The present invention relates to a new crystalline form of darunavir and its preparation method and application. In particular, the present invention relates to a new crystalline form of [(1S, 2R), [(4 aminophenyl) sulfonyl] (2 methyl propyl) amino], 2 hydroxy (phenyl methyl) propyl], carbamate (3R, 3aS, 6aS) hexahydrofuran [2,3 b] furan and its ester. The preparation method has the advantages of stable crystal form, easy preservation, better fluidity, simple preparation method, industrial application and broad pharmaceutical prospects.
【技术实现步骤摘要】
达鲁那韦新晶型及其制备方法和应用
本专利技术涉及药物化学领域，具体地，涉及一种[(1S,2R)-3-[[(4-氨基苯基)磺酰基](2-甲基丙基)氨基]-2-羟基-1-(苯基甲基)丙基]-氨基甲酸(3R,3aS,6aS)六氢呋喃并[2,3-b]呋喃-3-基酯的新晶型，以及新晶型的制备方法和用途。
技术介绍
达鲁那韦，英文名：Darunavir，化学名称为：[(1S,2R)-3-[[(4-氨基苯基)磺酰基](2-甲基丙基)氨基]-2-羟基-1-(苯基甲基)丙基]-氨基甲酸(3R,3aS,6aS)六氢呋喃并[2,3-b]呋喃-3-基酯，其结构式如下：达鲁那韦是由强生公司(Johnson&Johnson)的子公司爱尔兰的泰博特克药品公司(Tibotec)开发的一种新的蛋白酶抑制剂，是治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的第二代蛋白酶抑制剂，已在美国，欧盟及其他国家和地区上市，商品名为Prezista。专利WO2003106461公开了多个达鲁那韦多晶型及其制备方法，包括达鲁那韦乙醇溶剂合物、水合物、甲醇溶剂合物、丙酮溶剂合物、二氯甲烷溶剂合物、乙酸乙酯溶剂合物等。专...
【技术保护点】
1.一种D1型达鲁那韦晶体，其特征在于，所述晶体使用X‑射线粉末衍射方法，以度表示的2θ角，包括3个或3个以上选自下组的特征衍射峰：5.2±0.2°、7.5±0.2°、8.2±0.2°、10.5±0.2°、11.5±0.2°、13.4±0.2°、15.8±0.2°、17.5±0.2°、17.9±0.2°、18.7±0.2°、20.3±0.2°、21.8±0.2°、23.3±0.2°、24.0±0.2°和27.6±0.2°。
【技术特征摘要】
1.一种D1型达鲁那韦晶体，其特征在于，所述晶体使用X-射线粉末衍射方法，以度表示的2θ角，包括3个或3个以上选自下组的特征衍射峰：5.2±0.2°、7.5±0.2°、8.2±0.2°、10.5±0.2°、11.5±0.2°、13.4±0.2°、15.8±0.2°、17.5±0.2°、17.9±0.2°、18.7±0.2°、20.3±0.2°、21.8±0.2°、23.3±0.2°、24.0±0.2°和27.6±0.2°。2.如权利要求1所述的D1型达鲁那韦晶体，其特征在于，所述晶体有基本如图1所示的X-射线粉末衍射(XRPD)图谱。3.如权利要求1所述的D1型达鲁那韦晶体，其特征在于，所述晶体的差示扫描量热法分析图谱(DSC图)25～150℃范围内有单一熔融吸热峰；和/或所述晶体的吸热转变温度的起始值为75±3℃。4.如权利要求1所述的D1型达鲁那韦晶体，其特征在于，所述晶体的红外谱图(IR图)包括用波长λ表示的以下特征吸收峰：3466±2cm-1、3379±2cm-1、2960±2cm-1、2870±2cm-1、1709±2cm-1、1653±2cm-1、1597±2cm-1、1541±2cm-1、1502±2cm-1、1340±2cm-1、1311±2cm-1、1...
【专利技术属性】
技术研发人员：李金亮，赵楠，王锰，
申请(专利权)人：盐城迪赛诺制药有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32
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