化合物及其在治疗白内障中的应用制造技术

本发明专利技术公开了一种化合物及其在治疗白内障中的应用。所述化合物的结构式如式Ⅰ所示。式Ⅰ所示化合物、其前药或其药学上可接受的盐可用于阻止、缓解或者逆转晶状体蛋白在细胞内的聚集；在晶状体细胞中，90％以上的蛋白组分是晶状体蛋白(crystallin，CRY)，包括α‑、β‑和γ‑CRY三个家族，而晶状体蛋白发生突变后，会引发细胞内的蛋白聚集，导致白内障疾病，本发明专利技术将选取α‑CRY家族突变体αA‑Y118D、αB‑R120G、β‑CRY家族突变体βB2‑V187E、γ‑CRY家族突变体γC‑G129C和γD‑W43R为白内障疾病的研究模型检测了本发明专利技术化合物的效果。本发明专利技术提供的具有新颖结构的小分子，与现有的小分子(如C29，Science,350,674)相比，在抑制细胞内晶状体蛋白突变导致的蛋白聚集具有更好的活性，且提高药物的可被机体吸收性，并且对正常晶状体细胞没有毒副作用。

【技术实现步骤摘要】
化合物及其在治疗白内障中的应用
本专利技术涉及一种化合物及其在治疗白内障中的应用，属于生物医药领域。
技术介绍
晶状体是眼球屈光系统的重要组成部分，也是唯一具有调节能力的屈光间质，晶状体由晶体囊、晶体上皮、晶体纤维和悬韧带组成。如果晶状体由于各种原因造成其部分或全部混浊，则发生白内障。白内障会导致单眼或者双眼的视力降低。通常白内障发展缓慢，症状主要包括视力模糊、晕光、夜视能力降低，严重会致盲。视力的降低会严重的影响人们的日常生活，比如开车、阅读，视力的降低也会导致心理疾病的产生。白内障多发于40岁以上的人群，随着且随年龄增长而增多，与多因素相关，如与老年人代谢缓慢，发生退行性病变有关，也有人认为与日光长期照射，内分泌紊乱，代谢障碍等因素有关。外伤、药物、放射性物质、并发症等也会引起后天性白内障，另外，有一些先天性的白内障患者，多在出生前后即已存在，有内生性与外生性两类，内生性者与胎儿发育障碍有关，外生性者是母体或胎儿的全身病变对晶状体造成损害所致。国际公认的快速有效治疗白内障的方法是手术治疗，通过手术将患者浑浊的晶状体取出，然后植入人工晶体。但总体而言手术治疗费用较高，对患者而言是很本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.式Ⅰ所示化合物、其前药或其药学上可接受的盐，

【技术特征摘要】
1.式Ⅰ所示化合物、其前药或其药学上可接受的盐，式Ⅰ中，环A为六元环或七元环，当环A为六元环时，X不存在，当环A为七元环时，X表示O或NH；3号碳原子与R1之间为单键或双键，当为单键时，R1选自如下基团中任一种：R7为单糖或多糖；当为双键时，R1选自如下基团中任一种：R2为-OH、-F或-H；R3选自如下基团中任一种：5号碳原子与6号碳原子之间为单键或双键，当为单键时，R5和R6为H或OH或R5和R6形成环氧键，当为双键时，R5为H；7号碳原子、8号碳原子、9号碳原子和11号碳原子相邻碳原子之间为单键或双键；当8号碳原子与9号碳原子之间为单键时，8号碳原子与9号碳原子之间存在环氧结构或7号碳原子与8号碳原子之间为双键或9号原子与11号碳原子之间为双键；R4为多取代的醇、羧基、酰胺、膦酸、磺酸、苷或烷烃，具体选自如下基团中任一种：R8为-OH、-H、碳原子数为1～5的烷基或苯基；R7为单糖或多糖；R9、R10、R11和R12均为碳原子数为1～4的烷基；n为0～4之间的数。2.根据权利要求1所述的化合物、其前药或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述化合物的结构式如式Ⅱ所示，式Ⅱ中，R1、R2、R3、R4、...

【专利技术属性】
技术研发人员：饶燏，闫永彬，杨兴林，杨子默，陈祥军，
申请(专利权)人：清华大学，
类型：发明
国别省市：北京,11