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一种1/2水头孢哌酮钠化合物及其药物组合物制剂制造技术

技术编号:20006867 阅读:133 留言:0更新日期:2019-01-05 18:34
本发明专利技术公开了一种1/2水头孢哌酮钠化合物及其制备方法,每摩尔头孢哌酮钠含1/2摩尔水。其X射线衍射图谱衍射角2θ在7.52±0.2°,10.13±0.2°,14.33±0.2°,17.99±0.2°,18.63±0.2°,19.83±0.2°,20.41±0.2°,21.53±0.2°,25.01±0.2°,26.44±0.2°处有特征峰。将头孢哌酮钠粗品溶于水,经活性炭吸附,脱炭,滤液中加入溶析剂,析晶,得到头孢哌酮钠晶体;将晶体溶于甲醇和水的混合溶液中,加入晶种,析晶,得到1/2水头孢哌酮钠化合物。该操作简单,反应物易得,反应条件较温和,收率高。本发明专利技术的1/2水头孢哌酮钠化合物粒度分布好、流动性好、杂质含量低、稳定性好,具有更广泛的应用前景。

A 1/2 water cefoperazone sodium compound and its pharmaceutical composition

The invention discloses a 1/2 water cefoperazone sodium compound and a preparation method thereof, which contains 1/2 mole of water per mole of cefoperazone sodium. The diffraction angle 2theta of X-ray diffraction pattern has characteristic peaks at 7.52 [0.2], 10.13 [0.2], 14.33 [0.2], 17.99 [0.2], 18.63 [0.2], 19.83 [0.2], 20.41 [0.2], 21.53 [0.2], 25.01 [0.2], 26.44 [0.2]. The crude cefoperazone sodium was dissolved in water, absorbed by activated carbon, decarbonized, filtrate added with dissolving agent, crystallized, and the crystal of cefoperazone sodium was obtained. The crystal was dissolved in the mixture of methanol and water, added with seed and crystallized, and 1/2 of the compound of cefoperazone sodium was obtained. The operation is simple, the reactants are readily available, the reaction conditions are mild and the yield is high. The 1/2 water cefoperazone sodium compound of the invention has good particle size distribution, good fluidity, low impurity content and good stability, and has a wider application prospect.

【技术实现步骤摘要】
一种1/2水头孢哌酮钠化合物及其药物组合物制剂
本专利技术属于化学工程医药结晶
,涉及一种1/2水头孢哌酮钠化合物及其药物组合物制剂。
技术介绍
头孢哌酮钠(CefoperazoneSodium)化学名称为(6R,7R)-3-[[(l-甲基-1H-四唑-5-基)硫]甲基]-7-[(R)-2-(4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪碳酰氨基)-2-对羟基苯基-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐,是第三代头孢菌素类药的代表。1981年由日本富山公司开发,1982年Pfizer公司首次在美国上市。结构式如下:头孢哌酮钠主要通过作用于细胞壁上的青霉素结合蛋白,从而抑制细菌细胞壁的合成。与其它第三代头孢菌素相比具有抗菌谱广、抗菌作用强、毒性低、疗效好、过敏反应少等优点,因此上市以来,在临床上得到广泛的应用。目前国内的头孢哌酮钠同国外同类产品相比存在粒度分布不均、流动性差、杂质偏高、稳定性较差等质量方面的差距。而这些差距主要是由于制备方法落后导致的。这些问题的存在一方面导致产品质量较差且批间不稳定,另外还在一定程度上导致生产成本的提高及原材料的浪本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种1/2水头孢哌酮钠化合物,其特征在于,每摩尔头孢哌酮钠含1/2摩尔水,分子式C25H26N9NaO8S2·1/2H2O,分子量676.66,结构式如下:

【技术特征摘要】
1.一种1/2水头孢哌酮钠化合物,其特征在于,每摩尔头孢哌酮钠含1/2摩尔水,分子式C25H26N9NaO8S2·1/2H2O,分子量676.66,结构式如下:2.一种药物组合物制剂,其特征在于包含权利要求1所述的1/2水头孢哌酮钠化合物。3.一种药物组合物制剂,其特征在于包...

【专利技术属性】
技术研发人员:陶灵刚
申请(专利权)人:陶灵刚
类型:发明
国别省市:海南,46

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