一种用于美白祛斑的活性多肽和酪氨酸酶抑制剂组合物制造技术

本发明专利技术公开一种用于美白祛斑的活性多肽和酪氨酸酶抑制剂组合物，该组合物包含具有抑制黑色素生成作用的多肽和/或抗糖基化的多肽，具有抑制酪氨酸酶活性的其他组分。本发明专利技术的组合物可以抑制黑色素合成、抗糖基化、清除糖化暗黄蛋白、清除体内自由基，从而达到改善肤质、美白祛斑的目的。

Composition of active polypeptide and tyrosinase inhibitor for whitening and freckle removing

The invention discloses an active polypeptide and tyrosinase inhibitor composition for whitening and freckle removing. The composition comprises a polypeptide having the function of inhibiting melanin formation and/or an anti-glycosylation polypeptide, and other components having the function of inhibiting tyrosinase activity. The composition of the invention can inhibit melanin synthesis, anti-glycosylation, scavenge glycated dark yellow protein and scavenge free radicals in vivo, thereby improving skin quality, whitening and freckle removing.

【技术实现步骤摘要】
一种用于美白祛斑的活性多肽和酪氨酸酶抑制剂组合物
本专利技术属于护肤外用药物领域，提供了一种用于美白祛斑的活性多肽和酪氨酸酶抑制剂组合物。
技术介绍
由于社会的快速发展，环境污染问题日益严重，人们长期处于污染严重的环境下，皮肤不堪重负，提前老化，黯然失色；而且在快节奏的生活下，人们面对的压力越来越大，经常加班熬夜，更是使得皮肤色素沉积，脸色暗黄。加上受到紫外线、年龄、药物等各种因素对肤色的影响，皮肤出现各种斑点，严重影响美观，因此美白祛斑受到人们的广泛关注。决定皮肤颜色的最主要因素是黑色素，其次是糖基化。黑色素生成数量多，肤色变黑，形成斑点；糖基化蛋白累积，蜡黄暗沉，皮肤老化。目前研究认为，黑色素的形成是黑素细胞胞内和胞外作用的共同结果。在黑素细胞周围存在一个由细胞因子、胞外基质等多种因素构成的复杂微环境。α-黑素细胞刺激素(α-MSH)是一种重要的调节黑色素生成的胞外因子，通过与黑素皮质激素受体-1(MC1R)结合，进而激活酪氨酸酶，并促进酪氨酸酶合成，从而促进黑色素合成，使皮肤颜色变深。在黑色素的合成过程中，酪氨酸酶扮演着重要的角色。在酪氨酸酶的作用下，酪氨酸转变为多巴醌，多巴醌继续氧化生成多巴和多巴色素。多巴也是酪氨酸酶的底物之一，在酪氨酸酶的作用下，多巴被氧化后再次生成多巴醌，多巴醌的氧化产物多巴色素再经一系列的反应最终生成黑色素。酪氨酸酶含有铜离子结合位点，其活性跟铜离子密切相关，每个酪氨酸酶分子通过结合2个铜离子形成双核铜离子活性中心而发挥催化作用。因此，通过阻断黑色素形成过程中的任一步骤，如阻止α-MSH与MC1R结合，抑制酪氨酸酶的活性，阻止铜离子与酪氨酸酶的活化作用，阻止多巴被氧化形成多巴醌，阻止多巴醌被氧化形成多巴色素，这些均能减少黑色素的生成，达到美白祛斑的效果。黑色素的含量及其分布对皮肤颜色有重大影响，此外，蛋白质糖基化也是决定肤色的一大因素。皮肤中的蛋白质与还原糖发生糖基化反应，导致胞外基质蛋白，如胶原蛋白、弹性蛋白等发生交联变性，形成糖基化终产物(AGEs)，使得皮肤失去弹性、丧失光泽、变黄。通过阻断蛋白质糖基化的位点，阻止蛋白质的糖基化，同时促进糖基化蛋白的降解，亦可起到美白亮肤的效果。目前，市场上并没有综合考虑上述美白问题的机理及作用靶点来发挥美白祛斑效果的产品，相反，部分不法商家为追求利润，夸大美白作用以迷惑消费者，更有甚者通过在产品中加入禁用的成分，如铅、汞、激素等，使得这些产品能迅速达到美白祛斑的效果，但对消费者而言却是饮鸩止渴，长期使用会对人体造成严重的伤害。综上所述，本领域急需一种安全有效、技术效果好，能够弥补现有技术缺陷的皮肤外用护肤产品或医用产品。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种用于美白祛斑的活性多肽和酪氨酸酶抑制剂组合物。通过不同多肽以及酪氨酸酶抑制剂的组合，在不同靶点发挥协同作用，有效改善肤质、美白祛斑。