一种利巴韦林的制备方法技术

本发明专利技术提供了一种利巴韦林的制备方法，属于医药合成技术领域。本发明专利技术先将四乙酰核糖和三氮唑羧酸甲酯在碘单质催化下进行缩合反应，得到利巴韦林中间体，然后将利巴韦林中间体进行氨解反应，得到利巴韦林。本发明专利技术提供的方法得到的利巴韦林中间体收率和纯度较高，利巴韦林中间体的收率为80％～82％，纯度为98.5％～98.7％；而且最终制备得到的利巴韦林的总收率和纯度较高，总收率为77.6％～79.5％，纯度为98.5％。

【技术实现步骤摘要】
一种利巴韦林的制备方法
本专利技术涉及医药合成
，尤其涉及一种利巴韦林的制备方法。
技术介绍
利巴韦林(英语：Ribavirin)又名病毒唑、三氮唑核苷、尼斯可等，化学名称为：1-β-D-呋喃核糖基-1H-1,2,4,-三氮唑-3-羧酰胺，是广谱强效的抗病毒药物，属于合成核苷类药，能抑制肌苷酸-5-磷酸脱氢酶，阻断肌苷酸转化为鸟苷酸，从而抑制病毒的RNA和DNA合成，对DNA病毒和RNA病毒均有抑制复制作用。已经报道的利巴韦林的合成方法包括三种，分别是化学法、发酵法和酶促法，其中发酵法存在微生物培养时间长，成本高，容易产生杂菌，转化率低，产品不易分离提纯等缺点；酶促法目标产物的产率不高，并且酶源不易得到，成本昂贵，不适合规模化生产。目前利巴韦林的主要生产方法是化学合成法，化学合成法又可以分为四种方法：卤代糖法、双-(对硝基苯基)-磷酸酯催化缩合法、对甲基苯磺酸/苯磺酸/甲磺酸催化缩合法、四氯化锡催化缩合法和单质碘催化缩合法。卤代糖法是以1,2,4-三氮唑羧酸甲酯与六甲基二硅烷进行硅烷化反应后，与四乙酰核糖溴化物在乙腈中反应制得中间体，然后氨解制得目标产物。此方法所用的硅烷化试剂本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种利巴韦林的制备方法，包括以下步骤：(1)将四乙酰核糖和三氮唑羧酸甲酯在碘单质催化下进行缩合反应，得到利巴韦林中间体；所述缩合反应的温度为100～130℃；(2)将所述步骤(1)得到的利巴韦林中间体进行氨解反应，得到利巴韦林。

【技术特征摘要】
1.一种利巴韦林的制备方法，包括以下步骤：(1)将四乙酰核糖和三氮唑羧酸甲酯在碘单质催化下进行缩合反应，得到利巴韦林中间体；所述缩合反应的温度为100～130℃；(2)将所述步骤(1)得到的利巴韦林中间体进行氨解反应，得到利巴韦林。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中缩合反应的时间为1～3h。3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述四乙酰核糖和三氮唑羧酸甲酯的质量比为1～3:1。4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述四乙酰核糖和碘单质的质量比为1:0.01～0.05。5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)...

【专利技术属性】
技术研发人员：张家祥，郭晓战，陈天天，王华芬，任志勇，龚伟，付阳，姜垒，
申请(专利权)人：河南省科学院高新技术研究中心，
类型：发明
国别省市：河南,41