A high affinity agent targeting prostate specific membrane antigen for intracavitary radiotherapy of prostate cancer is disclosed.
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于前列腺癌的腔内放射疗法的前列腺特异性膜抗原靶向的高亲和力剂相关申请的交叉引用本申请要求于2016年3月22日提交的美国临时申请第62/311,697号的权益，该申请通过引用以其整体并入本文。联邦政府资助的研究或开发本专利技术根据由美国国立卫生研究院(NationalInstituteofHealth)(NIH)授予的K25CA148901-01A1和U54CA1346751在政府支持下进行。政府具有本专利技术中的某些权利。背景前列腺癌是美国人口中的主要癌症，并且是男性癌症死亡的第二大主要原因。用于局部晚期疾病的疗法仍然有争议，并且增加的数目的不同选择是可用的。用于前列腺癌的新的、高亲和力、放射治疗剂已经使用前列腺特异性膜抗原(PSMA)作为靶被开发。PSMA是用于雄激素非依赖性疾病的标志物，其也在实体(非前列腺)肿瘤新血管系统中表达。概述在一些方面中，目前公开的主题提供了式(I)的化合物及其药学上可接受的盐：其中：Z是四唑或CO2Q；Q是H或保护基团；m是选自由1、2、3、4和5组成的组的整数；R独立地是H或-CH2-R1；R1选自由被取代的芳基、被取代的吡啶和...
【技术保护点】
1.一种式(I)的化合物和其药学上可接受的盐：
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.03.22 US 62/311,6971.一种式(I)的化合物和其药学上可接受的盐：其中：Z是四唑或CO2Q；Q是H或保护基团；m是选自由1、2、3、4和5组成的组的整数；R独立地是H或–CH2-R1；R1选自由被取代的芳基、被取代的吡啶和未被取代的异喹啉组成的组；L是选自由C1-C6亚烷基和C3-C6亚环烷基、以及亚芳基组成的组的连接基；W选自由-NR2-(C＝O)-、-NR2-(C＝S)-、-(C＝O)-NR2-、和-(C＝S)-NR2-组成的组；其中L和W的每次出现能够是相同的或不同的；R2是H或C1-C4烷基；n是选自由1、2和3组成的组的整数；Ch是螯合剂，所述螯合剂能够包含金属或放射性金属。2.如权利要求1所述的化合物，其中R1选自由以下组成的组：其中X独立地是Br或I。3.如权利要求1所述的化合物，其中所述螯合剂选自由以下组成的组：4.如权利要求1所述的化合物，其中所述金属螯合剂包含选自由以下组成的组的金属：Y、Lu、Tc、Zr、In、Sm、Re、Cu、Pb、Ac、Bi、Al、Ga、Re、Ho和Sc。5.如权利要求4所述的化合物，其中所述金属是放射性金属并且选自由以下组成的组：68Ga、64Cu、86Y、90Y、89Zr、111In、99mTc、177Lu、153Sm、186Re、188Re、67Cu、212Pb、225Ac、213Bi、212Bi、212Pb、67Ga、203Pb、47Sc、和166Ho。6.如权利要求1所述的化合物，其中所述式(I)的化合物选自由以下组成的组：7.一种用于治疗一种或更多种表达PSMA的肿瘤或细胞的方法，所述方法包括使所述一种或更多种表达PSMA的肿瘤或细胞与有效量的式(I)的化合物接触，所述式(I)的化合物包括：其中：Z是四唑或CO2Q；Q是H或保护基团；m是选自由1、2、3、4和5组成的组...
【专利技术属性】
技术研发人员：S·雷，M·G·庞珀，
申请(专利权)人：约翰霍普金斯大学，
类型：发明
国别省市：美国,US
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