抗肿瘤药物组合物及药物制剂和应用制造技术

本发明专利技术属于药物领域，涉及一种抗肿瘤药物组合物及药物制剂和应用。该药物组合物含有雷公藤内酯醇和环巴胺，其中，雷公藤内酯醇和环巴胺的重量比为1:1～1:7。本发明专利技术使用雷公藤内酯醇和环巴胺作为抗肿瘤的活性药物，以PEG‑PCL或PEG‑PLA为载体材料，采用溶剂挥发法制备同时包载雷公藤内酯醇和环巴胺的聚合物胶束(TP/CPA‑PM)，该聚合物胶束包封率较高，粒径分布均匀，通过体外细胞试验测定其抗肿瘤效果可知，TP和CPA具有协同抗肿瘤作用，可通过多靶点发挥抗肿瘤活性，同时可通过减少用量而降低其毒副反应。

Anticancer drug composition, pharmaceutical preparation and application thereof

The invention belongs to the field of medicine, and relates to an anticancer medicine composition, a pharmaceutical preparation and an application. The pharmaceutical composition contains Triptolide and cyclopatamine, in which the weight ratio of triptolide and cyclopatamine is 1:1-1:7. The invention uses Triptolide and cyclopatamine as anti-tumor active drugs, PEG PCL or PEG PLA as carrier materials, and solvents evaporation method to prepare polymer micelles (TP/CPA PM) containing both Triptolide and cyclopatamine. The polymer micelles have high encapsulation efficiency, uniform particle size distribution and can be prepared through in vitro cells. The anti-tumor effect of TP and CPA showed that TP and CPA had synergistic anti-tumor effect. They could exert anti-tumor activity through multi-target and reduce toxicity and side effects by reducing dosage.

【技术实现步骤摘要】
抗肿瘤药物组合物及药物制剂和应用
本专利技术属于药物领域，更具体地，涉及一种抗肿瘤药物组合物、一种抗肿瘤药物制剂、雷公藤内酯醇和环巴胺的联合应用。
技术介绍
当今社会，癌症已然成为人类的头号杀手之一，药物治疗仍然是抗肿瘤的主要治疗方法，越来越多的人力及物力被投入到抗肿瘤药物的研发上。在抗肿瘤药物治疗中，存在化疗药物选择性不强、毒副作用大、易产生耐药性、肿瘤易复发和转移等问题，因此寻找新的抗肿瘤药物、降低药物的毒副作用、解决肿瘤的耐药性等问题成为主要的研究方向。雷公藤内酯醇(triptolide，TP)，又称雷公藤内酯、雷公藤甲素，是从中药雷公藤中提取分离的高效二萜内酯类化合物，具有抗炎、免疫调节、抗生育等药理作用，近年来因其具有广谱、高效的抗肿瘤活性而成为研究的热点。有研究表明TP对包括胰腺癌、直肠癌、胆管癌、神经母细胞瘤等多种肿瘤有抑制作用，而且能协同增强多种化疗药物的抗肿瘤效应，还可逆转肿瘤多药耐药(multidrugresistance，MDR)，其逆转机制包括下调MDR1/P‐糖化蛋白(P‐gp)的表达，抑制蛋白激酶B/核转录因子‐κB(Akt/NF‐κB)的活性，提高细胞内本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种抗肿瘤药物组合物，其特征在于，该药物组合物含有雷公藤内酯醇和环巴胺，其中，雷公藤内酯醇和环巴胺的重量比为1:1～1:7。

【技术特征摘要】
1.一种抗肿瘤药物组合物，其特征在于，该药物组合物含有雷公藤内酯醇和环巴胺，其中，雷公藤内酯醇和环巴胺的重量比为1:1～1:7。2.一种抗肿瘤药物制剂，其特征在于，所述抗肿瘤药物制剂为聚合物胶束，其含有聚合物胶束载体和活性组分，所述活性组分为权利要求1所述的药物组合物。3.根据权利要求2所述的抗肿瘤药物制剂，其中，所述聚合物胶束载体为PEG-PCL和/或PEG-PLA；所述聚合物胶束载体与雷公藤内酯醇的重量比为50-100：1；所述聚合物胶束的平均粒径小于200nm，优选地，所述聚合物胶束的平均粒径为40-60nm。4.根据权利要求2所述的抗肿瘤药物制剂，其中，所述药物制剂由包括以下步骤的方法制得：将雷公藤内酯醇、环巴胺与聚合物胶束载体制备成聚合物胶束，再加入冷冻剂冷冻保存；所述冷冻剂优选为蔗糖；所述冷冻剂的用量优选为雷公藤内酯醇重量的40-60倍。5.根据权利要求4所述的抗肿瘤药物制剂，其中，制备聚合物胶束的有机相为丙酮或四氢呋喃；水相为双蒸水或含0.2-0.8％PEG-MeDMA的双蒸水；有机相和水相的体积比为1：1-3。6.根据权利要求4或5所述的抗肿瘤药物制剂，其中，所述药物制剂由包括以下步骤的方法制得：(1)将雷公藤内酯醇和环巴胺溶于无水乙醇中，然后加入丙酮或四氢呋喃混合，再加入PEG-PCL或PEG-PLA，涡旋混合，得到溶液A，其中，雷公藤内酯醇的浓度为0.5-1.5mg/mL，环巴胺的浓度为0.5-...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐凌云，刘德俊，张笛，
申请(专利权)人：武汉轻工大学，
类型：发明
国别省市：湖北,42