反式-4-苯基-5-邻氯苄基吡咯烷酮-2的晶型制造技术

本发明专利技术涉及一种反式‑4‑苯基‑5‑邻氯苄基吡咯烷酮‑2的新晶型晶型A、以及含有该晶型的药物组合物和其用途。该晶型A可用于制备高选择性钙拮抗剂、改善脑功能障碍病、抗老年痴呆症、抗抑郁症、增强学习记忆类药物。本发明专利技术提供的反式‑4‑苯基‑5‑邻氯苄基吡咯烷酮‑2晶型A，其制备方法操作简单，结晶过程易于控制，结晶度高，且晶型的重现性好，能够更好的被机体吸收利用。

【技术实现步骤摘要】
反式-4-苯基-5-邻氯苄基吡咯烷酮-2的晶型
本专利技术涉及反式-4-苯基-5-邻氯苄基吡咯烷酮-2的新晶型晶型A、以及含有该晶型的药物组合物及其应用。
技术介绍
中国专利ZL94104879.9公开了化合物反式-4-苯基-5-邻氯苄基吡咯烷酮-2，该化合物的通用名为“芬克罗酮”。文献公开了该化合物的合成方法及其在制备抗老年性痴呆、增强学习记忆药物中的应用。化合物的化学结构式如下：其对神经细胞具有高选择性钙拮抗活性，具有改善脑功能障碍、治疗老年性痴呆、增强学习记忆等作用。中国专利94104879.9公开了其合成方法及其在制备抗老年性痴呆、增强学习记忆药物中的应用，专利97123417.5和97123419.1公开了其改进的合成方法，专利200510011028.6公开了其作为制备治疗抑郁症药物的应用，专利02133429.3公开了一种利用酶促反应拆分dl-反式-4-苯基-5-邻氯苄基吡咯烷酮-2为左旋和右旋单体的方法。化合物的晶型形式可以影响药物制剂的稳定性、水溶性、存储稳定性、制剂容易性等，因此在新药研究开发中，药物晶型的研究也很重要。目前还未见有关该化合物晶型的报道。经后期研发本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.化合物反式‑4‑苯基‑5‑邻氯苄基吡咯烷酮‑2的晶型A，该化合物由下式表示：

【技术特征摘要】
1.化合物反式-4-苯基-5-邻氯苄基吡咯烷酮-2的晶型A，该化合物由下式表示：所述晶型的特征在于单晶X-射线衍射谱如图2所示。2.如权利要求1所述的晶型A，其特征在于，所述晶型A的单晶X-射线衍射表征显示，在衍射2θ＝10.77、12.06、13.75、17.68、18.63、19.38、20.99、21.20，21.40、21.64、26.89、30.98处有主要衍射峰，2θ误差范围为±0.2。3.如权利要求2所述晶型A，其特征在于，其差示扫描量热分析图谱在161.8℃处有一吸热峰。4.一种如权利要求1-3任一项所述晶型A的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将反式-4-苯基-5-邻氯苄基吡咯烷酮-2溶解于良溶剂中，配制近饱和溶液，缓慢挥发析晶或者缓慢降温析...

【专利技术属性】
技术研发人员：李七一，郝小江，赵如胜，龙祥，
申请(专利权)人：北京优和康生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：北京,11