【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】吲哚啉衍生物、包含它们的组合物及其用途
本专利技术涉及涉及吲哚啉衍生物及其盐，包含它们的组合物，及其用于治疗疾病和病症的用途。
技术介绍
如下列出被认为是与当前公开的主题的背景相关的参考文献：AdlerS,KolevM,VariscoPA,ThamM,vonGuntenM,TappeinerC等，(2013).InductionofseveresystemiclupuserythematosusbyTNFblockadeandresponsetoanti-IL-6strategy.JAllergyClinImmunol131:1235-1237,1237e1231。AllezM,KarmirisK,LouisE,VanAsscheG,Ben-HorinS,KleinA,等，(2010)ReportoftheECCOpathogenesisworkshoponanti-TNFtherapyfailuresininflammatoryboweldiseases:definitions,frequencyandpharmacologicalaspects.JCrohnsColitis4(4):355-366。AmundsenLH,NelsonLS.(1951).Reductionofnitrilestoprimaryamineswithlithiumaluminumhydride.JAmChemSoc73:242-244。AstilB,BoekelheideV.(1958).Synthesisof5-Ketolilolidine.JOrgChem23:316-3...
【技术保护点】
1.一种通式(I)的化合物，包括其任意立体异构体和盐：
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.01.21 US 62/281,3131.一种通式(I)的化合物，包括其任意立体异构体和盐：其中R1选自C1-C10烷氧基、芳氧基、苄氧基、羟基、卤素、直链或支链C1-C5烷基、直链或支链C2-C6烯基；直链或支链C2-C6炔基；R2选自直链或支链C2-C8烷基、直链或支链C2-C8烯基；直链或支链C2-C8炔基；其中所述烷基、烯基和炔基各自被选自-OH、-C(＝O)O(C1-C5烷基)、-C(＝O)OH和–C(＝O)NR3R4的至少一个基团取代；R3和R4各自独立地选自H、直链或支链C1-C10烷基和芳基。2.一种通式(I')的化合物，包括其任意立体异构体和盐：其中R1选自C1-C10烷氧基、芳氧基、苄氧基、羟基、卤素、直链或支链C1-C5烷基、直链或支链C2-C6烯基；直链或支链C2-C6炔基；R2选自直链或支链C2-C8烷基、直链或支链C2-C8烯基；直链或支链C2-C8炔基；其中所述烷基、烯基和炔基各自被–NH2、-NHR5、–NR6R7中的至少一个取代；R5、R6和R7各自独立地选自直链或支链C1-C10烷基和芳基；如果当R2是C2烷基时其被–NHR5、-NR6R7中的至少一个取代；并且如果当R2是直链C3-C8烷基时其被–NH2、-NHR5和–NR6R7中的至少一个取代，其中R5、R6和R7各自独立地选自支链C3-C10烷基或芳基。3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中R1选自C1-C10烷氧基、芳氧基、苄氧基、羟基和卤素。4.根据权利要求1或2所述的化合物，其中R1是–O(C1-C5烷基)。5.根据权利要求1或2所述的化合物，其中R1是卤素。6.根据权利要求1或2所述的化合物，其中R1是苄氧基。7.根据权利要求1或2所述的化合物，其中R1是羟基。8.根据权利要求1-7中任一项所述的化合物，其中R1在4位取代。9.根据权利要求1-7中任一项所述的化合物，其中R1在5位取代。10.根据权利要求1-7中任一项所述的化合物，其中R1在6位取代。11.根据权利要求1-7中任一项所述的化合物，其中R1在7位取代。12.根据权利要求1和3-11中任一项所述的化合物，其中R2是被选自-OH、-C(＝O)O(C1-C5烷基)、-C(＝O)OH和–C(＝O)NR3R4的至少一个基团取代的直链或支链C2-C8烷基。13.根据权利要求1和3-11中任一项所述的化合物，其中R2是被至少一个–OH取代的直链或支链C2-C8烷基。