The invention relates to an acyl sulfonamide derivative, a preparation method and application thereof. The compound has the structure shown in formula I. The invention also relates to a preparation method of a compound containing type I structure and a pharmaceutical composition. The invention also provides the application of the above compounds in the preparation of anti-gout drugs.
【技术实现步骤摘要】
一种酰基磺酰胺类衍生物及其制备方法与应用
本专利技术涉及治疗高尿酸血症和痛风的相关药物领域。具体而言，本专利技术涉及一种对于高尿酸血症和痛风具有治疗作用的酰基磺酰胺类化合物及其制备方法、含有它们的药物组合以及在医药上的用途。
技术介绍
痛风是指嘌呤代谢的终末产物——尿酸钠或尿酸结晶从饱和的细胞外液沉积于组织或器官引起的一组临床综合征。高尿酸血症是痛风最重要的生化基础。痛风与高尿酸血症都与人体内的尿酸水平有关。正常成人每日约产生尿酸750mg，其中80％为内源性，20％为外源性尿酸，这些尿酸进入尿酸代谢池，其中1/3经肠道分解代谢，2/3经肾脏排泄，从而可维持体内尿酸水平的稳定。目前能够降低血尿酸的药物主要有两类：一类是抑制尿酸产生的黄嘌呤氧化酶抑制剂，另外一类是促进尿酸排泄的尿酸盐转运蛋白抑制剂。尿酸盐转运蛋白1(URAT1)位于肾脏近曲小管上皮细胞的刷状缘上，是近年来发现的位于肾脏的尿酸转运体，主要介导尿酸在肾脏的重吸收，其基因突变所导致的URAT1活性增加或基因表达增加是高尿酸血症的重要发病机制之一。Lesinurad(RDEA594)是一种新近上市的用于治疗...
【技术保护点】
1.酰基磺酰胺类衍生物，其特征在于具有如下通式I所示的结构：
【技术特征摘要】
1.酰基磺酰胺类衍生物，其特征在于具有如下通式I所示的结构：其中，R选自C1-C5的烷基、环烷基，苯基或取代苯基，芳杂环或卤素取代的芳杂环。2.如权利要求1所述的酰基磺酰胺类衍生物，其特征在于，R为甲基，乙基，丙基，异丙基，叔丁基，环丙基，苯基，氟、氯、溴、硝基、甲基、叔丁基取代的苯基，噻吩基，氯取代的噻吩基。3.如权利要求1所述的酰基磺酰胺类衍生物，其特征在于，是下列化合物之一：4.如权利要求1-2所述的酰基磺酰胺类衍生物的制备方法，其特征在于，步骤如下：以Lesinurad为初始原料，在EDC·HCl存在下与磺酰胺缩合得到酰基磺酰胺类目标化合物；合成路线如下：试剂及条件:(i)EDC·HCl，DMAP，DCM，室温；其中，R同权利要求1或2中通式I所示；所述的磺酰胺为苯磺酰胺、4-氟苯磺酰胺、4-溴苯磺酰胺、2，4-二氟苯磺酰...
【专利技术属性】
技术研发人员：刘新泳，孙卓森，展鹏，赵彤，艾炜，
申请(专利权)人：山东大学，
类型：发明
国别省市：山东,37
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