包含绿原酸的注射组合物在制备具有皮肤增白作用的注射剂中的用途制造技术

本发明专利技术提供了包含绿原酸和甘草酸二铵的注射组合物在制备具有皮肤增白作用的注射剂中的用途，属于医药领域。在本发明专利技术的组合物中以绿原酸作为主要活性成分，以甘草酸二铵作为辅助成分，后者能够有效增强绿原酸的皮肤增白作用，从而降低其用量。药效学实验表明，包含绿原酸和甘草酸二铵的本发明专利技术组合物对黑色素的合成具有显著的抑制作用，效果明显优于绿原酸或传明酸单独使用。

【技术实现步骤摘要】
包含绿原酸的注射组合物在制备具有皮肤增白作用的注射剂中的用途
本专利技术属于医药领域，具体涉及包含绿原酸和甘草酸二铵的注射组合物在制备具有皮肤增白作用的注射剂中的用途。
技术介绍
黑色素是由动物黑色素细胞合成的生物色素，可以吸收紫外线从而保护皮肤免受紫外线的伤害。然而，在经济快速发展的现代社会中，污染越来越严重，造成了臭氧空洞的形成和扩大，使得人体皮肤接触吸收到的紫外线含量越来越多；再加上现代城市生活压力的增加，作息时间的不规律，譬如熬夜以及劣质化妆品的使用等等，这些因素都会使黑色素细胞合成黑色素能力失调，造成各种色素沉积失常，譬如晒斑、黄褐斑等等。色素失常不仅严重影响面容美观，也会对患者带来一定的精神压力和心理问题。影响皮肤颜色的因素主要有以下两方面：一方面是皮肤的解剖生理学特点，包括皮肤的表面状态、厚度、水分含量、皮肤内血管分布情况、血液中氧化还原血红蛋白的含量等。另一方面是皮肤内色素的含量及分布，包括皮肤和皮下脂肪内胡萝卜素的含量、黑色素及其他色素的含量等等。由皮肤生理学可知，决定肤色深浅主要因素是皮肤黑色素含量及其分布情况。黑色素细胞位于皮肤的基底层，黑色素细胞分泌黑色素是一个极其复杂的生物学过程，涉及黑色素细胞的发生、树突形成，黑色素小体成熟、转运等机制，并与角质细胞和细胞外基质等密切相关。目前的皮肤增白产品大多是通过外用涂抹或口服施用的，例如使用具有抑制黑色素小体转运作用的代表性成分烟酰胺，但是外用和口服的皮肤增白产品通常效果较差且起效较慢。美白针是将美白药物注射到身体内，以实现迅速且均匀遍及全身的美白效果的皮肤增白产品。由于美白针美白的效果立竿见影，令人叹为观止，因而其一经面市即得到众多明星和爱美人士的追捧，但是美白针目前存在很大争议，有很多专业人士认为其存在非常大的安全性风险。美白针最为常用的是以曲酸、传明酸或熊果苷为活性成分，通过从根本上抑制黑色素的合成达到增白的目的。但它们有各自的不足之处：曲酸在世界卫生组织国际癌症研究机构公布3类致癌物清单中，具有引发癌症的潜在危险；传明酸也叫氨甲环酸，是一种止血药，长期输入传明酸对凝血功能有影响，导致月经提前，量变少甚至闭经，血流变慢，代谢降低，形成血栓；熊果苷对黑色素含量的影响具有双向性，即在某个浓度可以抑制黑色素的合成，而在另外一个浓度范围内可以增加黑色素的含量。可见，目前注射用美白产品中的活性成分不尽如人意，其或多或少都存在安全性和有效性方面的缺陷。因此，开发新的安全、高效的具有皮肤增白作用的注射产品具有重大的应用价值和商业价值。绿原酸(chlorogenicacid,CGA)又名咖啡鞣酸，是由咖啡酸(caffeicacid,CA)和奎尼酸(quinicacid,QA)组成的缩酚酸，其化学名为3-o-咖啡酰奎尼酸(3-o-caffeoylquinicacid,CGA)。绿原酸是植物在进行有氧呼吸的过程中，经磷酸戊糖途径中间产物合成的一种苯丙素类物质。绿原酸已经被开放应用于食品，保健品，化妆品和药品等多个领域。由于它广泛的存在于常见的各种蔬菜水果中，具有多种生物活性，如心血管保护作用、抗氧化作用、抗紫外及抗辐射作用、抗诱变及抗癌作用、抗菌作用、抗病毒作用、降脂降糖作用、免疫调节作用等。在医药化工和食品等领域都具有广泛的应用。本专利技术是专利技术人对“绿原酸在制备具有皮肤增白作用的注射剂中的用途”(参见CN108685891A，公开日期：2018年10月23日)专利技术的改进。本专利技术人在对绿原酸皮肤增白作用的深入研究中意外地发现了能够显著提高绿原酸皮肤增白作用并显著降低其用量的方法，研制出了一种安全、高效的包含绿原酸的皮肤增白注射产品。
技术实现思路
