The invention discloses a preparation method of jujube seed saponin B liposome microemulsion, which takes jujube seed as raw material, extracts and concentrates the raw material by low-level alcohol, separates the liquid oil and water after extraction, selectively adsorbs jujube seed saponins by macroporous resin with non-polar large specific surface area in water, elutes and collects jube seed saponins, and extracts the total saponins in jube seed. The content of jujube seed saponin B in total saponins was increased by adding beta-glucosidase to modify the structure of enzyme transformation, semi-synthesizing jujube seed saponin B, and high purity jujube seed saponin B was obtained by normal phase silica gel chromatography or reverse column chromatography, and jujube seed saponin B, lecithin, isopropyl myristate and n-propanol were mixed. The method overcomes the drawbacks of low yield and low purity of the existing extraction and separation technology of jujube seed saponin B, improves the yield of jujube seed saponin B, and the use of microemulsion is more conducive to the full absorption of human body and improves the bioavailability.
【技术实现步骤摘要】
一种酸枣仁皂苷B脂质体微乳的制备方法
本专利技术涉及一种酸枣仁皂苷B脂质体微乳的制备方法。
技术介绍
酸枣仁(SemenZiziphiSpinosae)是鼠李科(Rhamnaceae)植物酸枣(Ziziphousjujuba)的干燥成熟种子,秋末冬初采收成熟果实,除去果肉及核壳,收集种子,晒干制得,主产于西北、东北、华北许多省区及南方的一些地区,是中医医学中常用的镇静催眠药物,在我国具有悠久的使用历史。酸枣仁功能主治为养肝,宁心,安神,敛汗;治虚烦不眠,惊悸怔忡,烦渴,虚汗。酸枣仁主要化学成分为酸枣仁皂苷,是其镇静催眠的主要成分,酸枣仁皂苷药代动力学研究表明酸枣仁在体内代谢,首先酸枣仁皂苷A转化为酸枣仁皂苷B、酸枣仁皂苷B进一步转化为甙元而发挥镇静安神作用。酸枣仁皂苷B,英文名是JujubosideB,是一种达玛烷型三萜皂苷类化合物,化学式为C52H84O21,分子量1045.22;酸枣仁皂苷B对中枢神经系统及其递质、调质、受体和电生理等有着明确的作用。酸枣仁皂苷B具有中枢神经系统镇静安神、降低血压、抗心肌缺血、降血脂和防治动脉粥样硬化、抗脂质过氧化、保护脑组织等作用;酸枣仁皂苷B能明显抑制正常小鼠的活动次数,抑制苯丙胺的中枢兴奋作用,降低大鼠的协调运动,明显延长戊巴比妥钠阈剂量的小鼠睡眠时间,显著降低戊四氮引起的惊厥率。酸枣仁皂苷B血脑屏障透过率高于酸枣仁皂苷A,酸枣仁皂苷A不仅在体内不能通过血脑屏障(BBB),且在体外很难与GABAA受体有相应的结合位点。酸枣仁皂苷A水解后,水解成酸枣仁皂苷B,再水解成酸枣仁皂苷甙元,其水解产物酸枣仁皂苷元可以透过BB ...
【技术保护点】
1.一种酸枣仁皂苷B脂质体微乳的制备方法,其特征在于,步骤如下:(1)以酸枣仁为原料,粉碎后采用质量浓度50‑70%的甲醇溶液或乙醇溶液热回流提取2‑3次,提取温度80‑85℃,每次提取时间1‑2h,过滤,合并提取液,减压浓缩回收有机溶剂,得酸枣仁提取物;(2)在步骤(1)酸枣仁提取物中加入其体积2‑3倍的水,得到提取物混悬液,再加入提取物混悬液质量5‑10%的氯化钠,加热搅拌溶解后,将溶液置于1‑3℃下静置24h,弃油层得到澄清水层液;(3)将步骤(3)中水层液经过大孔吸附树脂柱吸附酸枣仁总皂苷,上样流出液为盐类和杂质,水洗树脂柱到流出液为无色,然后用体积浓度70‑75%的乙醇溶液解析酸枣仁总皂苷,解析流速1‑1.5柱体积/小时,收集洗脱液,回收乙醇浓缩干燥得酸枣仁总皂苷;(4)将步骤(3)中酸枣仁总皂苷10‑12g、N‑乙酰葡萄糖胺10‑15g、β‑葡萄糖甙酶20‑50μg放入反应釜中,加纯水200mL,混匀后用冰乙酸调节pH值为5.5‑6;然后在氮气保护、50‑60℃下密闭反应6‑10h,进行酸枣仁皂苷B的半合成,反应结束后升高温度到100℃,灭酶10min,倒出反应液;(5)用 ...
【技术特征摘要】
1.一种酸枣仁皂苷B脂质体微乳的制备方法,其特征在于,步骤如下:(1)以酸枣仁为原料,粉碎后采用质量浓度50-70%的甲醇溶液或乙醇溶液热回流提取2-3次,提取温度80-85℃,每次提取时间1-2h,过滤,合并提取液,减压浓缩回收有机溶剂,得酸枣仁提取物;(2)在步骤(1)酸枣仁提取物中加入其体积2-3倍的水,得到提取物混悬液,再加入提取物混悬液质量5-10%的氯化钠,加热搅拌溶解后,将溶液置于1-3℃下静置24h,弃油层得到澄清水层液;(3)将步骤(3)中水层液经过大孔吸附树脂柱吸附酸枣仁总皂苷,上样流出液为盐类和杂质,水洗树脂柱到流出液为无色,然后用体积浓度70-75%的乙醇溶液解析酸枣仁总皂苷,解析流速1-1.5柱体积/小时,收集洗脱液,回收乙醇浓缩干燥得酸枣仁总皂苷;(4)将步骤(3)中酸枣仁总皂苷10-12g、N-乙酰葡萄糖胺10-15g、β-葡萄糖甙酶20-50μg放入反应釜中,加纯水200mL,混匀后用冰乙酸调节pH值为5.5-6;然后在氮气保护、50-60℃下密闭反应6-10h,进行酸枣仁皂苷B的半合成,反应结束后升高温度到100℃,灭酶10min,倒出反应液;(5)用步骤(4)反应液体积1-2倍的正丁醇萃取反应液2-3次,收集合并正丁醇层,旋蒸回收正丁醇,得酶转化反应产物;(6)采用200-400目硅胶和氯仿湿法装柱,取步骤(5)中酶转化反应产物干法上样,采用氯仿-甲醇-水溶液洗脱,氯仿-甲醇-水溶液是氯仿:甲醇:水按体积比7-...
【专利技术属性】
技术研发人员:苏云鹏,栾玉泉,付艳芬,赵媛,杨冠英,
申请(专利权)人:大理大学,
类型:发明
国别省市:云南,53
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