绿原酸及其组合物在制备治疗鳞状细胞癌的药物中的用途制造技术

本发明专利技术公开了绿原酸或香豆酰奎尼酸在制备治疗鳞状细胞癌的药物中的用途。本发明专利技术还提供了一种绿原酸组合及其在制备治疗鳞状细胞癌的药物中的用途。本发明专利技术绿原酸、香豆酰奎尼酸可以有效治疗鳞状细胞癌，二者组合使用也可以有效治疗，且可以发挥协同增效作用，应用前景优良。

Use of chlorogenic acid and its composition in preparing medicine for treating squamous cell carcinoma

The invention discloses the use of chlorogenic acid or coumaric acid in the preparation of medicines for treating squamous cell carcinoma. The present invention also provides a combination of chlorogenic acid and its use in preparing medicines for treating squamous cell carcinoma. The chlorogenic acid and coumaric acid of the invention can effectively treat squamous cell carcinoma, and the combination of the two can also effectively treat squamous cell carcinoma, and can play a synergistic effect, and has a good application prospect.

【技术实现步骤摘要】
绿原酸及其组合物在制备治疗鳞状细胞癌的药物中的用途
本专利技术具体涉及绿原酸在制备治疗鳞状细胞癌的药物中的用途；本专利技术还涉及绿原酸组合物在制备治疗鳞状细胞癌的药物中的用途。
技术介绍
鱗状细胞癌(scc)，简称鳞癌，是起源于表皮角质形成细胞或皮肤附属结构的一种恶性肿瘤，是临床上最常见的皮肤恶性肿瘤之一，占所有皮肤恶性肿瘤的20％，根据病发位置的不同可以分为头颈鳞状细胞癌、皮肤鳞状细胞癌、口腔鳞状细胞癌、食管鳞状细胞癌、宫颈鳞状细胞癌、阴道鳞状细胞癌。虽然其死亡率不高，但治疗成本较大。我国SCC的男女发病率之比为1.5：1.0-2.2：1.0，好发年龄为50-60岁，多见于头、颈、手及前臂伸侧等暴露部位。人群包括白色人种，室外工作者(农民、工人等)，暴露于人类乳头瘤病毒(HPV)16、18和31型，患有遗传性皮肤病者以及皮肤瘢痕组织慢性溃疡者等。长期紫外线照射是其最大的危险因素SCC转移率为2％-5％,影响转移的危险因素包括:免疫抑制,肿瘤直径>10ram或浸润深度>6mm,中、差分化型,神经浸润,淋巴管浸润,初次手术切除不完整及局部复发等。皮肤SCC治疗的金标准为彻底手术切除,放射治疗可以作为手术的辅助治疗或者单独用于不宜手术治疗的患者,指征取决于患者本身的条件及肿瘤的特点。光动力疗法(PDT)是一种具有选择性细胞毒性的微创、无瘢痕疗法,作用要素由光敏剂、光源、氧气3个基本成分组成。临床上还可采用的方法有激光治疗、电化学疗法、表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂、基因治疗、声动力疗法等近年来,随着SCC的发病率不断上升,以及患者对术后生活质量的要求逐渐提发病率不断上升,以及患者对术后生活质量的要求逐渐提高。如何选择合适的治疗方案，最大限度地保留或恢复病灶处的外观和功能,减少复发及转移的可能，给医务人员带来极大的挑战。因此，需要寻找新的治疗鳞状细胞癌的药物。未见绿原酸、香豆酰奎尼酸治疗鳞状细胞癌的报道。
技术实现思路
本专利技术的技术方案是提供了绿原酸的新用途。本专利技术绿原酸或香豆酰奎尼酸在制备治疗鳞状细胞癌的药物中的用途。其中，所述的药物是以有效量的绿原酸或香豆酰奎尼酸为活性成分，加上药学上可接受的辅料或者辅助性成分制备而成的制剂。其中，所述的药物制剂中每制剂单位含有绿原酸或香豆酰奎尼酸1～3000mg。其中，所述的药物制剂中绿原酸或香豆酰奎尼酸的使用剂量为1～100mg/kg。其中，所述的药剂是口服制剂或者注射剂。其中，所述鳞状细胞癌包括肺鳞癌、头颈鳞状细胞癌、皮肤鳞状细胞癌、口腔鳞状细胞癌、食管鳞状细胞癌、宫颈鳞状细胞癌、阴道鳞状细胞癌。本专利技术还提供了一种药物组合物，它含有绿原酸和香豆酰奎尼酸。进一步的，所述绿原酸与香豆酰奎尼酸的质量比为100：0.01～10；优选的，所述绿原酸与香豆酰奎尼酸的质量比为100：0.01～1；优选的，所述绿原酸与香豆酰奎尼酸的质量比为100：0.01～0.1；更优选的，所述绿原酸与香豆酰奎尼酸的质量比为100：0.1。本专利技术提供了一种治疗鳞状细胞癌的药物，它是以绿原酸和香豆酰奎尼酸为有效成分，加入药学上可接受的辅料制备成药学上常用的药物制剂。优选的，所述制剂为口服制剂或注射制剂。本专利技术提供了上述的药物组合物在制备治疗鳞状细胞癌的药物中的用途。其中，所述鳞状细胞癌包括肺鳞癌、头颈鳞状细胞癌、皮肤鳞状细胞癌、口腔鳞状细胞癌、食管鳞状细胞癌、宫颈鳞状细胞癌、阴道鳞状细胞癌。