一种1/2水哌拉西林钠化合物制造技术

本发明专利技术公开了一种1/2水哌拉西林钠化合物及其制法，每摩尔哌拉西林钠含1/2摩尔水。首先由氨苄青霉素三水酸和4‑乙基‑2,3‑双氧哌嗪甲酰氯反应生成哌拉西林酸，然后将哌拉西林酸和醋酸钠在丙酮和水的混合溶液中反应，向其中滴加异丙醇，析晶，过滤，干燥，得1/2水哌拉西林钠化合物。本发明专利技术的1/2水哌拉西林钠化合物流动性好，引湿性低，杂质含量低，热力学稳定性好，具有更广泛地应用前景。

A 1/2 Water Piperacillin Sodium Compound

The invention discloses a 1/2 water piperacillin sodium compound and its preparation method, which contains 1/2 mole of water per mole of piperacillin sodium. Piperacillic acid was first synthesized from ampicillin trihydrate acid and 4 ethyl 2,3 piperazine formyl chloride. Then piperacillin acid and sodium acetate were reacted in a mixture of acetone and water. Isopropanol was added to the mixture, crystallization, filtration, drying, and 1/2 water piperacillin sodium compound was obtained. The 1/2 water piperacillin sodium compound of the invention has good fluidity, low moisture absorption, low impurity content and good thermodynamic stability, and has a wider application prospect.

【技术实现步骤摘要】
一种1/2水哌拉西林钠化合物
本专利技术属于化学工程医药结晶
，涉及一种1/2水哌拉西林钠化合物及其制法。
技术介绍
哌拉西林钠(PiperacillinSodium)为青霉素类半合成广谱抗生素。1972年由日本富山化学工业株式会社研发，主要用于铜绿假单胞菌和各种敏感革兰阴性杆菌所致的严重感染，如血流感染、下呼吸道感染、骨与关节感染、尿路感染、胆道感染、腹腔感染、盆腔感染、皮肤及软组织感染等。哌拉西林钠分别与舒巴坦钠和他唑巴坦钠联用有较好的稳定性，对临床常见产酶菌显示出了较强的抗菌活性扩大了抗菌谱，在国内外市场应用广阔。目前市场上的哌拉西林钠稳定性较差，对热、偏酸环境、偏碱环境均不稳定，表现出外观易变色、含量降低、出现降解产物等问题，出现的原因可能是哌拉西林钠部分杂质无法通过结晶去除。因此，临床医学界迫切需要寻找一种更稳定、更安全的哌拉西林钠化合物。工业制备哌拉西林钠一般采用冷冻干燥法，生产周期长，耗用动力大，质量和稳定性稍差，不符合当前提倡的节能降耗理念。近年来溶析结晶法日益广泛用于药物的精制结晶，特别是对热敏性的抗生素类药物，可降低生产成本，提高收率，扩大产能，降低能耗。本本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种1/2水哌拉西林钠化合物，其特征在于，每摩尔哌拉西林钠含1/2摩尔水，分子式为C23H26N5NaO7S·1/2H2O，分子量为548.54，结构式如下：

【技术特征摘要】
1.一种1/2水哌拉西林钠化合物，其特征在于，每摩尔哌拉西林钠含1/2摩尔水，分子式为C23H26N5NaO7S·1/2H2O，分子量为548.54，结构式如下：2.一种药物组合物，其特征在于包含权利要求1所...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈立平，
申请(专利权)人：陈立平，
类型：发明
国别省市：山东,37