一种口服的替加环素肠溶微球及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种口服的替加环素肠溶微球及其制备方法，该肠溶微球中同时含有替加环素和生长因子，首先通过肠溶性的包衣防止微球在胃液中崩解、使之能完整地进入小肠后进行溶胀和释放，避免胃液强酸性的环境影响替加环素的生物利用度；通过调整第二球衣或第二包衣的成分和用量，延长第二微球在肠道中的停留和崩解时间，从而使生长因子可以在替加环素之后释放出来，由替加环素杀灭感染的细菌后、再通过生长因子促进损伤处粘膜的修复，从而可有效缓解病症、促进伤口愈合。在制备时，先分别制备好第一微球和第二微球，然后利用胶囊壳等按比例进行封装，将两种有效成分合并成一种药、同时两种有效成分又可以分别进行释放，从而便于使用。

An oral tegacyclin enteric microspheres and its preparation

【技术实现步骤摘要】
一种口服的替加环素肠溶微球及其制备方法
本专利技术属于工业化制药
，特别涉及一种口服的替加环素肠溶微球的制备方法。
技术介绍
替加环素是一种广谱的四环素类的抗生素，能克服由细菌外排及核糖体保护所导致的四环素耐药性，对常见致病菌或多重耐药菌保持良好的抗菌活性，成为控制临床多重耐药或泛耐药菌感染的最后一道防线。消化道、呼吸道等黏膜部位发生损伤时，容易导致细菌进入体内、从而引起感染；同时细菌感染又能进一步加重粘膜的损伤。因此，在使用抗生素抵抗细菌的过程中，同时进行粘膜损伤的修复，将会大大提高提高治疗的效果。修复粘膜所使用的的生长因子是一种多肽，直接口服时容易被胃液降解、从而失去活性，因此常作为外用药物使用，使用中存在不便。因此，如果能将生长因子与抗生素合并为一种口服的剂型，可以同时进行服用，并能克服胃液对药物的破坏，将会大大提高药物使用的便捷性。
技术实现思路
为了解决上述技术问题，本专利技术提供了一种口服的替加环素肠溶微球及其制备方法。本专利技术具体技术方案如下：本专利技术一方面提供了一种口服的替加环素肠溶本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种口服的替加环素肠溶微球，其特征在于，所述微球至少包括含有替加环素的第一微球以及含有生长因子的第二微球，所述第一微球包括以替加环素为主药的第一球芯、包覆在所述第一球芯外的第一球衣以及包覆在所述第一球衣外的肠溶性的第一包衣，所述第二微球包括以生长因子为主药的第二球芯、包覆在所述第二球芯外的第二球衣以及包覆在所述第二球衣外的肠溶性的第二包衣；所述第二球衣包含起泡剂和稳泡剂，同时或择一地，所述第二包衣中包含亲水性凝胶成分。/n

【技术特征摘要】
1.一种口服的替加环素肠溶微球，其特征在于，所述微球至少包括含有替加环素的第一微球以及含有生长因子的第二微球，所述第一微球包括以替加环素为主药的第一球芯、包覆在所述第一球芯外的第一球衣以及包覆在所述第一球衣外的肠溶性的第一包衣，所述第二微球包括以生长因子为主药的第二球芯、包覆在所述第二球芯外的第二球衣以及包覆在所述第二球衣外的肠溶性的第二包衣；所述第二球衣包含起泡剂和稳泡剂，同时或择一地，所述第二包衣中包含亲水性凝胶成分。


2.如权利要求1所述的口服的替加环素肠溶微球，其特征在于，所述第一球芯和所述第二球芯均由口服剂量的主药与医学上可接受的辅料制成，所述辅料包括粘合剂、填充剂、表面活性剂、赋形剂或润滑剂中的至少一种。


3.如权利要求2所述的口服的替加环素肠溶微球，其特征在于，所述第一球芯中，替加环素与所述辅料的重量份数分别为5～10份和90～95份；所述辅料包括重量份数分别为70～80份的微晶纤维素和10～25份的月桂醇硫酸镁。


4.如权利要求2所述的口服的替加环素肠溶微球，其特征在于，所述第二球芯中，生长因子与所述辅料的重量份数分别为0.5～1份和99～99.5份；所述辅料包括重量份数分别为75～90份的微晶纤维素和9～24.5份的甘露醇。


5.如权利要求1所述的口服的替加环素肠溶微球，其特征在于，所述第一球衣包括如下重量份数的成分：吐鲁香脂3.2～3.8份、交联聚维酮0.5～1.6份以及壳聚糖94.6～96.3份；所述第二球衣包括如下重量份数的成分：吐鲁香脂6.4～7.6份、交联聚维酮1～3.2份以及壳聚糖89.2～92.6份。


6.如权利要求5所述的口服的替加环素肠溶微球，其...

【专利技术属性】
技术研发人员：李剑峰，周文，
申请(专利权)人：珠海赛隆药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44