组合物和治疗方法技术

本发明专利技术涉及一种用于治疗真菌感染的组合物，该组合物包括能够形成纳米颗粒的聚合物和特比萘芬或其衍生物或盐，其中与特比萘芬或其衍生物或盐一起和/或在特比萘芬或其衍生物或盐的存在下形成所述纳米颗粒，并且其中该组合物包括：a)约1：2至约1：4的特比萘芬或其衍生物或盐与聚合物的比例；和b)高达约30％(v/v)的醇。该组合物特别适合作为指甲或皮肤真菌感染的局部治疗。本发明专利技术还涉及制备这种组合物的方法和可用于制备所述组合物的组合。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】组合物和治疗方法
本专利技术涉及包括由聚合物和特比萘芬形成的纳米颗粒的组合物(和制备该组合物的方法)。所述组合物特别适于，但不限于治疗指甲和/或皮肤真菌感染。
技术介绍
真菌感染在人类和动物中越来越普遍，但是由于抗真菌组合物的毒性、这些组合物的不良溶解性以及某些感染位置偏远(这可以从使用传统药物制剂难以达到来证明)，这些感染的治疗仍然存在问题。20世纪60年代发现了广谱抗真菌药，如两性霉素B(amphotericinB)、哈霉素(hamycin)、菲律宾菌素(filipin)和制霉菌素(nystatin)。但由于毒性，只有哈霉素和制霉菌素能局部使用，而两性霉素B则是全身使用。唑类尤其是酮康唑(ketoconazole)的引入是抗真菌治疗的一个突破。目前使用的主要类型的抗真菌药为多烯，唑烯丙基胺，脂肽和嘧啶。然而，多烯对哺乳动物细胞是有毒的。唑类局部耐受性良好，但全身给药时有副作用，且已有一些对唑类抗性的报道。氟胞嘧啶是最常用的嘧啶。虽然其具有优异的组织穿透性，但对氟胞嘧啶的抗性可迅速发展并产生胃肠副作用。脂肽显示低毒性且仍在进行若干试验以测试疗效。由于真菌是真核的，如果破坏细胞靶标，本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种用于治疗真菌感染的组合物，所述组合物包括能够形成纳米颗粒的聚合物和特比萘芬或其衍生物或盐，其中与特比萘芬或其衍生物或盐一起和/或在特比萘芬或其衍生物或盐的存在下形成所述纳米颗粒，并且其中所述组合物包括：a)约1：2至约1：4的特比萘芬或其衍生物或盐与聚合物的比例；和b)高达约30％(v/v)的醇。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.03.25 GB 1605127.81.一种用于治疗真菌感染的组合物，所述组合物包括能够形成纳米颗粒的聚合物和特比萘芬或其衍生物或盐，其中与特比萘芬或其衍生物或盐一起和/或在特比萘芬或其衍生物或盐的存在下形成所述纳米颗粒，并且其中所述组合物包括：a)约1：2至约1：4的特比萘芬或其衍生物或盐与聚合物的比例；和b)高达约30％(v/v)的醇。2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述聚合物包括线性和/或支化或环状的聚单胍/聚胍、聚双胍、其类似物或衍生物。3.根据权利要求1或2所述的组合物，其特征在于，所述聚合物包括聚六亚甲基双胍(PHMB)。4.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其特征在于，所述醇包括乙醇。5.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其特征在于，所述组合物还包括水。6.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其特征在于，所述组合物是局部用组合物。7.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其特征在于，特比萘芬或其衍生物或盐以约5μg/ml至约600μg/ml的量存在。8.根据权利要求7所述的组合物，其特征在于，特比萘芬或其衍生物或盐以约25μg/ml至约200μg/ml的量存在。9.根据权利要求7或8所述的组合物，其特征在于，特比萘芬或其衍生物或盐以约50μg/ml至约150μg/ml的量存在。10.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其特征在于，所述组合物包括约5％(v/v)至约30％(v/v)的量包括的醇。11.根据权利要求10所述的组合物，其特征在于，所述组合物包括约20％％(v/v)至约30％(v/v)的量包括的醇。12.根据权利要求1至9中任一项所述的组合物，其特征在于，所述醇高达约23％(v/v)。13.根据权利要求12所述的组合物，其特征在于，所述醇高达约20％(v/v)。14.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其特征在于，所述聚合物的量为约150μg/ml至约450μg/ml。15.根据权利要求14所述的组合物，其特征在于，所述聚合物的量高达约300μg/ml。16.根据权利要求5至15中任一项所述的组合物，其特征在于，所述水的量为约70％(v/v)至约90％(v/v)。17.根据权利要求16所述的组合物，其特征在于，所述水的量高达约80％(v/v)。18.一种用于治疗真菌感染的组合物，包括：(a)特比萘芬或其衍生物或盐，其以约0.005％w/w至约1％w/w的量存在；(b)聚合物，其能够和特比萘芬或其衍生物或盐形成纳米颗粒，其中与特比萘芬或其衍生物或盐一起和/或在特比萘芬或其衍生物或盐的存在下形成所述纳米颗粒，并且其中所述聚合物以约0.015％w/w至约3％w/w的量存在；(c)低于约30％w/w的醇；和(d)高达约90％w/w的水。19.根据权利要求18所述的组合物，包括：(a)约0.1％w/w的特比萘芬或其衍生物或盐；(b)约0.3％w/w的聚合物；(c)约20％w/w的醇；和(d)高达约79.6％w/w的水。20.根据权利要求18或19所述的组合物，其特征在于，所述聚合物包括线性和/或支化或环状的聚单胍/聚胍、聚双胍、其类似物或衍生物，和/或所述醇包括乙醇。21.根据权利要求1至17中任一项所述的组合物，其特征在于，特比萘芬或其衍生物或盐与聚合物的比例为约1：3。22.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其特征在于，所述纳米颗粒包括两个截然不同的种类的颗粒。23.根据权利要求22所述的组合物，其特征在于，所述种类包括0.5nm至5nm的第一类和50nm至350nm的第二类。24.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其特征在于，所述真菌感染包括指甲或皮肤真菌感染。25.根据权利要求24所述的组合物，其特征在于，所述指甲或皮肤真菌感染包括甲癣和/或脚癣、或皮肤癣菌和/或酵母菌感染。26.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其特征在于，所述组合物还包括一种或多种以下组分：缓冲剂、赋形剂、粘合剂、油、水、乳化剂、甘油、抗氧化剂、防腐剂和香料和尿素。27...

【专利技术属性】
技术研发人员：约翰·瑞登，克里斯廷·卡罗琳·瑞登，大卫·库克，
申请(专利权)人：蓝莓疗法有限公司，
类型：发明
国别省市：英国,GB