用于治疗动脉病变的药物及其用途制造技术

技术编号:28536479 阅读:34 留言:0更新日期:2021-05-21 08:59
本发明专利技术提供用于治疗动脉相关疾病的药物及其用途。具体地,本发明专利技术提供了了一类式I化合物在治疗动脉相关疾病中的应用,各基团如说明书定义。实验表明,本发明专利技术的式I化合物对动脉瘤、壁间血肿和/或动脉夹层等动脉病变具有显著疗效。

【技术实现步骤摘要】
用于治疗动脉病变的药物及其用途
本专利技术属于医药领域,具体涉及用于治疗动脉病变的药物及其用途。
技术介绍
动脉瘤、壁间血肿和动脉夹层是相互关联又互相独立的疾病,可发生于胸主动脉、腹主动脉、脾动脉、肝动脉、肠系膜上动脉、腹腔干动脉、肾动脉、网膜动脉、肠系膜下动脉、颅内动脉和颈动脉等。这些疾病发展到后期都导致血管破裂,危及患者生命。动脉瘤、壁间血肿和动脉夹层的病因非常复杂,表现为中层和外膜的细胞外基质降解,动脉壁变薄及炎症细胞的侵入,吸烟、高血压和动脉粥样硬化等是最常见的诱发因素。随着疾病的推进,血管破裂是导致患者死亡的主因。临床上,尚无针对动脉瘤、壁间血肿和动脉夹层的预防和治疗药物,除手术治疗外,患者处于无药可医的状态,所以临床急需能够治疗动脉瘤、壁间血肿和/或动脉夹层的药物,给患者提供更多的治疗选择。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种式I化合物在制备治疗动脉瘤、壁间血肿和/或动脉夹层的药物中的用途。本专利技术第一方面,提供了一种式I化合物、其异构体、其晶型、水合物或溶剂合物,或药学上可接受的盐、或其本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种式I化合物、其异构体、其晶型、水合物或溶剂合物,或药学上可接受的盐、或其衍生物的用途,其特征在于,用于制备一药物组合物或制剂;所述药物组合物或制剂用于预防和/或治疗选自下组的动脉病变:(i)动脉瘤;(ii)动脉壁间血肿;和/或(iii)动脉夹层;/n

【技术特征摘要】
20191120 CN 201911138372X1.一种式I化合物、其异构体、其晶型、水合物或溶剂合物,或药学上可接受的盐、或其衍生物的用途,其特征在于,用于制备一药物组合物或制剂;所述药物组合物或制剂用于预防和/或治疗选自下组的动脉病变:(i)动脉瘤;(ii)动脉壁间血肿;和/或(iii)动脉夹层;



其中,

表示单键或双键;
R1选自下组:H、OH、-OCORa、-O-糖基、未取代或取代的C1-C8烷基、或未取代或取代的C1-C8烷氧基;
R2和R3中一个为H、或C1-C4烷基,且另一个选自下组:OH、-OCORa、-O-糖基、未取代或取代的C1-C8烷基、或未取代或取代的C1-C8烷氧基;
R4选自下组:H、OH、-OCORa、-O-糖基、未取代或取代的C1-C8烷基、或未取代或取代的C1-C8烷氧基;
R5选自下组:无、H、卤素、羟基、-O-糖基、未取代或取代的C1-C8烷基、-OCORa、-(C=O)-Ra或未取代或取代的C1-C8烷氧基;附加条件是当为双键时,R5为无,而为单键时,R5不为无;
R6选自下组:H、卤素、羟基、-O-糖基、未取代或取代的C1-C8烷基、-OCORa、-(C=O)-Ra或未取代或取代的C1-C8烷氧基;
R7选自下组:H、OH、-OCORa、-O-糖基、未取代或取代的C1-C8烷基、或未取代或取代的C1-C8烷氧基;
各Ra独立地选自下组:H、未取代或取代的C1-C8烷基、未取代或取代的C2-C8烯基、未取代或取代的C2-C8炔基、苯基;
除非特别说明,所述的“取代”是指被选自下组的一个或多个(例如2个、3个或4个)取代基所取代:卤素、氘代、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、卤代的C1-C6烷基、卤代的C1-C6烷氧基、氧代(=O)、-CN、-OH、-NH2、羧基、C1-C6酯基(-C(=O)-OC1-C5烷基或-O-C(=O)C1-C5烷基)、苯基、苄基、糖...

【专利技术属性】
技术研发人员:姜宝红丁玉超张娴静
申请(专利权)人:中国科学院上海药物研究所
类型:发明
国别省市:上海;31

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