The invention belongs to the technical field of medicine, in particular to a methyl pyrazine derivative hemihydrate, a preparation method thereof and its application in the preparation of hypolipidemic drugs. The methylpyrazine derivative hemihydrate crystal prepared by the invention uses the radiation of Cu_K_alpha, and the X-ray diffraction spectra expressed by 2theta have characteristic peaks at 7.8+0.2 degree and 9.3+0.2 degree. The methyl pyrazine derivative hemihydrate prepared by the invention has good solubility, which is 2.5 times the crystal solubility of the existing methyl pyrazine derivative. The preparation process of the invention is simple and has good industrial application prospect.
【技术实现步骤摘要】
一种甲基吡嗪衍生物半水合物
本专利技术属于晶型药物分子
，特别涉及一种甲基吡嗪衍生物半水合物。
技术介绍
阿昔莫司半水合物，化学名为5-甲基吡嗪-2-羧酸-4-氧化物半水合物，为白色或类白色结晶性粉末，其结构式如下所示：阿昔莫司为烟酸衍生物，是一种广谱长效调血脂药，用于各种原发性和继发性高脂血症，主要作用于脂肪组织，通过抑制脂肪组织释放游离脂肪酸，减少血浆低密度脂蛋白及极低密度脂蛋白的合成，从而降低血浆中血浆低密度脂蛋白及极低密度脂蛋白的水平，同时通过抑制肝脂肪酶活性而增高血浆HDL水平。阿昔莫司由意大利FarmitaliaCarloErba公司研制开发，于1985年在意大利上市，而后，凭借其较高的安全性及显著的疗效，相继在德国、智利、瑞士、中国香港等多个国家和地区上市。药物晶型的不同，会影响药物的理化性质，直接影响药物在生理pH7.4条件下的溶出及吸收效率，进而影响药物的生物利用度，临床疗效等。通过药物结晶的方式，一方面可以明确晶型药物分子的晶体学参数，另一方面可以确定晶型中是否含有溶剂，这对于理解和掌握药物分子的空间排布以及理化性质具有非常重要的作用。目...
【技术保护点】
1.一种甲基吡嗪衍生物半水合物，其特征在于，是由甲基吡嗪衍生物与水按摩尔比1:0.5结合形成，其结构如式I所示：
【技术特征摘要】
1.一种甲基吡嗪衍生物半水合物，其特征在于，是由甲基吡嗪衍生物与水按摩尔比1:0.5结合形成，其结构如式I所示：2.如权利要求1所述的甲基吡嗪衍生物半水合物，其特征在于，所述化合物结晶使用Cu-Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在7.8±0.2°，9.3±0.2°处有特征峰。3.如权利要求2所述的甲基吡嗪衍生物半水合物，其特征在于，所述化合物结晶使用Cu-Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在7.8±0.2°，9.3±0.2°，15.5±0.2°，18.4±0.2°，27.8±0.2°处有特征峰。4.如权利要求3所述的甲基吡嗪衍生物半水合物，其特征在于，所述化合物结晶使用Cu-Kα辐射，其特征峰符合如图1所示的X射线粉末衍射图谱。5.如权利要求1所述的甲基吡嗪衍生物半水合物，其特征在于，其在差示扫描量热曲线(DSC)中存在两个吸热峰，分别为10...
【专利技术属性】
技术研发人员：张贵民，翟立海，王聚聚，郭立红，
申请(专利权)人：山东新时代药业有限公司，
类型：发明
国别省市：山东,37
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