【技术实现步骤摘要】
一种达芦那韦无定型的制备方法
本专利技术涉及医药化学
,具体涉及达芦那韦无定型的制备方法。
技术介绍
在药物晶型研究开发中,多晶筛选和成盐筛选是较多的被选择的研究方式。多晶筛选是采用一定的方法使化合物在各种不同溶剂中形成多晶。多晶筛选主要运用的方法有:混悬平衡法,溶剂加热冷却法,饱和溶液自然蒸发法,反溶剂加入法。成盐筛选是药物和不同的反离子(酸或碱)反应生成盐,药物与酸碱分子之间主要以离子键形式发生作用。达芦那韦,化学名称为[(1R,5S,6R)-2,8-二氧双环[3.3.0]-癸烷-6-基]-N-[(2S,3R)-4-[(4-氨基苯基)磺酰基-(2-甲基丙基)氨基]-3-羟基-1-苯基-丁烷-2-基]氨基甲酸酯,结构式如下:达芦那韦是一种蛋白酶抑制剂,于2006年7月在美国以其乙醇合物的形式上市,商品名为Prezista。达芦那韦存在多晶型形式,很多厂家对具体晶型形式和无定型形式进行了研究开发,并对其进行了专利申请。如专利申请WO2011048604(申请人:MATRIXLABORATORIESLIMITED,公开日:2011-4-28)中采用蒸发浓缩的方 ...
【技术保护点】
1.一种达芦那韦无定型的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:a.将达芦那韦加入到溶解溶剂中;b.溶清后,与反溶剂混合;c.分离出达芦那韦无定型。
【技术特征摘要】
1.一种达芦那韦无定型的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:a.将达芦那韦加入到溶解溶剂中;b.溶清后,与反溶剂混合;c.分离出达芦那韦无定型。2.根据权利要求1所述的达芦那韦无定型的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:a.将达芦那韦加入到溶解溶剂中;b.溶清后,将达芦那韦溶液加入到反溶剂中;c.分离出达芦那韦无定型。3.根据权利要求1所述的达芦那韦无定型的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:a.将达芦那韦加入到溶解溶剂中;b.溶清后,反溶剂加入到达芦那韦溶液中;c.分离出达芦那韦无定型。4.根据权利要求1,2或3所述的制备方法,其特征在于,所述溶解溶剂为甲醇或DMS...
【专利技术属性】
技术研发人员:徐巧巧,张军,高照波,洪玲娟,朱倩倩,蒋祖林,胡凯,梅义将,
申请(专利权)人:江苏瑞科医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:江苏,32
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