二羟基苯甲酸酯葡萄糖苷的制备方法及其药用用途技术

本发明专利技术公开了一类二羟基苯甲酸酯葡萄糖苷，如通式(I)所示，这类化合物的制备方法，这类化合物及含这类化合物的药物组合物在抑制神经小胶质细胞炎症方面的新应用。

【技术实现步骤摘要】
二羟基苯甲酸酯葡萄糖苷的制备方法及其药用用途
本专利技术属于药物领域，具体涉及二羟基苯甲酸酯葡萄糖苷的制备方法及其在抑制神经小胶质细胞炎症方面的新应用。
技术介绍
神经小胶质细胞是常驻于脑部和脊髓内的免疫细胞，保护着中枢神经系统免受侵袭。在神经退行性疾病、脑中风和脑部受创的情况下，小胶质细胞均被激活，并被趋化至感染部位通过吞噬作用清理外部感染源或受损的组织。尽管激活的小胶质细胞产生诸多有益的效果，但是其持续过度的炎症反应会对脑组织造成更为不利的永久性损伤[1]。学术界普遍认为小胶质细胞活化导致的神经炎症与阿尔茨海默病以及帕金森病密切相关[2]白细胞介素6(IL-6)和肿瘤坏死因子α(TNF-α)是神经炎症中主要的促炎症细胞因子[3]。TNF-α最初被描述为一种肿瘤细胞毒性物质，能够选择性杀伤肿瘤细胞，后来发现TNF-α还在细胞信息传递、感染及创伤后炎性反应过程中发挥重要功能。TNF-α可以诱导花生四烯酸代谢物的释放及脂过氧化物及氧自由基的产生，上述物质均有严重损害细胞膜的作用[4]。IL-6不仅是重要的炎症分子，而且增加淀粉样蛋白前体蛋白基因(APP)生成，促进β-淀粉样蛋白(amy本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.通式(I)所示的二羟基苯甲酸酯葡萄糖苷

【技术特征摘要】
1.通式(I)所示的二羟基苯甲酸酯葡萄糖苷其中R表示C3～C5的直链或支链烷基。2.根据权利要求1所述的化合物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：a)将D-葡萄糖全乙酰化，得全乙酰葡萄糖；b)将全乙酰葡萄糖的1位乙酰氧基溴代，得α-D-溴代四乙酰基吡喃葡萄糖；c)将3,5-二羟基苯甲酸酯化，得相应的3,5-二羟基苯甲酸酯；d)将α-D-溴代四乙酰基吡喃葡萄糖与3,5-二羟基苯甲酸酯偶联，得3’-烷氧羰基-5’-羟基苯酚基-2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷；e)脱保护得二羟基苯甲酸酯葡萄糖苷。3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于：a)步骤a:乙酰化试剂和溶剂包括如下组合：(1)乙酰化试剂：乙酸钠、乙酸钾，溶剂：乙酸酐；(2)乙酰化试剂：乙酸酐、乙酰氯，溶剂：无水二氯甲烷、无水四氢呋喃、无水DMF，缚酸剂：三乙胺、吡啶；反应温度为25℃～相应溶剂沸点，反应时间为1h～24h；b)步骤b:使用溴化氢乙酸溶液进行溴代，溴化氢浓度范围为10％～50％，反应溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、甲苯，反应温度为0℃～60℃，反...

【专利技术属性】
技术研发人员：雷逸鸥，
申请(专利权)人：雷逸鸥，
类型：发明
国别省市：湖南,43