一种甲基吡嗪衍生物精氨酸水合物制造技术

技术编号:20538340 阅读:111 留言:0更新日期:2019-03-09 09:36
本发明专利技术属于医药技术领域,具体提供了一种甲基吡嗪衍生物精氨酸水合物、其制备方法和其在制备降血脂药中的用途。本发明专利技术制备的甲基吡嗪衍生物精氨酸水合物使用Cu‑Kα辐射,以2θ表示的X射线衍射谱图在:5.7±0.2°,9.1±0.2°,16.2±0.2°,24.5±0.2°,24.8±0.2°,27.8±0.2°处有特征峰。本发明专利技术制备的甲基吡嗪衍生物精氨酸水合物稳定性高,溶解状态和固体状态放置纯度基本不变,其在不同介质中的溶解度是现有晶型的2.5倍,且具有较高的生物利用度,具有较好的工业应用前景。

A Methylpyrazine Derivative Arginine Hydrate

The invention belongs to the technical field of medicine, in particular to a methyl pyrazine derivative arginine hydrate, a preparation method thereof and its application in the preparation of hypolipidemic drugs. The methyl pyrazine derivative arginine hydrate prepared by the invention uses the radiation of copper K, and the X-ray diffraction spectra expressed by 2theta have characteristic peaks at 5.7 0.2, 9.1 0.2, 16.2 0.2, 24.8 0.2, 27.8 0.2 The methyl pyrazine derivative arginine hydrate prepared by the invention has high stability, and its solubility in different media is 2.5 times that of the existing crystal form, and has high bioavailability. It has good industrial application prospect.

【技术实现步骤摘要】
一种甲基吡嗪衍生物精氨酸水合物
本专利技术属于有机药物共晶
,特别涉及一种甲基吡嗪衍生物精氨酸水合物。
技术介绍
药物共晶是基于超分子化学原理,即通过分子间的相互协同作用进行的分子识别和超分子自组装。药物活性成分(API)与合适的共晶形成物(cocrystalformer,CCF)通过氢键自组装,或者带有饱和性和方向性的非共价键(如芳烃或苯环的范德华力,π-π共轭作用和卤键)组装形成的一种新型结构,即药物共晶。它以氢键为基础,既不需要形成新的共价键,又不需要破坏已有的共价键,在保留药物本身的药理作用的同时,又能修饰药物的物理化性质,如提高药物的稳定性、降低其引湿性、提高溶解性、提高生物利用度等,为药物共晶在制药工业方面的应用提供了广阔的发展前景。近几年来,药物共晶研究越来越受到人们的关注。现阶段,国外对药物共晶的研究开始逐渐增多并深入;而国内对其研究还相对较少。对于仿制药来说,药物共晶的研究也可以打破原研药公司对药物晶型的专利保护,利于将仿制药推向市场。因此,获得更多具有新颖、实用和创造性的药物共晶具有重要的现实意义,特别是一些水不溶性药物。阿昔莫司为烟酸衍生物,是一种广谱长效本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种甲基吡嗪衍生物精氨酸水合物,其特征在于,是由甲基吡嗪衍生物:精氨酸:水按摩尔比1:1:1结合形成,使用Cu‑Kα辐射,以2θ表示的X射线衍射谱图在:5.7±0.2°,9.1±0.2°,16.2±0.2°,24.5±0.2°,24.8±0.2°,27.8±0.2°处有特征峰。

【技术特征摘要】
1.一种甲基吡嗪衍生物精氨酸水合物,其特征在于,是由甲基吡嗪衍生物:精氨酸:水按摩尔比1:1:1结合形成,使用Cu-Kα辐射,以2θ表示的X射线衍射谱图在:5.7±0.2°,9.1±0.2°,16.2±0.2°,24.5±0.2°,24.8±0.2°,27.8±0.2°处有特征峰。2.如权利要求1所述的甲基吡嗪衍生物精氨酸水合物,其特征在于,使用Cu-Kα辐射,以2θ表示的X射线衍射谱图在5.7±0.2°,9.1±0.2°,16.2±0.2°,17.4±0.2°,18.3±0.2°,19.6±0.2°,21.1±0.2°,24.5±0.2°,24.8±0.2°,25.5±0.2°,27.8±0.2°处有特征峰。3.如权利要求2所述的甲基吡嗪衍生物精氨酸水合物,其特征在于,使用Cu-Kα辐射,其特征峰符合如图1所示的X射线粉末衍射图谱。4.如权利要求1所述的甲基吡嗪衍生物精氨酸水合物,其特征在于,其在差示扫描量热曲线(DSC)中存在两个吸热峰,分别为187.11℃、214.47℃;其在差示扫描量热曲线(DSC)中存在一个放热峰,为242℃。5.如权利要求1-4任一项...

【专利技术属性】
技术研发人员:刘忠翟立海郭立红马庆文
申请(专利权)人:山东新时代药业有限公司
类型:发明
国别省市:山东,37

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