一级胺导向构建6-(4-溴-2-氟苯基)吲哚并[1,2-a]喹喔啉的方法技术

技术编号:20880512 阅读:25 留言:0更新日期:2019-04-17 12:47
本发明专利技术涉及一种一级胺导向构建6‑(4‑溴‑2‑氟苯基)吲哚并[1,2‑a]喹喔啉的方法。在反应试管中,加入2‑(1H‑吲哚‑1‑基)苯胺和4‑溴‑2‑氟苯甲酰甲酸为原料,经酰基化/环化反应高收率制得6‑(4‑溴‑2‑氟苯基)吲哚并[1,2‑a]喹喔啉。本发明专利技术以一级胺为无痕导向基,增加了反应的步骤经济性;并且该反应所需原料廉价易得,条件温和且操作简单,选择性单一,分离收率高,有利于工业化生产,符合绿色有机化学的发展需要。

【技术实现步骤摘要】
一级胺导向构建6-(4-溴-2-氟苯基)吲哚并[1,2-a]喹喔啉的方法
本专利技术涉及医药化工合成
,具体涉及一种一级胺导向构建6-(4-溴-2-氟苯基)吲哚并[1,2-a]喹喔啉的方法。
技术介绍
近年来金属有机化学得到了空前的发展,成为了构建碳-碳键和碳-杂键的重要手段。导向基团辅助的C-H官能团化反应因其良好的选择性和反应活性得到了科学家们的广泛关注。经过几十年的发展一系列含氮导向基被成功运用于C-H官能团化反应,它们包括了一级胺,吡啶、酰胺、亚胺、肟、烯胺和各种含氮杂环。值得注意的是,一级胺作为导向基实现C-H官能化反应的报道非常少,因为一级胺具有很强的螯合能力,很容易导致催化剂中毒失活,所以实现一级胺导向的C-H官能化反应具有很大的挑战。目前,利用过渡金属催化一级胺导向策略成功实现了烯基化、炔基化、芳基化和环化反应(Lazareva,A.;DaugulisO.Org.Lett.,2006,8,5211-5213;Liang,D.;Hu,Z.;Peng,J.;etal.Chem.Commun.,2013,49,173-175;Liang,Z.;Feng,R.;Yin,本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种一级胺导向构建6‑(4‑溴‑2‑氟苯基)吲哚并[1,2‑

【技术特征摘要】
1.一种一级胺导向构建6-(4-溴-2-氟苯基)吲哚并[1,2-a]喹喔啉的方法,其特征在于具体步骤为:在反应试管中,加入2-(1H-吲哚-1-基)苯胺和4-溴-2-氟苯甲酰甲酸为原料,以过硫酸盐为氧化剂,以有机溶剂为溶剂,在70~90oC下搅拌10~24小时,反应结束后冷却至室温,过滤反应液,减压旋蒸后得粗产物,经柱层析纯化得到6-(4-溴-2-氟苯基)吲哚并[1,2-a]喹喔啉;所述2-(1H-吲哚-1-基...

【专利技术属性】
技术研发人员:蒋光彬王守才及方华
申请(专利权)人:桂林理工大学
类型:发明
国别省市:广西,45

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