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一种用于制备治疗禽流感药物的化合物及其制备方法技术

技术编号:8101878 阅读:254 留言:0更新日期:2012-12-20 04:18
本发明专利技术公开了一种用于制备治疗禽流感药物的化合物(E)-3-(5-(1-乙酰氧基-2-氧代乙基)-2,2-二甲基-1,3-二氧杂环戊基-4-基丙烯酸乙酯(其结构式如式I所示)及其制备方法。本发明专利技术所述化合物可以作为一系列具有抗禽流感活性的碳环化合物的中间体,且其制备方法环境友好,工艺简单,成本低,平均收率为40%。(I)。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉有机化合物领域,具体涉及。
技术介绍
达菲(Oseltamivir, Tamiflu)是目前对(禽)流感治疗效果最好的一种新型碳环流感病毒神经氨酸酶(neuraminidase, NA)抑制剂,罗氏制药公司于1996年首次合成,1998年2月26日获得美国专利,1999年10月首次在瑞典推出,随后进入加拿大、欧盟和美国市场,2002年获准在中国推出。目前由于流感在全球范围爆发,受产量限制,“达菲”全球供应吃紧。达菲无法实现本地化大量生产,最大问题就是其专利为罗氏公司所独有。虽然目前获得罗氏授权的国产药已投入生产,但是市场对达菲的需求还是不能满足。达菲的产量供不应求另一原因是合成达菲的原料莽草酸严重短缺。由于流感随时都有大范围 爆发的可能,一旦流感在某一地区爆发,专利将被强制性执行,目前国内以白云山制药为主的几家制药企业启动了药品专利强制许可申请。白云山制药总厂已向国家药监局提交了“提前受理仿制磷酸奥司他韦原料及胶囊的注册申请”的报告,希望启动绿色通道提前批准生物等效性试验。但达菲原料供应严重不足的问题得不到解决,即使专利被强制性执行,达菲的原料供应不足仍然是达菲供应的一本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于制备治疗禽流感药物的化合物,其特征在于所述化合物为?(E)?3?(5?(1?乙酰氧基?2?氧代乙基)?2,2?二甲基?1,3?二氧杂环戊基?4?基丙烯酸乙酯,其结构式如式(I)所示;(I)。641832dest_path_image001.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:叶连宝冯冰虹罗艳孙福强秦凌浩胡巧红
申请(专利权)人:广东药学院
类型:发明
国别省市:

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