【技术实现步骤摘要】
一种帕瑞昔布钠长效制剂及其制备方法
本专利技术属于药物制剂领域，特别涉及一种帕瑞昔布钠长效制剂及其制备方法。
技术介绍
帕瑞昔布(Parecoxib)是美国辉瑞公司上市的一种新型的非甾体抗炎镇痛药(NSAID)，一种高选择性环氧合酶-2抑制剂，静脉注射后可迅速被肝脏羧酸酯酶水解成伐地昔布，通过特异性抑制环氧合酶-2(COX-2)阻断花生四烯酸合成前列腺素而发挥抗炎镇痛作用。它对COX-2的抑制作用是环氧化酶-1(COX-1)的28000倍。由于其选择性抑制COX-2，大大减少了胃肠道不良反应，且无呼吸抑制的不良反应，近年来被广泛用于术后镇痛。帕瑞昔布钠结构式如下：帕瑞昔布钠可以制成注射液，由于其在水中稳定较差，所以一般将其制成冻干粉，现用现配。现有技术公开的冻干粉常出现塌陷、萎缩、外观上出现较多的冰晶等诸多问题，同时药物结构还可能在冷冻干燥过程中因物理化学影响而发生变化，产生不必要的杂质而导致产品不合格等。因此，合理设计冻干处方使药物保持长效是亟需解决的问题。
技术实现思路
为了解决上述技术问题，本专利技术提供一种帕瑞昔布钠长效制剂，该长效制剂具有非常好的稳定性，可长...
【技术保护点】
1.一种帕瑞昔布钠长效制剂，其特征在于，所述长效制剂包括如下重量份的各成分：帕瑞昔布钠5‑10 交联羧甲基纤维素钠15‑23刺梧桐胶1‑2 聚乙烯醇缩丁醛10‑15表面活性剂12‑20 冻干赋形剂10‑15。
【技术特征摘要】
1.一种帕瑞昔布钠长效制剂，其特征在于，所述长效制剂包括如下重量份的各成分：帕瑞昔布钠5-10交联羧甲基纤维素钠15-23刺梧桐胶1-2聚乙烯醇缩丁醛10-15表面活性剂12-20冻干赋形剂10-15。2.如权利要求1所述的帕瑞昔布钠长效制剂，其特征在于，所述帕瑞昔布钠为无形型状态。3.如权利要求1所述的帕瑞昔布钠长效制剂，其特征在于，所述冻干赋形剂是重量份数比为7-10:2.5-4:0.5-1的甘露醇、海藻糖和维生素E的混合物。4.如权利要求1所述的帕瑞昔布钠长效制剂，其特征在于，所述表面活性剂为如下重量份的成分：磷脂酰肌氨酸2-5十八烷基二甲基甜菜碱10-15。5.如权利要求1所述的帕瑞昔布钠长效制剂，其特征在于，所述帕瑞昔布钠、交联羧甲基纤维素钠、刺梧桐胶和聚乙烯醇缩丁醛形成微球。6.如权利要求5所述的帕瑞昔布钠长效制剂，其特征在于，所述微球是通过如下方法制备得到的：将交联羧甲基纤维素钠分散于两倍量的水中，搅拌均匀，制得分散相；将刺梧桐胶置于研钵中以3000rpm研磨，边研磨边加入帕瑞昔布钠，加毕，继续研磨10min，形成研磨物，将聚乙烯醇...
【专利技术属性】
技术研发人员：李剑峰，周文，
申请(专利权)人：珠海赛隆药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：广东,44
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