前列环素化合物、其组合物及使用方法技术

本申请提供了前列环素化合物和包含前列环素化合物的组合物。本申请具体描述了包含共价连接至直链C5‑C18烷基、支链C5‑C18烷基、直链C2‑C18烯基、支链C3‑C18烯基、芳基、芳基‑C1‑C18烷基或氨基酸或肽(例如二肽、三肽、四肽)的曲前列环素的前列环素化合物。在一个实施方案中，经由氨基甲酸酯、酰胺或酯键连接。本申请提供的前列环素化合物还可包含被至少一个氘原子代替的至少一个氢原子。本申请提供了治疗肺高压(例如肺动脉高压)和门脉肺高压的方法。

【技术实现步骤摘要】
前列环素化合物、其组合物及使用方法本申请是中国申请号为201480070936.X、专利技术名称为“前列环素化合物、其组合物及使用方法”且申请日为2014年10月24日的专利申请(PCT申请号为PCT/US2014/062232)的分案申请。对相关申请的交叉引用本申请要求2014年8月26日提交的美国临时申请62/042,123；2014年7月24日提交的美国临时申请62/028,758；2014年3月11日提交的美国临时申请61/950,967；2013年12月2日提交的美国临时申请61/910,703；2013年10月25日提交的美国临时申请61/895,680的优先权；出于所有目的通过引用的方式将其全部并入。
技术介绍
肺高压(pulmonaryhypertension,PH)的特征在于肺脉管中异常高的血压。它是一种导致心力衰竭的进行性致命疾病且可发生在肺动脉、肺静脉或肺毛细血管中。有症状的患者出现气短、头晕、昏厥及其它症状，所有这些都由劳累而变得更加严重。有多种诱因且可能是原因不明的、特发性的且可导致其它系统的高血压，例如门脉肺高压(portopulmonaryhypertensi本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.式(I)的前列环素化合物：

【技术特征摘要】
2013.10.25 US 61/895,680;2013.12.02 US 61/910,703;1.式(I)的前列环素化合物：其中R1为NH、O或S；R2为直链C5-C18烷基、支链C5-C18烷基、直链C2-C18烯基、支链C3-C18烯基、芳基、芳基-C1-C18烷基、氨基酸或肽；R3为H、OH、任选取代的直链或支链C1-C15烷氧基、O-任选取代的直链或支链C2-C15烯基、O(C＝O)-任选取代的直链或支链C1-C15烷基或O(C＝O)-任选取代的直链或支链C2-C15烯基；R4为任选取代的直链或支链C1-C15烷基或任选取代的直链或支链C2-C15烯基；且n为0至5的整数。2.式(II)的前列环素化合物：其中R1为NH、O或S；R...

【专利技术属性】
技术研发人员：V·马利宁，W·珀金斯，F·莱费尔，D·科尼切克，Z·李，A·普朗特，
申请(专利权)人：英斯梅德股份有限公司，
类型：发明
国别省市：美国,US