一种四水头孢曲松钠化合物制造技术

本发明专利技术公开了一种四水头孢曲松钠化合物及其制法，每摩尔头孢曲松钠含四摩尔水。本发明专利技术采用磺酰氯和二甲基甲酰胺反应生成活化物，将此活化物同7‑氨基头孢三嗪四甲基胍盐直接反应得到四水头孢曲松钠化合物。该操作简单，反应物易得，反应条件较温和，收率高。本发明专利技术的四水头孢曲松钠化合物引湿性低，杂质含量低，流动性好，热力学稳定性好，具有更广泛地应用前景。

A Ceftriaxone Sodium Tetrahydrate Compound

The invention discloses a ceftriaxone sodium compound with four moles of water per mole and a preparation method thereof. The invention uses sulfonyl chloride and dimethylformamide to react to form an activator, and directly reacts the activator with 7 aminocephalosporin tetramethylguanidine salt to obtain ceftriaxone sodium tetrahydrate compound. The operation is simple, the reactants are readily available, the reaction conditions are mild and the yield is high. The ceftriaxone sodium compound of the invention has low moisture absorption, low impurity content, good fluidity and good thermodynamic stability, and has a wider application prospect.

【技术实现步骤摘要】
一种四水头孢曲松钠化合物
本专利技术属于化学工程医药结晶
，具体涉及一种四水头孢曲松钠化合物及其制法。
技术介绍
头孢曲松钠(Ceftriaxonesodium)是半合成的第三代头孢菌素类药物，由瑞士Roche公司在1978年研制成功，1982年首次在瑞士上市，1984年获得FDA认证。头孢曲松钠较其它头孢菌素具有抗菌谱广、抗菌作用强、对β-内酰胺酶稳定、血药半衰期长(7～9h)、组织穿透能力强、毒副作用小、疗效好等优点。临床主要用于下呼吸道感染、尿路及胆道感染、腹腔感染、盆腔感染、败血症、皮肤组织感染、骨关节感染及手术感染和手术期感染预防。目前国内的头孢曲松钠同国外同类产品相比存在引湿性高、杂质偏高、流动性差、稳定性较差等质量方面的差距。而这些差距主要是由于制备方法落后导致的。这些问题的存在一方面导致产品质量较差且批间不稳定，另外还在一定程度上导致生产成本的提高及原材料的浪费。为解决上述问题，制备一种引湿性低、杂质含量低、流动性好、性质稳定的头孢曲松钠显得尤为重要。本专利技术将药物晶体超分子组装机理创造性地引入到头孢曲松钠的制备过程中，用于解决头孢曲松钠生产过程中存在的问题。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种具有如下结构式的四水头孢曲松钠化合物，其特征在于，每摩尔头孢曲松钠含4摩尔水，分子式为C18H16N8Na2O7S3·4H2O，分子量为670.62，结构式如下：

【技术特征摘要】
1.一种具有如下结构式的四水头孢曲松钠化合物，其特征在于，每摩尔头孢曲松钠含4摩尔水，分子式为C18H16N8Na2O7S3·4H2O，分子量为670.62，结构式如下：2.一种药物组合物，其特征在于包含权利要求1所述的四水头孢曲松钠化合物。3.一种药物组合物，其特征在于包含权利要求1所述的四水头孢曲松钠化合物和药学上接受的赋形剂。4.根据权利要求3所述的药物组合物，其特征在于所述药物组合物选自药学上可接受的剂型。5.权利要求1所述的四水头孢曲松钠化合物在制备由敏感致病菌引起的脓毒血症；脑膜炎；播散性莱姆病(...

【专利技术属性】
技术研发人员：王明，
申请(专利权)人：王明，
类型：发明
国别省市：海南,46