为实现上述目的，根据皮肤生理生化特性及美白相关的机理，本专利技术人形成了一套美白祛斑的方案，包含具有抑制黑色素生成作用的多肽和/或抗糖基化的多肽，具有抑制酪氨酸酶活性的其他组分。其中，具有抑制黑色素生成作用的多肽可以是一种或是多种选自以下多肽，包括但不限于九肽-1、四肽-27、十肽-12和六肽-2；抗糖基化的多肽可以是一种或是多种选自以下多肽，包括但不限于肌肽、乙酰肌肽、脱羧肌肽、棕榈酰肌肽；具有酪氨酸酶抑制作用的活性组分可以是一种或是多种选自以下组分，包括熊果苷、维生素C及其衍生物、曲酸及其衍生物、光甘草定、苯乙基间苯二酚；以上各成分质量浓度为0.0001％-5％。本专利技术所述组合物可以是九肽-1和熊果苷组合，各成分质量浓度为0.0001％-5％；本专利技术所述组合物可以是九肽-1、肌肽和熊果苷组合，各成分质量浓度为0.0001％-5％；本专利技术所述组合物可以是九肽-1、肌肽、熊果苷和维生素C组合，各成分质量浓度为0.0001％-5％；本专利技术所述组合物可以是九肽-1、四肽-27、肌肽、熊果苷、维生素C和曲酸组合，各成分质量浓度为0.0001％-5％。本专利技术包括添加保湿剂，优选如甘油、芦荟胶、透明质酸等；多醇类防腐剂，优选辛甘醇；可以进一步添加维持皮肤油水平衡的脂类物质，优选神经酰胺3；或者包括抗菌类维持成分稳定的综合性试剂，优选1,2-己二醇；以上各组分的质量浓度为0.001％-5％(w/w)。本专利技术包括pH调节剂，所述pH调节剂选自：三乙醇胺、碳酸氢钠、碳酸氢钾，优选三乙醇胺；组合物pH值范围为3.0～8.0，优选5.0-7.0。本专利技术采用复合型组合物主要是制备皮肤外用的护肤产品或医用产品，可以应用于抑制黑色素合成、抗糖基化、清除糖化暗黄蛋白、清除体内自由基，从而达到改善肤质、美白祛斑的目的。本专利技术的组合物可以制成各种剂型，如开发产品剂型主要有精华液、粉剂(胶囊、冻干粉)、乳剂、霜剂、凝胶、面膜、敷料等；产品可以为美白祛斑面膜、美白祛斑面霜、医用敷料等。本专利技术相对于现有技术所取得的有益效果包括：通过不同活性多肽与酪氨酸酶抑制剂的组合，作用于不同靶点，多方面抑制黑色素的生成，抗糖基化，清除糖化暗黄蛋白，清除氧自由基，从而达到更优的美白祛斑效果。九肽-1(Nonapeptide-1，CAS号：158563-45-2)是一种仿生肽，通过竞争性地与黑素皮质激素受体-1(MC1R)结合，从而干扰α-黑素细胞刺激素(α-MSH)与MC1R结合，阻止酪氨酸酶进一步激活，以减少黑色素形成，达到美白祛斑的效果。四肽-27(Tetrapeptide-27)，可以从源头抑制黑色素产生，用于美白、淡斑、提亮肤色及均匀度，另外还可预防激光术后返黑。十肽-12(Decapeptide-12，国外商品名：Lumixyl)，通过抑制酪氨酸酶的合成及其活性，从而减少黑色素的生成，减少色素沉积，淡化色斑，以此发挥美白祛斑的功效。六肽-2(Hexapeptide-2)，通过抑制酪氨酸酶活性而减少黑色素生成，达到美白祛斑的效果。肌肽及其衍生物。肌肽(L-Carnosine，CAS号：305-84-0)是一种由β-丙氨酸和L-组氨酸两种氨基酸组成的二肽，对人体具有多种保健作用。肌肽具有强大的抗氧化能力，可以清除自由基，螯合金属，抗衰修复。此外，肌肽的结构与蛋白质糖基化位点类似，可以通过与糖基化位点结合而阻止蛋白质与糖类的糖基化反应，避免蛋白质交联变性、皮肤变黄。肌肽不仅能抑制蛋白质的糖基化，还能与糖基化蛋白质形成复合物，促进糖化暗黄蛋白的排出、降解，从而提亮肤色。通过N端修饰或脱羧反应，可得到一系列肌肽衍生物，如乙酰肌肽、棕榈酰肌肽、脱羧肌肽等，这些肌肽衍生物均具有良好的抗氧化和抗糖基化作用。熊果苷(Arbutin，CAS号：497-76-7)，来源于绿色植物的天然活性物质，可以迅速有效地抑制酪氨酸酶活性，阻止黑色素的合成，并且通过与酪氨酸酶的结合，加速黑色素的分解与排出，从而减少色素沉积，美白祛斑。维生素C及其衍生物。维生素C(VitaminC，CAS号：50-81-7)具有很强的还原性，可以抑制酪氨酸酶的作用，阻止多巴被氧化形成多巴醌，将黑色素形成过程中的中间产物多巴醌还原为多巴，从而减少多巴醌的生成，此外还可以阻止多巴醌被氧化形成多巴色素，减少多巴色素的生成，最终减少黑色素的生成，本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种用于美白祛斑的活性多肽和酪氨酸酶抑制剂组合物，其特征在于，包含：(1)具有抑制黑色素生成作用的多肽和抗糖基化的多肽中的一种或两种，所述抑制黑色素生成作用的多肽选自一种或多种以下多肽，包括但不限于九肽‑1、四肽‑27、十肽‑12和六肽‑2；所述抗糖基化的多肽选自一种或多种以下多肽，包括但不限于肌肽、乙酰肌肽、脱羧肌肽、棕榈酰肌肽；(2)具有酪氨酸酶抑制作用的一种或多种活性组分，选自熊果苷、维生素C及其衍生物、曲酸及其衍生物、光甘草定、苯乙基间苯二酚；其中以上各成分质量浓度为0.0001％‑5％。

