The present invention relates to the crystalline form of (R) 4 (5 (cyclopropyl acetylene) isoxazole 3 group) N hydroxyl 2 methyl (methyl sulfonyl) butyramide (formulae (A) compound), which has low hygroscopicity. The compound and its composition can be used to treat bacterial infections and especially Gram-negative bacterial infections, including multidrug resistant strains. The crystallization form is prepared by dissolving the amorphous form of the compound in halogenated organic solvents (e.g. dichloromethane) and precipitating it with hydrocarbon solvents (e.g. heptane). (A)
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为抗菌剂的(R)-4-(5-(环丙基乙炔基)异噁唑-3-基)-N-羟基-2-甲基-2-(甲基磺酰基)丁酰胺的结晶形式专利
本专利技术通常涉及化合物和组合物以及用于治疗细菌感染的方法。在某些方面，本专利技术涉及异羟肟酸化合物化合物(A)的结晶形式，其可用于治疗由革兰氏阴性菌导致的感染，本专利技术还涉及包含本文所述结晶化合物的药物组合物。在一个方面，本专利技术涉及使用本文公开的结晶化合物治疗革兰氏阴性菌感染的方法。背景过去几十年来，抗微生物药物耐药的频率及其与严重感染疾病的关联以惊人的速度增加。对一种或多种经批准的用于治疗引起院内感染(也称为医院获得性感染)的感染物质的抗生素的耐药病原体越来越普遍，特别令人不安。在美国每年出现的超过200万例院内感染中，50％至60％是由细菌的抗微生物耐药菌株引起的。对常用抗菌剂的高耐药率增加了与院内感染相关的发病率、死亡率和成本。在美国，院内感染被认为每年造成或导致超过77,000人死亡，并且每年花费约50至100亿美元。只有几类经批准的抗菌剂对革兰氏阴性菌有效，并且经批准的药物中的许多因革兰氏阴性菌耐药菌株变得更普遍而失效。...
【技术保护点】
1.式(A)化合物的结晶形式：
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.06.14 CN PCT/CN2016/0856941.式(A)化合物的结晶形式：2.权利要求1的结晶形式，其具有低吸湿性。3.权利要求1的结晶形式，其包含杆形晶体。4.权利要求1的结晶形式，其在75℃-90℃在差示扫描量热图上显示出吸热。5.权利要求1的结晶形式，其特征在于在18.4和14.0度的衍射角(2θ)处的XRPD峰。6.权利要求5的结晶形式，其特征还在于在3.9和2.5和4.4度的衍射角(2θ)处的一个或多个另外的XRPD峰。7.权利要求5-6任一项的结晶形式，其特征还在于在18.8度和/或5.3度和/或21.8度和/或22.1度和/或18.0度的衍射角(2θ)处的一个或多个另外的XRPD峰。8.权利要求5-7任一项的结晶形式，其特征还在于在18.8和5.3度的衍射角(2θ)处的另外的XRPD峰。9.权利要求8的结晶形式，其特征还在于在21.8度和22.1度的衍射角(2θ)处的另...
【专利技术属性】
技术研发人员：傅继平，蒋思懿，A·柯迪考斯基，Z·K·史微尼，
申请(专利权)人：诺华股份有限公司，
类型：发明
国别省市：瑞士,CH
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