本专利技术绿原酸与香豆酰奎尼酸单独使用均可以有效治疗鳞状细胞癌，二者组合使用也可以有效治疗鳞状细胞癌，在一定比例下，二者还可以发挥协同增效作用，应用前景优良。显然，根据本专利技术的上述内容，按照本领域的普通技术知识和惯用手段，在不脱离本专利技术上述基本技术思想前提下，还可以做出其它多种形式的修改、替换或变更。以下通过实施例形式的具体实施方式，对本专利技术的上述内容再作进一步的详细说明。但不应将此理解为本专利技术上述主题的范围仅限于以下的实例。凡基于本专利技术上述内容所实现的技术均属于本专利技术的范围。附图说明图1各实验组不同浓度对人皮肤鳞状细胞癌A431细胞增殖的影响曲线图图2各实验组不同浓度对人皮肤鳞状细胞癌A431细胞凋亡的影响图3各组合物对头颈鳞状细胞癌细胞株SCCⅦ小鼠移植瘤体积的影响图4各组合物对头颈鳞状细胞癌细胞株SCCⅦ小鼠移植瘤的抑制作用具体实施方式本专利技术具体实施方式中使用的原料、设备均为已知产品，通过购买市售产品获得。实施例1本专利技术药物组合物口服制剂处方1、处方一绿原酸1000g、香豆酰奎尼酸1g。制备方法：按处方无菌称取绿原酸和香豆酰奎尼酸，混合均匀后，无菌分装成散剂。2、处方二绿原酸1000g、香豆酰奎尼酸5g、填充剂500g、粘合剂5g。制备方法：按照处方称取绿原酸、香豆酰奎尼酸、填充剂、粘合剂，制粒，整粒、分装成颗粒剂。3、处方三绿原酸1000g、香豆酰奎尼酸1g、填充剂500g、粘合剂5g、润滑剂3g。制备方法：按照处方称取绿原酸、香豆酰奎尼酸、填充剂、粘合剂，制粒，整粒，加润滑剂，压片，得片剂。上述填充剂为甘露醇、乳糖、淀粉、微晶纤维素、糊精当中的一种或几种；粘合剂为羧甲基纤维素钠、PVP；润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶。实施例2本专利技术药物组合物注射制剂处方1、处方一绿原酸1000g、香豆酰奎尼酸1g。制备方法(1)：按处方无菌称取绿原酸和香豆酰奎尼酸，混合均匀后，无菌分装成粉针剂。制备方法(2)：按照处方称取绿原酸和香豆酰奎尼酸，溶解于注射用水，过滤除菌，冷冻干燥，得冻干粉针剂。2、处方二绿原酸1000g、香豆酰奎尼酸1g、支架剂2667g、抗氧化剂67g。制备方法：按照处方称取绿原酸、香豆酰奎尼酸、支架剂、抗氧化剂，溶解于注射用水，过滤除菌，冷冻干燥，得冻干粉针剂。上述支架剂为甘露醇、乳糖、葡萄糖；抗氧化剂为亚硫酸氢钠、维生素、谷胱甘肽、叶酸。以下用实验例的方式说明本专利技术的有益效果：实验例1.绿原酸及绿原酸组合物在抑制鳞状细胞瘤的体外试验1材料1.1细胞组织人皮肤鳞状细胞癌A431细胞株，购于武汉普诺赛生命科技有限公司。1.2药物绿原酸、香豆酰奎尼酸、绿原酸与香豆酰奎尼酸组合物1(100:10)、绿原酸与香豆酰奎尼酸组合物2(100:5)、绿原酸与香豆酰奎尼酸组合物3(100:1)、绿原酸与香豆酰奎尼酸组合物4(100:0.1)、绿原酸与香豆酰奎尼酸组合物5(100:0.01)；由四川九章生物科技有限公司提供。1.3试剂二甲基亚砜(DMSO)、四甲基偶氮唑盐(MTT)、IMDM培养液和胎牛血清、碘化丙啶(PI)，由Sigma公司提供。2方法2.1细胞培养将A431细胞株接种于含10％胎牛血清、100U/ml青霉素和100μg/ml链霉素的IMDM培养液中，置于37℃、5％CO2细胞培养箱中培养，48-72h传代1次，取对数生长期的细胞用于实验。2.2细胞增殖抑制试验(MTT法)取对数生长期细胞接种于96孔板，继续培养24h后，分为实验组、空白对照组。实验组分别加绿原酸组、香豆酰奎尼酸组、组合物1组、组合物2组、组合物3组、组合物4组、组合物5组IMDM培养液100μl，使各供试品的终浓度分别128、64、32、16、8、4、2和1μg/ml，空白对照组加入等体积的不含本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.绿原酸或香豆酰奎尼酸在制备治疗鳞状细胞癌的药物中的用途。

【技术特征摘要】
1.绿原酸或香豆酰奎尼酸在制备治疗鳞状细胞癌的药物中的用途。2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：所述的药物是以有效量的绿原酸或香豆酰奎尼酸为活性成分，加上药学上可接受的辅料或者辅助性成分制备而成的制剂。3.根据权利要求2所述的用途，其特征在于：所述的药物制剂中每制剂单位含有绿原酸或香豆酰奎尼酸1～3000mg。4.根据权利要求3所述的用途，其特征在于：所述的药物制剂中绿原酸或香豆酰奎尼酸的使用剂量为1～100mg/kg。5.根据权利要求3或4所述的用途，其特征在于：所述的药剂是口服制剂或者注射剂。6.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：所述鳞状细胞癌包括肺鳞癌、头颈鳞状细胞癌、皮肤鳞状细胞癌、口腔鳞状细胞癌、食管鳞状细胞癌、宫颈鳞状细胞癌、阴道鳞状细胞癌。7.一种药物组合物，其特征在...

【专利技术属性】
技术研发人员：张洁，陈晓光，黄望，
申请(专利权)人：四川九章生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：四川,51