氨基酸衍生的手性催化剂、3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物的不对称制备方法技术

本发明专利技术公开了一种氨基酸衍生的手性催化剂、3,4‑二氢嘧啶‑2‑酮衍生物的不对称制备方法。氨基酸衍生的手性催化剂，其结构式为：

Asymmetric preparation of amino acid-derived chiral catalysts and 3,4-dihydropyrimidine-2-one derivatives

The invention discloses an asymmetric preparation method of chiral catalyst derived from amino acid and 3,4 dihydropyrimidine 2 ketone derivative. The chiral catalyst derived from amino acid has the following structure:

【技术实现步骤摘要】
氨基酸衍生的手性催化剂、3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物的不对称制备方法
本专利技术属于有机小分子不对称催化领域，具体涉及一种氨基酸衍生的手性催化剂、3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物的不对称制备方法。
技术介绍
1893年,PietroBiginelli首次报道了利用芳香醛、尿素、乙酰乙酸乙酯在浓盐酸催化下缩合得到3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物，人们将这一经典的多组分反应称为Biginelli反应，也被称为Biginelli缩合或Biginelli二氢嘧啶合成。2006年Chen等，利用手性酸催化不对称Biginelli反应，手性磷酸首先活化亚胺，形成手性的N-酰亚胺正离子中间体,β-酮酸酯经历Mannich反应再进行亲核加成，最后，在酸的作用下脱去一分子水，得到终产物,其对映选择性高达97％，反应方程式如下：2012年Xu等利用环己烷-1,2-二胺衍生物的手性伯胺催化剂在盐酸的存在下催化芳香醛、尿素和乙酰乙酸乙酯反应合成目标产物,ee值高达99％。但是,此法应用范围比较窄，比如，利用4-硝基苯甲醛得到的大部分产物都是没有对映选择性的化合物，反应方程式如下：目前，有机小分子催化的不对称制本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.氨基酸衍生的手性催化剂，其特征在于：其结构式为：

【技术特征摘要】
1.氨基酸衍生的手性催化剂，其特征在于：其结构式为：2.根据权利要求1中所述的氨基酸衍生的手性催化剂，其特征在于：所述氨基酸衍生的手性催化剂结构式为式A1-A3中的一种：3.3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物的不对称制备方法，其特征在于：将相应的氨基酸衍生的手性催化剂加入到10mL单口瓶中，加入二氯甲烷，滴加三氟...

【专利技术属性】
技术研发人员：方标，许萌，柯军梁，王哲，
申请(专利权)人：浙江工业大学上虞研究院有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江,33