前列腺特异性膜抗原（PSMA）的标记的抑制剂及其用途制造技术

本申请提供前列腺特异性膜抗原（PSMA）的标记的抑制剂及其用途。本发明专利技术总体上涉及放射药剂的领域和它们在核医学中作为示踪物、显影剂和用于治疗各种前列腺癌的疾病状态的用途。因此，本发明专利技术涉及由通式(1a)或(1b)表示的化合物。

【技术实现步骤摘要】
前列腺特异性膜抗原(PSMA)的标记的抑制剂及其用途本申请是申请日为2014年10月17日的题为“前列腺特异性膜抗原(PSMA)的标记的抑制剂，它们作为显影剂和用于治疗前列腺癌的药剂的用途”的中国专利申请No.201480056250.5的分案申请。
本专利技术总体上涉及放射性药物领域和它们作为示踪物、显影剂在核医学中的用途以及用于治疗各种前列腺癌的疾病状态。
技术介绍
前列腺癌(PCa)是美国和欧洲人口中主要的癌症。在西半球至少1-2百万男性患有前列腺癌，并且据估计，该疾病会侵袭55至85岁之间的六分之一的男性。在美国每年诊断出超过300,000个前列腺癌的新病例。该疾病的死亡率仅次于肺癌。目前的解剖学方法，如计算机断层扫描(CT)、磁共振(MR)成像和超声波占前列腺癌的临床成像的主导地位。估计目前在世界范围内在外科手术、放射、药物疗法和微创治疗上花费了二十亿美元。然而，目前不存在对于复发性、转移性、雄激素非依赖性前列腺癌的有效疗法。目前临床推行各种实验性的低分子量PCa显影剂，包括放射性标记的胆碱类似物[18F]氟代二羟基睾酮([18F]FDHT)、抗-1-氨基-3-[18F]氟本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种下式的化合物：

【技术特征摘要】
2013.10.18 EP 13004991.9;2014.07.03 EP 14175612.21.一种下式的化合物：2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是冻干的。3.根据权利要求1所述的化合物，还包括药学上可接受的载体，其中所述化合物和所述药学上可接受的载体是冻干的。4.根据权利要求3所述的化合物，其中所述药学上可接受的载体选自甘露醇、乳糖、葡萄糖、和白蛋白。5.一种化合物和/或化合物6.一种下式的化合物：其中R’是下式的螯合剂：且放射性核素络合至所述螯合剂。7.根据权利要求6所述的化合物，其中所述放射性核素选自89Zr、44Sc、111In、90Y、68Ga、177Lu、99mTc、64Cu、67Cu、153Gd、155Gd、157Gd、213Bi、和225Ac。8.根据权利要求7所述的化合物，其中所述放射性核素选自64Cu、67Cu、68Ga、177Lu、和225Ac。9.根据权利要求7所述的化合物，其中所述放射性核素是68Ga。10.根据权利要求7所述的化合物，其中所述放射性核素是177Lu。11.根据权利要求7所述的化合物，其中所述放射性核素是225Ac。12.根据权利要求7所述的化合物，其中所述放射性核素选自64Cu和67Cu。13.根据权利要求6所述的化合物，其中所述放射性核素选自64Cu、67Cu、68Ga、177Lu、和225Ac。14.根据权利要求6所述的化合物，其中所述放射性核素是68Ga。15.根据权利要求6所述的化合物，其中所述放射性核素是177Lu。...

【专利技术属性】
技术研发人员：马蒂亚斯·埃德，克劳斯·科普卡，马丁·谢菲尔，乌尔丽克·鲍德维斯特，乌韦·哈伯科恩，米夏埃尔·艾森胡特，马丁纳·贝内索娃，沃尔特·米尔，
申请(专利权)人：德国癌症研究中心，海德堡吕布莱希特卡尔斯大学，
类型：发明
国别省市：德国,DE