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一种用于肿瘤抗炎治疗和化疗的聚合物胶束及其制备方法技术

技术编号:19461890 阅读:67 留言:0更新日期:2018-11-17 02:44
本发明专利技术属于高分子化学与生物医学工程技术领域,具体公开了一种用于肿瘤抗炎治疗和化疗的聚合物胶束及其制备方法。所述聚合物胶束呈核壳结构,聚己内酯作为胶束的疏水内核可负载紫杉醇或者其它疏水性的药物分子,胶束表面由基质金属蛋白酶敏感的多肽偶联抗炎药物和聚乙二醇共同形成壳层。所述聚合物胶束在实体瘤组织高表达的基质金属蛋白酶的作用下,释放偶联的抗炎药物,实现药物的可控释放,靶向治疗肿瘤局部的炎性反应,可用于肿瘤抗炎治疗和化疗的联合治疗,极大地增强了抗肿瘤效果。

【技术实现步骤摘要】
一种用于肿瘤抗炎治疗和化疗的聚合物胶束及其制备方法
本专利技术涉及高分子化学与生物医学工程
,具体地,涉及一种用于肿瘤抗炎治疗和化疗的聚合物胶束及其制备方法。
技术介绍
恶性肿瘤呈现高发状态,严重危害着人们的健康和生命。紫杉醇(Paclitaxel,PTX)是广谱一线化疗药物,临床上主要用于治疗卵巢癌和乳腺癌,对黑色素瘤、结直肠癌、淋巴瘤、头颈部癌、脑胶质瘤和肺癌等也都有一定疗效。PTX存在水溶性差、使用聚氧乙烯氢化蓖麻油(cremophorEL)作增溶剂容易引起过敏反应、配制和给药不方便等缺点。白蛋白稳定的紫杉醇纳米制剂配方是FDA批准的不含cremophorEL的第二类商业化的纳米制剂,但高昂的成本阻碍了其推广应用。尽管研究者进行了大量的尝试,但低成本的不含cremophorEL且水溶性好的PTX纳米配方的开发已迫在眉睫。进十年来,研究者发现瘤组织中肿瘤细胞并不是独立生长,而是处在一个复杂的“肿瘤微环境”(TumorMicroenvironment,TME)中。该微环境主要包括基质细胞(成纤维细胞、间充质细胞、上皮细胞等)、炎症免疫细胞、血管内皮细胞、趋化因子、细胞因子等。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种三嵌段聚合物,其特征在于,所述聚合物为(L‑谷氨酸炔丙酯)‑聚乙二醇‑聚己内酯‑乙酰酯,其结构式如式(I)所示:

【技术特征摘要】
1.一种三嵌段聚合物,其特征在于,所述聚合物为(L-谷氨酸炔丙酯)-聚乙二醇-聚己内酯-乙酰酯,其结构式如式(I)所示:。2.权利要求1所述三嵌段聚合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:S1.以ε-己内酯和烯丙基聚乙二醇为原料,在催化剂和无水无氧条件下经聚合反应制得两嵌段共聚物APEG-PCL-OH;S2.以APEG-PCL-OH和乙酰氯为原料,加入三乙胺,制得APEG-PCL-Ac;S3.以APEG-PCL-Ac、巯基乙胺盐酸盐和偶氮二异丁腈为原料,制得HCl·NH2-PEG-PCL-Ac;S4.以L-谷氨酸、丙炔醇为原料,加催化剂制得L-PLG;再以L-PLG为原料,加入三光气,制得PLG-NCA;S5.以HCl·NH2-PEG-PCL-Ac和PLG-NCA为原料,经开环聚合得到三嵌段聚合物PPLG-PEG-PCL-Ac。3.权利要求1所述的三嵌段聚合物在制备载药纳米胶束中的应用。4.一种用于肿瘤抗炎治...

【专利技术属性】
技术研发人员:帅心涛黄金生徐永敏谢超程度
申请(专利权)人:中山大学
类型:发明
国别省市:广东,44

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