14.根据权利要求1和3-11中任一项所述的化合物，其中R2是被至少一个-C(＝O)O(C1-C5烷基)取代的直链或支链C2-C8烷基。15.根据权利要求2所述的化合物，其中R2是被至少一个–NH2取代的直链或支链C3-C8烷基。16.根据权利要求2所述的化合物，其中R2是被至少一个–NHR5取代的直链或支链C3-C8烷基。17.根据权利要求2所述的化合物，其中R2是被至少一个–NR6R7取代的直链或支链C3-C8烷基。18.根据权利要求1和3-14中任一项所述的化合物，其中R2是被至少一个–C(＝O)NR3R4取代的直链或支链C2-C8烷基，其中R3和R4各自独立地选自H、直链或支链C1-C10烷基和芳基。19.根据权利要求1-18中任一项所述的化合物，其为其药学上可接受的盐。20.根据权利要求1-18中任一项所述的化合物，其用作药物。21.根据权利要求1-18中任一项所述的化合物，其用于减少选自氧化应激、NO释放和促炎细胞因子释放中的至少一种病况。22.根据权利要求1-18中任一项所述的化合物，其用于抑制氧化应激和炎症中的至少一种。23.根据权利要求1-18中任一项所述的化合物，用于对神经退行性疾病、病况或病症、包括其任何症状的预防、治疗或减缓其进展。24.根据权利要求1-18中任一项所述的化合物，用于对炎性疾病、病况或病症、包括其任何症状的预防、治疗或减缓其进展。25.根据权利要求1-18中任一项所述的化合物，其用于治疗、预防或减缓选自阿尔茨海默病、帕金森病、抑郁症、缺血性中风、肌萎缩侧索硬化、多发性硬化症、轻度认知障碍、溃疡性结肠炎、克罗恩病、胰腺炎、类风湿性关节炎、糖尿病、心力衰竭、慢性肝病、慢性肺病、脑膜炎、感染性脑疾病、复杂性区域疼痛综合征(CRPS)、结节性硬化症、牛皮癣及其任意组合中的至少一者的疾病、病症、病况或症状的进展。26.一种组合物，包括至少一种根据权利要求1-15中任一项所述的化合物。27.根据权利要求1-18中任一项所述的化合物用于制备药物的用途。28.根据权利要求1-18中任一项所述的化合物用于制备用于治疗与抑制氧化应激和炎症中的至少一者有关的疾病、病症、病况或症状的药物的用途。29.根据权利要求1-18中任一项所述的化合物用于制备用于减少选自氧化应激、NO释放和促炎细胞因子释放中的至少一种病况的药物的用途。30.根据权利要求28或29的用途，其中所述疾病、病症、病况或症状选自阿尔茨海默病、帕金森病、抑郁症、缺血性中风、肌萎缩侧索硬化、多发性硬化症、轻度认知障碍、溃疡性结肠炎、克罗恩病、胰腺炎、类风湿性关节炎、糖尿病、心力衰竭、慢性肝病、慢性肺病、脑膜炎、感染性脑疾病、复杂性区域疼痛综合征(CRPS)、结节性硬化症、牛皮癣及其任意组合中的至少一种。31.通式(I”)的化合物用于制备用于减少选自氧化应激、NO释放和促炎细胞因子释放中的至少一种病况的药物的用途，所述通式(I”)的化合物包括其任意立体异构体和盐：其中R1选自H、OH、C1-C10烷氧基、芳氧基、苄氧基、羟基、卤素、直链或支链C1-C5烷基、直链或支链C2-C6烯基；直链或支链C2-C6炔基；R2选自直链或支链C2-C8烷基、直链或支链C2-C8烯基；直链或支链C2-C8炔基；其中所述烷基、烯基和炔基各自被选自-C(＝O)O(C1-C5烷基)、-C(＝O)OH、–C(＝O)NR3R4、-NHR5和–NR6R7的至少一个基团取代；R3、R4、R5、R6和R7各自独立地选自H、直链或支链C1-C10烷基和芳基。32.通式(I”)的化合物用于制备用于抑制氧化应激和炎症中的至少一者的药物的用途，所述化合物包括其任意立体异构体和盐：其中R1选自H、OH、C1-C10烷氧基、芳氧基、苄氧基、卤素、直链或支链C1-C5烷基、直链或支链C2-C6烯基；直链或支链C2-C6炔基；R2选自直链或支链C2-C8烷基、直链或支链C2-C8烯基；直链或支链C2-C8炔基；其中所述烷基、烯基和炔基各自被选自-C(＝O)O(C1-C5烷基)、-C(＝O)OH、–C(＝O)NR3R4、-NHR5和–NR6R7的至少一个...
【专利技术属性】
技术研发人员：M·魏因斯托克罗辛，A·尤德埃尔曼，S·泽利，
申请(专利权)人：耶路撒冷希伯来大学伊森姆研究发展公司，巴伊兰大学，
类型：发明
国别省市：以色列,IL
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