The invention discloses a preparation method of palatinib. The preparation method of palatinib is based on the starting point of 3 halogenated pyrazole and [1,5 a] pyrimidine, in turn, using three methylsilyl acetylene and four Butyl Ammonium fluoride as raw materials, and using acridine salt as a photocatalyst in copper salt and alkaline organic solvent to construct a reaction system, thus making the synthesis route of the palatinib synthesis route and synthesis conditions. Mild and low cost, the yield of palatinib is high.
【技术实现步骤摘要】
帕纳替尼的制备方法
本专利技术属于有机药物化学
，具体的说是涉及一种帕纳替尼的制备方法。
技术介绍
帕纳替尼(Ponatinib)是一种抗癌药物。2012年12月经美国FDA批准上市，用于治疗成人慢性粒细胞白血病(CML)、“费城染色体阳性”(Ph+)急性淋巴细胞白血病(ALL)。文献报道，目前帕纳替尼的合成方法主要是按照下述合成路线和条件进行合成获得：但是上述合成方法需要用到价格昂贵的钯催化剂，必须是需要加热，而且产率低。这将是影响该种药物原料药价格昂贵的主要原因之一，从而导致患者的负担重。
技术实现思路
本专利技术的目的在于克服现有技术的上述不足，提供一种帕纳替尼的制备方法,以解决现有帕纳替尼的合成方法使用了贵重催化剂，成本高，目标产物得率不理想的技术问题。为了实现上述专利技术目的，本专利技术提供了一种帕纳替尼的制备方法。所述帕纳替尼的制备方法包括如下步骤：提供如下结构式的化合物A、B、E，其中，所述化合物A所含的R1为H、卤素原子，所述化合物E所含的R2为卤素原子：在保护气氛中，将所述化合物A与所述化合物B在含有吖啶盐光催化剂和铜盐以及呈碱性的有机溶剂中于...
【技术保护点】
一种帕纳替尼的制备方法，包括如下步骤：提供如下结构式的化合物A、B、E，其中，所述化合物A所含的R1为H、卤素原子，所述化合物E所含的R2为卤素原子：
【技术特征摘要】
1.一种帕纳替尼的制备方法，包括如下步骤：提供如下结构式的化合物A、B、E，其中，所述化合物A所含的R1为H、卤素原子，所述化合物E所含的R2为卤素原子：在保护气氛中，将所述化合物A与所述化合物B在含有吖啶盐光催化剂和铜盐以及呈碱性的有机溶剂中于进行光照反应，生成如下结构式的化合物C；将所述化合物C与四丁基氟化铵反应生成如下结构式的化合物D；在保护气氛中，将所述化合物D与所述化合物E在含有吖啶盐光催化剂和铜盐以及呈碱性的有机溶剂中进行光照反应，生成帕纳替尼；2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，将所述化合物A与所述化合物B在含有吖啶盐光催化剂和铜盐以及呈碱性的有机溶剂中进行光照反应的步骤中或将所述化合物D与所述化合物E在含有吖啶盐光催化剂和铜盐以及呈碱性的有机溶剂中进行光照反应的步骤中，所述吖啶盐光催化剂包括如下结构式中的至少一种：3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：将所述化合物A与所述化合物B在含有吖啶盐光催化剂和铜盐以及呈碱性的有机溶剂中进行光照反应的步骤中或将所述化合物D与所述化合物E在含有吖啶盐光催化剂和铜盐以及呈碱性的有机溶剂中进行光照反应的步骤中，所述光照反应的光照波长为300nm-590nm的可见光。4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：将所述化合物A与所述化合物B在含有吖啶盐光催化剂和铜盐以及呈碱性的有机溶剂中进行光照反应的步骤中或将所述化合物D与所述化合物E在含有吖啶盐光催化剂和铜盐以及呈碱性的有机溶剂中进行光照反应的步骤中，所述铜盐包括二价铜盐、亚铜盐中的至少一种。5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于：所述二价铜...
【专利技术属性】
技术研发人员：黄湧，张健叶，韩珂珩，周海鹏，王雷锋，丁小妹，韩辉，张强，
申请(专利权)人：深圳蓝新科技有限公司，
类型：发明
国别省市：广东,44
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