【技术实现步骤摘要】
一类吉玛烷型倍半萜化合物及其药用组合物与制备方法和应用
本专利技术属于医药
,特别涉及一类吉玛烷型倍半萜化合物及其药用组合物与制备方法和应用。
技术介绍
心血管疾病(cardiovasculardisease,简称CVD)是一类循环系统疾病,常见的心血管疾病包括冠状动脉症候群、高血压性心脏病、风湿性心脏病、心肌病变、先天性心脏病以及周边动脉阻塞性疾病等。心血管疾病是全球最常见的死因之一。2018年,世界卫生组织称每年因心血管疾病死亡的人数在1800万人左右,在发展中国家里不管哪个年龄层因心血管疾病死亡率都在上升。而心肌纤维化是多种心血管疾病不断进展最终导致心脏功能障碍的一个重要病理过程,是心肌重构的关键病理特征和重要形成原因。心肌纤维化很可能是由于心脏成纤维细胞的不适当增殖导致的心脏瓣膜异常增厚,但更常见的是指心肌中细胞外基质的过渡沉积。心肌成纤维细胞约占心脏细胞总数的60%~70%,是分泌产生细胞外基质(Extracellularmatrix,ECM)的主要来源,在心肌纤维化的发生发展过程中发挥至关重要的作用。心肌成纤维细胞的过度增殖和ECM合成增加是导致 ...
【技术保护点】
1.一类吉玛烷型倍半萜化合物,其特征在于结构如下通式I~VIII所示,或其药学上可接受的盐/衍生物,或其立体异构体:
【技术特征摘要】
1.一类吉玛烷型倍半萜化合物,其特征在于结构如下通式I~VIII所示,或其药学上可接受的盐/衍生物,或其立体异构体:式I中,C-1和C-10位为双键,R1为α-羟基或β-羟基;式II中,C-9和C-10位间形成双键时,R2为α取代,为羟基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、氟或氯;或当R2为羟基时,羟基被乙酰基、对硝基苯甲酰基、对三氟甲基苯甲酰基、噻吩甲酰基和2-氯-3-吡啶甲酰基取代,或羟基被氧化为羰基;R3为β取代,为羟胺或三氧化氮;或C-14和C-10形成双键时,R2为氟;式III中,R4为羟基、乙酰基、呋喃甲酰基或苯甲酰基;式IV中,C-1和C-10位形成双键且内酯环被水解并成乙酯时,C-4和C-5位间、C-11和C-12位间同时形成双键;C-7和C-11位间为单键或双键;式V中,C-11和C-12被环氧化,C-1和C-10也被环氧化;或为差向异构体;式VI中,C-11和C-12被环氧化,C-9和C-10也被环氧化,C1位被羟基取代;式VII中,仅C-1和C-10被环氧化;式VIII中,C-10与C-4偶联形成5/7双环系统,同时C-5位被羟基取代,C-1位被过氧叔丁基取代。2.根据权利要求1所述的吉玛烷型倍半萜化合物,其特征在于具有如下所示结构,或其药学上可接受的盐/衍生物,或其立体异构体:3.根据权利要求1所述的吉玛烷型倍半萜化合物,其特征在于具有如下所示结构,或其药学上可接受的盐/衍生物,或其立体异构体:4.一种基于权利要求...
【专利技术属性】
技术研发人员:尹胜,唐贵华,娄兰兰,陈淋,
申请(专利权)人:中山大学,
类型:发明
国别省市:广东,44
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