The invention discloses an isosteroidal alkaloid and its derivatives. The isosteroidal alkaloid can be directly extracted and separated from the crude powder of Fritillaria hupehensis or synthesized from Fritillaria hupehensis, and then the corresponding derivatives can be further prepared. The isosteroidal alkaloids and their derivatives of the invention have anti-tumor activity and have a certain application prospect.
【技术实现步骤摘要】
一类特殊的异甾体生物碱及其衍生物的用途
本专利技术设计药物化学领域，具体涉及一种异甾体生物碱及其制备方法和用途。
技术介绍
由于人口老龄化，环境污染，社会精神压力大，不健康的生活方式等因素，造成我国的恶性肿瘤发病率居高不下。据国家癌症中心发布的2017年的中国肿瘤的现状和趋势报告显示：目前中国肿瘤发病率居前五位的依次为：肺癌、胃癌、肝癌、食道癌和结直肠癌。肺癌、乳腺癌分别居中国男性、女性发病首位。因此癌症正在严重威胁到世界人民和中国人民的健康。湖北贝母中主要活性部分是生物碱，近几年对于其逆转癌细胞多药耐药，抗胆碱活性，胆碱酯酶抑制活性等相关研究较多，但抗肿瘤方面研究较少。先前的研究发现部分异甾体生物碱具有抗肿瘤的活性，如贝母素甲可抑制MCF-7/TAM(耐三苯氧胺人乳腺癌细胞)及AML-KG-1a(急性髓系白血病细胞)的增殖，并可诱导其凋亡。但是其活性均较低，在我们对湖北贝母的研究过程中发现了一类特殊的D/E环顺式的瑟文型异甾体生物碱成分，这类成分具有特征的C-5、C-6双键结构，它们具有明显的抗肿瘤活性，对此我们展开了研究，以其获取更多更有效的治疗肿瘤的活性物质...
【技术保护点】
1.一种具有式(Ι)结构的化合物,其消旋体、立体异构体、互变异构体、氮氧化物或它们的药学可接受盐：
【技术特征摘要】
1.一种具有式(Ι)结构的化合物,其消旋体、立体异构体、互变异构体、氮氧化物或它们的药学可接受盐：其中，R1选自：OH、-OC(O)R2、-OS(O)2R3、C1-C6烷基、-NR4R5或卤素；R2选自C1-C6烷基或任选被一个或多个R6取代如下基团：C5-C10杂芳基或C6-C10芳基；R3选自C1-C6烷基或任选被一个或多个R6取代的C6-C10芳基；R4和R5独立选自H或C1-C6烷基；R6选自C1-C6烷基、-NR4R5或卤素。2.如权利要求1所示结构的化合物,其消旋体、立体异构体、互变异构体、氮氧化物或它们的药学可接受盐，其特征在于：R1选自：OH、-OC(O)R2、卤素或-OS(O)2R3。3.如权利要求1所示结构的化合物,其消旋体、立体异构体、互变异构体、氮氧化物或它们的药学可接受盐，其特征在于：R2选自C1-C6烷基、C5-C10杂芳基或任选被一个或多个R6取代的C6-C10芳基。4.如权利要求1所示结构的化合物,其消旋体...
【专利技术属性】
技术研发人员：王建忠，邹娇，刘嫚，陈东林，李燕君，
申请(专利权)人：四川大学，
类型：发明
国别省市：四川,51
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。