为了解决上述技术问题，本专利技术通过以特定用量比例将主要活性成分绿原酸与辅助成分甘草酸二铵组合，显著增强了绿原酸的皮肤美白作用，从而降低了绿原酸的用量，研制出一种安全、高效的包含绿原酸的皮肤增白注射产品。具体地，通过以下几个方面的技术方案实现了本专利技术：在第一个方面中，本专利技术提供了一种具有皮肤增白作用的注射组合物，所述注射组合物包含绿原酸和甘草酸二铵，所述绿原酸和所述甘草酸二铵的重量比为(10-20)：(0.5-1)，其中所述绿原酸是用于皮肤增白作用的主要活性成分，所述甘草酸二铵是用于皮肤增白作用的辅助成分，所述甘草酸二铵增强所述绿原酸的皮肤增白作用。作为可选方式，在上述注射组合物中，所述注射为静脉输注、静脉推注、肌肉注射、皮下注射、皮内注射或腹膜内注射。作为可选方式，在上述注射组合物中，所述绿原酸和所述甘草酸二铵的重量比为20：1。作为可选方式，在上述注射组合物中，所述注射组合物具有抑制黑色素合成的作用。作为可选方式，在上述注射组合物中，所述绿原酸和所述甘草酸二铵在同一注射剂中施用，或者所述绿原酸和所述甘草酸二铵分别在单独的注射剂中施用，在所述在单独的注射剂中施用的情况下，所述绿原酸和所述甘草酸二铵同时施用或顺序施用，且所述绿原酸和所述甘草酸二铵采用相同注射方式施用或不同注射方式施用。在第二个方面中，本专利技术提供了上述注射组合物在制备具有皮肤增白作用的注射剂中的用途。在第三个方面中，本专利技术提供了上述注射组合物在制备抑制黑色素合成的注射剂中的用途。在第四个方面中，本专利技术提供了上述注射组合物在制备改善皮肤色素沉积的注射剂中的用途。在第五个方面中，本专利技术提供了上述注射组合物在制备预防或治疗无规律色素过度沉着的注射剂中的用途。作为可选方式，在上述用途中，所述无规律色素过度沉着是老年斑、雀斑、黑斑、黄褐斑、晒斑或蝴蝶斑中的一种或多种。应理解，在本专利技术范围内中，本专利技术的上述各技术特征和在下文(如实施例)中具体描述的各技术特征之间都可以互相组合，从而构成新的或优选的技术方案。限于篇幅，在此不再一一赘述。本专利技术相对于现有技术，具有以下有益效果：(1)本专利技术以特定用量比例将主要活性成分绿原酸与辅助成分甘草酸二铵组合，后者能够有效增强绿原酸的皮肤增白作用，从而极大地降低绿原酸用量，但是却能够达到比单独使用绿原酸更好的皮肤增白效果。(2)针对本专利技术注射组合物中的成分绿原酸，专利技术人针对其通过注射给药而实现的各种用途已经进行了二十余年的研究，累积了大量安全性数据，使得注射用绿原酸的安全性能够得到充分保障。(3)针对本专利技术注射组合物中的另一成分甘草酸二铵，甘草酸二铵注射液本身就是一种临床上常用的治疗伴有丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高的急、慢性病毒性肝炎的药物，因而其安全性也是经过验证的。具体实施方式本专利技术人在对绿原酸药理作用的深入研究中，通过大量筛选，意外地发现了能够显著提高绿原酸皮肤增白作用并显著降低其用量的方法，研制出了一种安全、高效的包含绿原酸的皮肤增白注射产品。在此基础上完成了本专利技术。如本文所用，“辅助成分”通常指不具有或几乎不具有目标药理活性，但是能够增强主要活性成分目标药理活性的物质。本专利技术的目标药理活性主要是皮肤增白作用。在本专利技术中，注射可以是静本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种具有皮肤增白作用的注射组合物，其特征在于：所述注射组合物包含绿原酸和甘草酸二铵，所述绿原酸和所述甘草酸二铵的重量比为(10-20)：(0.5-1)，其中所述绿原酸是用于皮肤增白作用的主要活性成分，所述甘草酸二铵是用于皮肤增白作用的辅助成分，所述甘草酸二铵增强所述绿原酸的皮肤增白作用。/n

【技术特征摘要】
1.一种具有皮肤增白作用的注射组合物，其特征在于：所述注射组合物包含绿原酸和甘草酸二铵，所述绿原酸和所述甘草酸二铵的重量比为(10-20)：(0.5-1)，其中所述绿原酸是用于皮肤增白作用的主要活性成分，所述甘草酸二铵是用于皮肤增白作用的辅助成分，所述甘草酸二铵增强所述绿原酸的皮肤增白作用。


2.根据权利要求1所述的注射组合物，其特征在于：所述注射为静脉输注、静脉推注、肌肉注射、皮下注射、皮内注射或腹膜内注射。


3.根据权利要求1或2所述的注射组合物，其特征在于：所述绿原酸和所述甘草酸二铵的重量比为20：1。


4.根据权利要求1至3中任一项所述的注射组合物，其特征在于：所述注射组合物具有抑制黑色素合成的作用。


5.根据权利要求1至4中任一项所述的注射组合物，其特征在于：所述绿原酸和所述甘草酸二铵在同一注...

【专利技术属性】
技术研发人员：张洁，陈晓光，李文斌，黄望，张飞，张雅，徐敏，黄羽佳，
申请(专利权)人：四川九章生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：四川;51