一种2-羰基噻吩并吡啶类化合物的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种2‑羰基噻吩并吡啶类化合物的合成方法，该方法是将式(I)所示的2‑卤‑3‑炔醇吡啶与硫源混合，在催化剂的作用下，在溶剂中反应一段时间后，经提纯处理后制备得到式(II)所示的2‑羰基噻吩并吡啶类化合物。所述硫源选自单质硫、硫化铵、硫脲、硫化钠和乙基黄原酸钾中的一种或几种，所述催化剂选自醋酸铜、碘化亚铜、溴化亚铜、氯化亚铜、氯化铜、二乙酰丙酮铜、氯化钯和三氟甲磺酸铜中的一种。本发明专利技术所述技术方案具有反应步骤少，操作方法简单，反应底物来源广，催化剂廉价易得，产物收率高等优点，十分适合工业量产。

【技术实现步骤摘要】
一种2-羰基噻吩并吡啶类化合物的合成方法
本专利技术属于有机合成领域，特别涉及一种2-羰基噻吩并吡啶类化合物的合成方法。
技术介绍
2-羰基噻吩并吡啶化合物在药物化学和有机合成化学中具有重要的应用价值。例如，噻吩[2,3-b]吡啶化合物可作为一种抗动脉粥样硬化剂、具有高效的杀菌作用；作为一种新型的多药耐药(MDR)调节器，对癌症化疗治疗具有重要价值。同时，某些含有噻吩[2,3-b]吡啶的药物分子也可作为丙型肝炎病毒的抑制剂，有效对抗HCV病毒。其它生物活性包括抗癌活性，与多巴胺D2受体结合，作为IκB激酶-β抑制剂等[1]。因此，高效多样化合成2-羰基噻吩并吡啶化合物具有非常重要的科学意义和研究价值。目前合成2-羰基噻吩并吡啶化合物的方法较为有限，除了通过酰化反应和2-羟基噻吩并吡啶化合物的羟基氧化等常规的合成方法以外，碱性条件下2-卤代苯甲醛与2-巯基丙酮缩合[2]，叠氮基转化为酰基的合成策略也是有很大的潜在实用价值[3]。但在这些报道的方法中，起始材料昂贵，需要采取多步合成策略，往往需要进行导向基的导入以及后续的脱除，原子经济性不高，合成成本高。
技术实现思路
针对现有技术的不足，本本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种2‑羰基噻吩并吡啶类化合物的合成方法，其特征在于，将式(I)所示的2‑卤‑3‑炔醇吡啶与硫源混合，在催化剂的作用下，在溶剂中反应一段时间后，经提纯处理后制备得到式(II)所示的2‑羰基噻吩并吡啶类化合物；

【技术特征摘要】
1.一种2-羰基噻吩并吡啶类化合物的合成方法，其特征在于，将式(I)所示的2-卤-3-炔醇吡啶与硫源混合，在催化剂的作用下，在溶剂中反应一段时间后，经提纯处理后制备得到式(II)所示的2-羰基噻吩并吡啶类化合物；式(I)中，X选自氟、氯、溴、碘；式(I)和式(II)中，R1选自氢、卤素、烷基、烷氧基、芳香基、醛基、酯基或羧基；式(I)和式(II)中，R2选自氢、烷基、芳香基、喹啉基、噻吩基或吡啶基。2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，硫源选自单质硫、硫化铵、硫脲、硫化钠和乙基黄原酸钾中的一种或几种。3.根据权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于，所述式(I)所示的2-卤-3-炔醇吡啶与硫源的摩尔比为1:0.6～2.5。4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，催化剂选自醋酸铜、碘化亚铜、溴化亚铜、氯化亚铜、氯化铜、二乙酰丙酮铜、氯化钯和三氟甲磺酸铜中的一种。5.根据权利要求1或4所述的合成方法，其特征...

【专利技术属性】
技术研发人员：李亦彪，罗湘林，
申请(专利权)人：五邑大学，
类型：发明
国别省市：广东,44