带正电的带电类脂质体的制备方法及带电类脂质体技术

本发明专利技术提供带正电的带电类脂质体的制备方法及带电类脂质体，该带电类脂质体由包含二酰甘油PEG加成物的脂质形成，具有良好的皮肤渗透性和皮肤贮留性。该方法具有如下步骤：将包含二酰甘油PEG加成物的脂质以液体状态温度与水溶液混合，脂质自发形成类脂质体而制备类脂质体悬浊液；将选自脂肪族胺、脂肪族或脂肪族酰胺季铵盐、脂肪族酰胺基胺及酰基氨基酸衍生物，疏水性部分具有碳原子数为11～21的饱和或不饱和直链型烃基的阳离子性表面活性剂与酸性水溶液混合而制备阳离子性表面活性剂水溶液；将类脂质体的悬浊液与阳离子性表面活性剂水溶液混合，阳离子性表面活性剂在亲水性部分具有正电荷而修饰类脂质体的表面，由此制备带电类脂质体的悬浊液。

【技术实现步骤摘要】
带正电的带电类脂质体的制备方法及带电类脂质体
本专利技术涉及对皮肤的渗透性和在皮肤中的贮留性高的类脂质体的制备方法。
技术介绍
脂质体(liposome)作为由构成生物膜的磷脂或与其类似的脂质的双层膜或多层膜形成的数十纳米～数百纳米的自我封闭胶体粒子而为人所知。特别是使用非离子性表面活性剂的脂质制备的自我封闭胶体粒子称为类脂质体(niosome)。脂质体、类脂质体在医药品、化妆品等领域中广泛利用于药物输送等。药剂等目标物质能够封入到脂质体内的水相中、封入到脂质体膜内或结合于脂质体的表面。在通常的脂质体的制备方法中，包含脂质向有机溶剂的溶解、有机溶剂的除去、超声波处理或挤出、以及均质化等处理工序，在与形成脂质体的同时将药剂等封入的情况下，存在由于其后的处理导致脂质和药剂易于分解这样的问题。此外，在通常的制备方法中，存在脂质体的尺寸和数量的不稳定性、在生产规模上的灭菌的困难性以及批次间的品质差异等问题。为了解决这些问题，专利文献1提出了以下制备方法，通过将以二酰甘油聚乙二醇加成物(以下称为“二酰甘油PEG加成物”)作为主体的脂质与包含目标物质的水溶液进行混合，从而自发地形成脂质体。(狭义本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种带电类脂质体的制备方法，为带正电的带电类脂质体的制备方法，其特征在于，具有：通过将至少包含二酰甘油PEG加成物的脂质以该脂质能够呈液体状态的温度与规定的水溶液混合，该脂质自发地形成类脂质体，从而制备类脂质体的悬浊液的步骤，通过将阳离子性表面活性剂与酸性水溶液混合，从而制备阳离子性表面活性剂水溶液的步骤，该阳离子性表面活性剂为选自脂肪族胺、脂肪族或脂肪族酰胺季铵盐、脂肪族酰胺基胺以及酰基氨基酸衍生物中的1种或多种，在其疏水性部分具有碳原子数为11～21的饱和或不饱和的直链型烃基，以及通过将所述类脂质体的悬浊液与所述阳离子性表面活性剂水溶液混合，所述阳离子性表面活性剂在其亲水性部分具有正电...

【技术特征摘要】
2017.09.25 JP 2017-1839241.一种带电类脂质体的制备方法，为带正电的带电类脂质体的制备方法，其特征在于，具有：通过将至少包含二酰甘油PEG加成物的脂质以该脂质能够呈液体状态的温度与规定的水溶液混合，该脂质自发地形成类脂质体，从而制备类脂质体的悬浊液的步骤，通过将阳离子性表面活性剂与酸性水溶液混合，从而制备阳离子性表面活性剂水溶液的步骤，该阳离子性表面活性剂为选自脂肪族胺、脂肪族或脂肪族酰胺季铵盐、脂肪族酰胺基胺以及酰基氨基酸衍生物中的1种或多种，在其疏水性部分具有碳原子数为11～21的饱和或不饱和的直链型烃基，以及通过将所述类脂质体的悬浊液与所述阳离子性表面活性剂水溶液混合，所述阳离子性表面活性剂在其亲水性部分具有正电荷而修饰所述类脂质体的表面，从而制备带电类脂质体的悬浊液的步骤，所述二酰甘油PEG加成物为选自二油酸甘油酯PEG-12、二肉豆蔻酸甘油酯PEG-12、二棕榈酸甘油酯PEG-23、二硬脂酸甘油酯PEG-12以及二硬脂酸甘油酯PEG-23中的1种或多种，作为所述阳离子性表面活性剂的脂肪族胺为选自十四胺、棕榈胺、硬脂胺、油胺、亚油胺、山嵛胺、N,N-二甲基十二胺以及N,N-二甲基-正十八胺中的1种或多种，作为所述阳离子性表面活性剂的脂肪族或脂肪族酰胺季铵盐为选自十四烷基三甲基氯化铵、鲸蜡基三甲基氯化铵、硬脂基三甲基氯化铵、山嵛基三甲基氯化铵以及棕榈酰胺丙基三甲基氯化铵中的1种或多种，作为所述阳离子性表面活性剂的脂肪族酰胺基...

【专利技术属性】
技术研发人员：三好达郎，布兰恩·查尔斯·凯勒，儿玉朗，
申请(专利权)人：J网络公司，
类型：发明
国别省市：美国,US