【技术特征摘要】
1.一种用于美白祛斑的活性多肽和酪氨酸酶抑制剂组合物，其特征在于，包含：(1)具有抑制黑色素生成作用的多肽和抗糖基化的多肽中的一种或两种，所述抑制黑色素生成作用的多肽选自一种或多种以下多肽，包括但不限于九肽-1、四肽-27、十肽-12和六肽-2；所述抗糖基化的多肽选自一种或多种以下多肽，包括但不限于肌肽、乙酰肌肽、脱羧肌肽、棕榈酰肌肽；(2)具有酪氨酸酶抑制作用的一种或多种活性组分，选自熊果苷、维生素C及其衍生物、曲酸及其衍生物、光甘草定、苯乙基间苯二酚；其中以上各成分质量浓度为0.0001％-5％。2.按权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述组合物可以为九肽-1和熊果苷组合，各成分质量浓度为0.0001％-5％。3.按权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述组合物可以为九肽-1、肌肽和熊果苷组合，各成分质量浓度为0.0001％-5％。4.按权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述组合物可以为九肽-1、肌肽、熊果苷和维生素C组合，各成分质量浓度为0.0001％-5％。5.按权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：丁文锋，
申请(专利权)人：深圳市维琪医药研发有限公司，
类型：发明
国别省市：广东,44