The invention discloses a 1/2 water cefotaxime hydrochloride compound and its pharmaceutical composition preparation, which contains 1/2 mole of water per mole of cefotaxime hydrochloride. 7-aminocacephaphalosporic acid (7ACA) was used as starting material. The reaction of 7-aminocacephaphaphaphaphaphalic acid (7ACA) with 5-mercapto-1----------------------------------------------------------------------------------------------7-amincececephaphaphaphaphaphaphaphaphaphaphaphalosporic acid (7ACT) was first reacted with 5---------------------Cefmexime hydrochloride 1/2 water was obtained. The operation is simple, the reactants are readily available, the reaction conditions are mild and the yield is high. The 1/2 water cefmethime hydrochloride compound of the invention has low moisture absorption, low impurity content, good fluidity and good thermodynamic stability, and has a wider application prospect.
【技术实现步骤摘要】
一种1/2水盐酸头孢甲肟化合物及其药物组合物制剂
本专利技术涉及医药化工
,特别是涉及一种1/2水盐酸头孢甲肟化合物及其药物组合物制剂。
技术介绍
头孢甲肟(cefmenoxime)为日本武田20世纪70年代研发的第三代头孢菌素,1983年在日本上市,以后相继在美、韩等国上市,凭借其广谱的抗菌活性和对β-内酰胺酶高稳定性,广泛用于敏感菌所致的各种感染性疾病的治疗。头孢甲肟属细胞壁合成抑制剂,通过抑制细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用。本品对革兰氏阳性菌和阴性菌均有作用。在革兰氏阳性菌中,对化脓性链球菌、肺炎球菌的抗菌作用也较强。对消化球菌属、消化链球菌属也有强大的抗菌作用。革兰氏阴性菌中,对大肠杆菌、肺炎杆菌的抗菌作用比头孢替安稍强,明显强于第一代的头孢唑啉,对流感噬血杆菌、变形杆菌、粘质沙雷菌、柠檬酸杆菌属、肠杆菌属的抗菌作用也比较强,对拟杆菌属也有很强的抗菌作用。盐酸头孢甲肟是以7-氨基头孢烷酸(简称7-ACA,英文名:7-amino-cephalosporanicacid)的C7和C3位同时改造,再经盐酸制得。早期文献对C7-位改造也进行了多种试验方案 ...
【技术保护点】
1.一种1/2水盐酸头孢甲肟化合物,其特征在于,每摩尔盐酸头孢甲肟含1/2摩尔水,分子式为(C16H17N9O5S3)2·HCl·1/2H2O,分子量为1068.59,结构式如下:
【技术特征摘要】
1.一种1/2水盐酸头孢甲肟化合物,其特征在于,每摩尔盐酸头孢甲肟含1/2摩尔水,分子式为(C16H17N9O5S3)2·HCl·1/2H2O,分子量为1068.59,结构式如下:2.一种药物组合物,其特征在于包含权利要求...
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