术特征摘要】
1.一种富含稀有人参皂苷的活化三七皂苷在制备口腔护理产品中的应用，其特征在于：是将三七原型皂苷通过生物技术转化成稀有人参皂苷，并将富含稀有人参皂苷的活化三七皂苷作为抗炎、镇痛、消肿、止血成分应用到口腔护理产品中。2.根据权利要求1所述的富含稀有人参皂苷的活化三七皂苷在制备口腔护理产品中的应用，其特征在于：所述口腔护理产品可以是牙膏、漱口水、牙粉，还可以是口腔喷雾、牙贴、泡腾片等其它口腔护理产品。3.根据权利要求1所述的富含稀有人参皂苷的活化三七皂苷在制备口腔护理产品中的应用，其特征在于：所述富含稀有人参皂苷的活化三七皂苷是以三七(根、茎、叶)为原料，提取三七总皂苷，再模拟体内转化过程，进行体外微生物转化，通过微生物(酶和菌株)选择性水解糖基进行转化、分离、提取、纯化、浓缩、干燥后制得；为了便于使用，制备成含稀有人参皂苷1～1.5％(HPLC)，总皂苷4～5.0％(UV)的丙二醇预配液。4.根据权利要求1所述的富含稀有人参皂苷的活化三七皂苷在制备口腔护理产品中的应用，其特征在于：所述富含稀有人参皂苷的活化三七皂苷在口腔护理产品中的添加量为0.05～1.0％，优选添加量为0.1～0.5％。5.根据权利要求1所述的富含稀有人参皂苷的活化三七皂苷在制备口腔护理产品中的应用，其特征在于：所述富含稀有人参皂苷的活化三七皂苷其制备工艺具体如下：1)以三七(根、茎、叶)为原料，提取三七总皂苷：取干燥的三七(根、茎、叶)，粉碎后，过100目筛，用70％～95％乙醇回流提取，过滤，滤液减压浓缩，得到三七浸膏；对三七浸膏采用超临界萃取脱农残，即选用10％～20％乙醇作为夹带剂，夹带剂与原料的比为1：2，超临界萃取压力为30MPa～40MPa、萃取温度为40℃～50℃，流速为10kg/h，平均用量为20kg；对三七浸膏采用螯合树脂脱重金属，100g浸膏加水稀释至1L，搅拌，静置8h，取上清液过D403树脂，95％乙醇洗脱，合并洗脱液，真空旋转浓缩至无醇味，最后干燥为三七总皂苷；2)再模拟体内转化过程，进行体外微生物转化，通过微生物(酶和菌株)选择性水解糖基进行转化：将菌株(从三七茎梗组织中筛选、分离、驯化得到的的专用菌株)从高氏1号斜面转接到含有1％～5％三七皂苷的培养基中，28℃培养12h，然后接种到含有2kg～10kg三七总皂苷的50L腐质酸培养基中，并加入一种糖苷水解酶(酿酒酵母发酵而得)，酶的总浓度在5g/L～10g/L之间，在100L全自动发酵罐中35℃～40℃进行酶解发酵，搅拌速度为200r/min～300r/min，用5％(w/v)氨水动态调整pH为4～6，酶解发酵时间为72h～120h；3)对转化液进行分离、浓缩、...

【专利技术属性】
技术研发人员：葛华亭，李莉，陈秀丹，崔凤玲，蚁永腾，施煜，林椰，林天贤，
申请(专利权)人：名臣健康用品股份有限公司，
类型：发明
国别省市：广东,44