The invention discloses the application of maleimide compounds in the preparation of Leishmania pesticides. The maleimide compounds of the invention have high anti-Leishmania disease activity, and some compounds are higher than the existing drugs (IC50 is one tenth of the existing compounds); the compounds are not only resistant to Leishmania, but also have low toxicity and good anti-Leishmania activity. Application prospects.
【技术实现步骤摘要】
顺丁烯二酰亚胺类化合物在制备利士曼原虫杀虫剂中的应用(一)
本专利技术涉及一种抗利什曼原虫化合物,特别涉及一种顺丁烯二酰亚胺类化合物在制备利什曼原虫杀虫剂中的应用。(二)
技术介绍
利什曼原虫(Leishmaniaspp)属于动基体目(OrderKinetoplastida),锥虫亚目(SuborderTrypanosomatina),锥虫科(FamilyTrypanasomatidae),利什曼属(GenusLeishmania)。生活史有前鞭毛体(promastigote)及无鞭毛体(amastigote)两个时期,前者寄生于节肢动物(白蛉)的消化道内,后者寄生于脊椎动物的单核巨噬细胞内,通过白蛉传播。由利什曼原虫感染而引起的疾病,称利什曼病(leishmaniasis)。利什曼病广泛分布在亚、欧、非、拉美等洲的许多国家。是对人体危害严重的人兽共患寄生虫病。据TDR(1989)估计全球患病人数在1千2百万以上,每年有4百万新感染病例出现;1998年死于本病的人数为4.2万人。根据临床损害组织不同,利什曼病可分为三种不同类型:①内脏利什曼病(Visceralle ...
【技术保护点】
1.一种顺丁烯二酰亚胺类化合物在制备利士曼原虫杀虫剂中的应用,其特征在于所述顺丁烯二酰亚胺类化合物为下列之一:
【技术特征摘要】
1.一种顺丁烯二酰亚胺类化合物在制备利士曼原虫杀虫剂中的应用,其特征在于所述顺丁烯二酰亚胺类化合物为下列之一:式(Ⅰ-a)中R1为氢、甲基或氯;R2为氢或氯;n为4-12的正整数;式(Ⅰ-b)中R3为氢、甲基或氯;R4为氢或氯;n为1-3的正整数;式(Ⅰ-c)中R5为氢、甲基或氯;R6为氢或氯;R为氢、4-甲基、4-氟、4-氯、2,6-二甲基、2,6-二乙基、3,4,5-氟、3,5-氯、2-甲基-3-氯、2-甲基-5-氯、2-甲基-3-硝基;式(Ⅰ-d)中R7为氢、甲基或氯;R8为氢或氯;式(Ⅰ-e)中R9为氢、甲基或氯;R10为氢或氯。2.如权利要求1所述的应用,其特征在于所述式(Ⅰ-a)中R1为氢,R2为氢时,n为4、5、6、8或12;R1为甲基,R2为氢时,n为5、6或8;R1为氯,R2为氯时,n为4、5、6或8。3.如权利要求1所述的应用,其特征在于所述式(Ⅰ-b)中R3为氢,R4为氢时,n...
【专利技术属性】
技术研发人员:范永仙,陆跃乐,陈小龙,杨姗姗,沈寅初,
申请(专利权)人:浙江工业大学,
类型:发明
国别省市:浙江,33
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