一种雌二醇新晶型及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种雌二醇新晶型及其制备方法，所述新晶型为雌二醇的甲酰胺溶剂合物，该晶型具有较高的溶出度，且在高温、高湿、光照条件下稳定。本发明专利技术的制备方法，操作简单，容易控制。

A new type of estradiol and its preparation method

The present invention discloses a new type of estradiol crystal and its preparation method. The new crystal is a formamide solvation compound of estradiol, which has high dissolution rate and is stable under high temperature, high humidity and light conditions. The preparation method of the invention is simple in operation and easy to control.

【技术实现步骤摘要】
一种雌二醇新晶型及其制备方法
本专利技术属于生物医药领域，涉及一种雌二醇新晶型及其制备方法。
技术介绍
雌二醇(E2)是卵巢分泌的类固醇类激素，是主要的雌性激素，负责调节女性特征、附属性器官的成熟和月经、排卵周期，促进乳腺导管系统的产生。雌二醇在药学方面不仅对生殖和性功能有重要作用，也影响例如骨骼等其他器官，主要用于激素替代疗法、避孕以及更年期和绝经后症状。E2为白色或类白色结晶粉末，分子式C18H24O2，化学名：雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17-二醇。依据药物溶解性和肠道通透性，一般可将其分成四类：I类，高溶解性、高通透性；II类，低溶解性、高通透性；III类，高溶解性、低通透性和IV类，低溶解性、低通透性；而雌二醇属于第II类，在水中的溶解度仅为0.2-5μg/ml，并且溶出速率很慢，导致生物利用度低(人体约为10％)。因此，通过改善溶解性提高其生物利用度具有重要意义。对于临床药物，治疗效果和安全性最为重要，但在药物开发中，药物活性成分的水溶性差、生物利用度低、物理化学性能不稳定等固体特性通常是影响药物开发的关键因素，也往往是阻碍它进入临床试验的重要原因。研究表明，目前本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种雌二醇晶型，其特征在于，所述晶型为雌二醇的甲酰胺溶剂合物。

【技术特征摘要】
1.一种雌二醇晶型，其特征在于，所述晶型为雌二醇的甲酰胺溶剂合物。2.根据权利要求1所述的晶型，其特征在于，所述晶型的实验式为C19H27NO3。3.根据权利要求1所述的晶型，其特征在于，所述晶型为正交晶系，空间群为空间群为P212121，晶胞参数为α＝β＝γ＝90°，Z＝8，晶胞体积为4.根据权利要求1-3任一项所述的晶型，其特征在于，使用Cu-Kβ的X-射线粉末衍射方法，2θ角在约14.971°、15.0082°、20.740°、20.8286°、21.479°、21.632°处有特征衍射峰。5.根据权利要求4所述的晶型，其特征在于，使用Cu-Kβ的X-射线粉末衍射方法，2θ角还在约12.490°、16.142...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈晓锋，王慧萍，徐娟，宁丽峰，李鹏，
申请(专利权)人：国家卫生计生委科学技术研究所，
类型：发明
国别省市：北京,11