【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】含有度他雄胺和坦索罗辛的硬胶囊复合物及其制备方法
本公开涉及包含度他雄胺和坦索罗辛作为活性成分的硬胶囊复合制剂，更具体地，本专利技术涉及包含度他雄胺和坦索罗辛的硬胶囊复合制剂以及制备所述硬胶囊复合制剂的方法，其中所述硬胶囊复合制剂通过具有减小的尺寸而展示出度他雄胺的快速起效效能并具有改善的药物依从性。
技术介绍
良性前列腺增生是50岁或更大年龄的男性中频发的典型疾病之一，由于前列腺增大而引起排尿困难。良性前列腺增生也会引起并发症，如尿路感染、尿石症、血尿、肾功能衰竭等。度他雄胺是一种5-α还原酶抑制剂(化学名：17β-N-(2,5-双(三氟甲基))苯基氨基甲酰基-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-3-酮)，已知可用于治疗良性前列腺增生、前列腺癌和男性型秃发(专利文献1)。度他雄胺目前在市场上以商品名AVODART提供。AVODART是通过下述方法制备的软胶囊制剂：将0.5mg度他雄胺溶解在丁基化羟基甲苯(BHT)和辛酸/癸酸的甘油单酯油和甘油二酯油的349.5mg混合物中，然后将所得物填充到软胶囊中，AVODART用作良性前列腺增生、前列腺癌和男性型秃发的治疗剂。坦索...
【技术保护点】
1.一种硬胶囊复合制剂，包含：独立的度他雄胺部分，所述独立的度他雄胺部分包含度他雄胺或其药学上可接受的盐；和独立的坦索罗辛部分，所述独立的坦索罗辛部分包含坦索罗辛或其药学上可接受的盐，其中所述独立的度他雄胺部分是包含含有度他雄胺、油和表面活性剂的自乳化乳剂的制剂，所述独立的坦索罗辛部分是包含缓释剂的固体制剂，并且所述独立的度他雄胺部分和所述独立的坦索罗辛部分以分离状态被包含并被填充到0至3号尺寸的硬胶囊中。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.03.16 KR 10-2016-00314681.一种硬胶囊复合制剂，包含：独立的度他雄胺部分，所述独立的度他雄胺部分包含度他雄胺或其药学上可接受的盐；和独立的坦索罗辛部分，所述独立的坦索罗辛部分包含坦索罗辛或其药学上可接受的盐，其中所述独立的度他雄胺部分是包含含有度他雄胺、油和表面活性剂的自乳化乳剂的制剂，所述独立的坦索罗辛部分是包含缓释剂的固体制剂，并且所述独立的度他雄胺部分和所述独立的坦索罗辛部分以分离状态被包含并被填充到0至3号尺寸的硬胶囊中。2.根据权利要求1所述的硬胶囊复合制剂，其中所述独立的度他雄胺部分包含70mg至200mg的所述自乳化乳剂。3.根据权利要求1或2所述的硬胶囊复合制剂，其中所述独立的度他雄胺部分是包含所述自乳化乳剂的软胶囊，基于所述自乳化乳剂的总重量，所述自乳化乳剂包含0.1重量％至1重量％的度他雄胺、50重量％至98重量％的所述油和1重量％至40重量％的所述表面活性剂。4.根据权利要求1或2所述的硬胶囊复合制剂，其中所述独立的度他雄胺部分是包含所述自乳化乳剂的软胶囊，基于所述自乳化乳剂的总重量，所述自乳化乳剂包含0.3重量％至0.7重量％的度他雄胺、60重量％至96重量％的所述油和3重量％至40重量％的所述表面活性剂。5.根据权利要求1或2所述的硬胶囊复合制剂，其中所述独立的度他雄胺部分是包含所述自乳化乳剂的软胶囊，基于所述自乳化乳剂的总重量，所述自乳化乳剂包含0.4重量％至0.6重量％的度他雄胺、65重量％至95重量％的所述油和4重量％至35重量％的所述表面活性剂。6.根据权利要求1所述的硬胶囊复合制剂，其中所述油选自由脂肪酸甘油单酯、脂肪酸甘油二酯或脂肪酸甘油单酯/二酯；脂肪酸甘油三酯；脂肪酸酯和一价至三价烷醇；以及游离脂肪酸所组成的组。7.根据权利要求1所述的硬胶囊复合制剂，其中所述表面活性剂选自由取代的蓖麻油、聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物及其任何组合所组成的组。8.根据权利要求1所述的硬胶囊复合制剂，其中所述自乳化乳剂还包含抗氧化剂。9.根据权利要求1所述的硬胶囊复合制剂，其中根据依照美国药典(USP)的溶出试验的桨法进行的溶出试验，所述度他雄胺在15分钟内的溶出度高于85％。10.根据权利要求1所述的硬胶囊复合制剂，其中所述独立的坦索罗辛部分是选自片剂、胶囊和颗粒剂所组成的组中的固体制剂。11.根据权利要求10所述的硬胶囊复合制剂，其中所述独立的...
【专利技术属性】
技术研发人员：李炳俊，金唇哲，金载镐，金用镒，朴宰贤，禹钟守，
申请(专利权)人：韩美药品株式会社，
类型：发明
国别省市：韩国,KR
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