一种含有靶向性酯多肽的混杂脂质体的制备方法技术

技术编号:20914850 阅读:60 留言:0更新日期:2019-04-20 09:22
本发明专利技术涉及一种含有靶向性酯多肽的混杂脂质体的制备方法,属于制药领域,所述制备方法包括以下步骤:首先称取卵磷脂、胆固醇和酯多肽,置于玻璃容器中,向玻璃容器中加入无水乙醇溶解,得混合液;其次,向混合液中加入姜黄素无水乙醇溶液,混匀,在旋转蒸发仪上减压蒸发除去有机相至瓶壁上形成均匀透明的薄膜;随即趁热加入磷酸缓冲盐溶液将薄膜洗脱分散,水浴常压旋转水合,超声溶解,得混杂脂质体溶液。所述制备方法采用一种含RGD多肽和C12序列的两亲性多肽作为靶向材料,姜黄素为模型药物,制备出的脂质体具有包封率高、粒径分布均匀、稳定性好、安全低毒的优点。

Preparation of a hybrid liposome containing targeting ester polypeptide

The invention relates to a preparation method of hybrid liposomes containing targeting ester polypeptides, which belongs to the pharmaceutical field. The preparation method comprises the following steps: firstly, lecithin, cholesterol and ester polypeptides are weighed, placed in glass container, dissolved in anhydrous ethanol into glass container, and the mixed liquid is obtained; secondly, curcumin anhydrous ethanol solution is added into the mixed liquid, mixed evenly and rotated. Decompression evaporation on the evaporator removes the organic phase and forms a uniform and transparent film on the bottle wall. Then the film is eluted and dispersed by adding phosphate buffer solution while it is hot. The water bath is rotated at atmospheric pressure to hydrate and dissolved by ultrasound to obtain mixed liposome solution. The preparation method adopts an amphiphilic polypeptide containing RGD polypeptide and C12 sequence as a target material, curcumin as a model drug, and the prepared liposome has the advantages of high encapsulation efficiency, uniform particle size distribution, good stability, safety and low toxicity.

【技术实现步骤摘要】
一种含有靶向性酯多肽的混杂脂质体的制备方法
本专利技术属于制药领域,具体地,涉及一种含有靶向性酯多肽的混杂脂质体的制备方法。
技术介绍
脂质体是指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊体。因其具有缓释型和低毒性等特点在药物传递体系中发挥着重要的作用。脂质体是通过自身的性质或对其表面的修饰可以得到不同的靶向给药或缓控释的目的。姜黄素(CUR)是从姜科植物姜黄中提取的一种酚类化合物,是中药姜黄的主要活性成分。研究表明,CUR是一种安全有效的具有抗癌、抗炎、抗氧化等多种作用的药物,其中姜黄素在用于预防和治疗肿瘤、对多种肿瘤细胞的产生、增殖、转移均具有抑制作用,因此,CUR常被用作抗肿瘤药物。但是,CUR不溶于水,且水溶液在中性至碱性pH条件下不稳定,其水溶液4℃下存放三天,体外抗癌活性明显下降。将CUR包封于类脂质双分子层内制备脂质体形成载药体系是研究的方向,其涉及脂质体的稳定性、药物的包载率、如何延长脂质体进入机体后的存留时间、提高生物利用率以及在工业生产中的量化等问题。酯多肽作为一种功能性多肽材料,由于其具有疏水的饱和碳链和亲水的多肽链段,这种两亲性结构与类脂质分子的结构极其相似本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种含有靶向性酯多肽的混杂脂质体的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:步骤一、称取卵磷脂、胆固醇和酯多肽,置于玻璃容器中,向玻璃容器中加入无水乙醇溶解,得混合液;所述酯多肽的化学结构式为:

【技术特征摘要】
1.一种含有靶向性酯多肽的混杂脂质体的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:步骤一、称取卵磷脂、胆固醇和酯多肽,置于玻璃容器中,向玻璃容器中加入无水乙醇溶解,得混合液;所述酯多肽的化学结构式为:步骤二、向混合液中加入姜黄素无水乙醇溶液,混匀,在旋转蒸发仪上减压蒸发除去有机相至瓶壁上形成均匀透明的薄膜;随即趁热加入磷酸缓冲盐溶液将薄膜洗脱分散,42-48℃水浴常压旋转水合20-40min,超声10-20min使充分溶解,得混杂脂质体溶液。2.如权利要求1所述的一种含有靶向性酯多肽的混杂脂质体的制备方法,其特征在于:所述卵磷脂和胆固醇的质量比为1...

【专利技术属性】
技术研发人员:梁菊吴文澜梁园周惠云宣茂松何佳彧
申请(专利权)人:河南科技大学
类型:发明
国别省市:河南,41

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