用于结肠排空的制剂和制备制剂方法技术

本文公开了用于结肠排空的制剂和制备制剂的方法。在一个实施方案中，固体制剂包含与颗粒外部分混合的颗粒内部分，其中所述颗粒内部分包含含有至少一种渗透性促泄剂、至少一种抗酸剂和第一药物可接受的赋形剂组分的颗粒，并且其中所述颗粒外部分包含一种或多种有机酸、非金属润滑元素和第二药物可接受的赋形剂组分。

Preparation and preparation methods for colonic emptying

A preparation for colon emptying and a method for preparing a preparation are disclosed. In an implementation, the solid formulation contains an inner part of a particle mixed with the outer part of the particle, and the inner part of the particle contains particles containing at least one permeable leaking agent, at least one anti acid agent and a first drug acceptable excipient component, and the outer parts of the particles include one or more organic compounds. Acid, nonmetallic lubricating elements and excipient components acceptable for second drugs.

【技术实现步骤摘要】
用于结肠排空的制剂和制备制剂方法相关申请本申请要求2012年7月27日提交的美国临时申请序列号61/676,608的权益和优先权，出于教导的目的，该申请的整体通过援引并入本文。背景随着结肠镜检查的出现，产生了对于简化、常规的肠道清洗方案或产品的需要，以实现检测肠道中即使很小的病变或异常所需的干净的结肠粘膜。结肠手术存在类似的要求。概述本文公开了用于结肠排空的制剂和制备制剂的方法。根据本文所示的方面，公开了包含与颗粒外部分混合的颗粒内部分的固体制剂，其中颗粒内部分包含含有至少一种渗透性促泄剂、至少一种抗酸剂和第一药物可接受的赋形剂组分的颗粒，并且其中颗粒外部分包含一种或多种有机酸、非金属润滑元素和第二药物可接受的赋形剂组分。根据本文所示的方面，公开了排空患者的结肠的方法，所述方法包括在24小时时间范围内向患者与液体一起口服给予25至30个片剂，其中各个片剂包含与颗粒外部分混合的颗粒内部分，其中颗粒内部分包含含有匹克硫酸钠、氧化镁、二甲聚硅氧烷和第一药物可接受的赋形剂组分的颗粒，其中颗粒外部分包含抗坏血酸和第二药物可接受的赋形剂组分，并且其中所有片剂组合在一起产生约30mg的匹克硫酸钠、约本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.制备固体制剂的方法，其包括：(i)将至少一种渗透性促泄剂、至少一种抗酸剂和第一药物可接受的赋形剂组分湿法制粒以形成颗粒内部分；(ii)将所述从步骤(i)获得的颗粒内部分与包含一种或多种有机酸、非金属润滑元素和第二药物可接受的赋形剂组分的颗粒外部分的元素混合；和(iii)将所述从步骤(ii)获得的混合物压缩成片剂。

【技术特征摘要】
2012.07.27 US 61/676,6081.制备固体制剂的方法，其包括：(i)将至少一种渗透性促泄剂、至少一种抗酸剂和第一药物可接受的赋形剂组分湿法制粒以形成颗粒内部分；(ii)将所述从步骤(i)获得的颗粒内部分与包含一种或多种有机酸、非金属润滑元素和第二药物可接受的赋形剂组分的颗粒外部分的元素混合；和(iii)将所述从步骤(ii)获得的混合物压缩成片剂。2.如权利要求1所述的方法，其还包括：(iv)将所述片剂包衣。3.如权利要求1所述的方法，其中所述颗粒内部分包含约50％的所述制剂的总重量，并且其中所述颗粒外部分包含约50％的所述制剂的总重量。4.如权利要求1所述的方法，其中所述第一药物可接受的赋形剂组分包含至少一种粘合剂、稀释剂、稳定剂、崩解剂、抗泡剂、抗粘剂或抗泡剂。5.如权利要求1所述的方法，其中所述第二药物可接受的赋形剂组分包含至少一种粘合剂、稀释剂、稳定剂、崩解剂、抗泡剂、抗粘剂或抗泡剂。6.如权利要求1所述的方法，其中所述第一药物可接受的赋形剂组分包含第一量的稀释剂，并且所述第二药物可接受的赋形剂组分包含第二量的相同的稀释剂，以便所述制剂中的稀释剂在所述颗粒内部分与所述颗粒外部分之间等分。7.如权利要求1所述的方法，其中所述颗粒内部分的至少一种渗透性促泄剂组分包含高达1％的所述制剂的总重量。8.如权利要求1所述的方法，其中所述颗粒内部分的至少一种抗酸剂组分包含高达20％的所述制剂的总重量。9.如权利要求1所述的方法，其中所述第一药物可接受的赋形剂组分包含高达30％的所述制剂的总重量。10.如权利要求1所述的方法，其中所述颗粒外部分的一种或多种有机酸包含高达40％的所述制剂的总重量。11.如权利要求1所述的方法，其中所述颗粒外部分的非金属润滑元素包含高达3％的所述制剂的总重量。12.如权利要求1所述的方法，其中所述第二药物可接受的赋形剂组分包含高达10％的所述制剂的总重量。13.固体制剂，其包含：与颗粒外部分混合的...

【专利技术属性】
技术研发人员：雷扎·法特希，帕特里克·劳克林·麦克林，
申请(专利权)人：红山生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：以色列,IL