The invention provides a substituted boron-containing compound and a pharmaceutical composition containing the compound and its use. The boron-containing compound is shown in formula (I), or pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, hydrates or solvent compounds, polymorphs, stereoisomers or isotope variants. Compounds of the present invention can be used to treat and/or prevent infections and various inflammation-related diseases.
【技术实现步骤摘要】
一种取代的含硼的化合物及包含该化合物的药物组合物
本专利技术属于医药
，尤其涉及一种取代的含硼的化合物及包含该化合物的组合物及其用途。更具体而言，本专利技术涉及某些氘取代的5-(4-氰基苯氧基)-1,3-二氢-1-羟基-2,1-苯并氧杂硼杂环戊二烯，这些氘取代的化合物可用于治疗和/或预防与感染或炎症相关的疾病，且具有更优良的药代动力学性质。
技术介绍
环磷腺苷(cAMP)和环磷鸟苷(cGMP)是细胞内的第二信使，对细胞的信号传导起着重要作用。当外来信号(神经递质、激素、光和气味等)作用于细胞膜上受体时，核苷酸环化酶被激活，作用于三磷酸腺苷(ATP)和三磷酸鸟苷(GTP)，分别生成cAMP和cGMP。它们作为第二信使，通过腺(鸟)苷酸蛋白激酶(cAK或cGK)调节细胞功能。cAK和cGK均由催化亚单位和调节亚单位组成。环核苷酸和调节亚单位结合，释放催化亚单位，后者使蛋白磷酸化，引起细胞内的生物效应。磷酸二酯酶(PDEs)能特异性地以cAMP和cGMP为底物，催化水解生成无活性的5’-AMP和5’-GMP。细胞内环核苷酸的浓度主要由核苷酸环化酶的合成和PDEs水...
【技术保护点】
1.一种式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐、前药、水合物或溶剂化合物、多晶型、立体异构体或同位素变体：
【技术特征摘要】
2017.11.14 CN 20171111887131.一种式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐、前药、水合物或溶剂化合物、多晶型、立体异构体或同位素变体：其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、X1和X2各自独立地选自氢或氘；附加条件是R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、X1和X2中至少一个是氘代的或氘。2.根据权利要求1所述的化合物，其中，R3、R4和R7选自氢。3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中，R1和R2选自氢。4.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物，其中，X1选自氢。5.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物，其中，X2选自氢。6.根据权利要求1-5中任一项所述的化合物，其中，R5和R6选自氘。7.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物选自下述化合物，或其药学上可接受的盐、前药、水合物或溶剂化合物、多晶型、立体异构体或同位素变体：8.一种药物组合物，其含有药学上可接受的赋形剂和如权利要求1～7任意一项所述的式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐、前药、水合物或溶剂化合物、多晶型、立体异构体或同位素变体。9.一种如权利要求1～7任意一项所述的式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐、前药、水合物或溶剂化合物、多晶型、立体异构体或同位素变体，或者如权利要求8所述的药物组合物在制备治疗和/或预防与感染或炎症的相关的疾病的药物中的用途。10.根据权利要求9所述的用途，其中所述的与感染相关的疾病选自chloronychia、甲沟炎、类丹毒、脆甲症、淋病、游泳池肉芽肿、幼虫移行匍行疹、麻风病、触染性深脓疱结节、挤奶工结节、疱疹性瘭疽、急性细菌性甲周炎、慢性甲周炎、孢子丝菌病、梅毒、皮肤疣结核、兔热病、潜蚤病、指甲周和指甲下疣、带状疱疹、指甲营养不良、皮肤病...
【专利技术属性】
技术研发人员：王义汉，刘志强，
申请(专利权)人：深圳市塔吉瑞生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：广东,44
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