The present invention provides a kind of oxidized indole spiro tetrahydrofuran compound or its crystal form as shown in (I): R.
【技术实现步骤摘要】
一种氧化吲哚螺四氢呋喃化合物及其制备方法和用途
本专利技术涉及一种氧化吲哚螺四氢呋喃化合物及其制备方法和用途。
技术介绍
氧化吲哚螺环化合物多含有电负强的氧和氮等杂原子,可以与其它生物大分子分之间有较大的分子间作用力,因此是一类重要的类药性骨架。近年来,国内外学者越来越重视该领域的研究，合成了成千上万种具有氧化吲哚螺环骨架的化合物,期望可以从中筛选出了一批有药效的化合物。许多人工合成的螺环化合物(包括天然提取物中得到的螺环化合物)一般都是消旋化合物，而其中的R构型和S构型的药理和毒理是不一样的。但是从天然产物中分离出来或是通过传统方法化学合成的吲哚螺环产物几乎都是消旋体，或者立体选择性不高。目前，常通过手性催化剂介导的有机串联反应不对称合成氧化吲哚螺环化合物，以改善氧化吲哚螺环化合物立体选择性不高的缺点。但是由于有机催化剂存在种类少、一种催化剂所能催化的反应种类单一以及构建吲哚螺环的底物范围窄等局限，目前仅合成出少部分可供筛选的氧化吲哚螺环化合物，且未见与本专利技术结构相似的氧化吲哚螺环化合物的报道。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种氧化吲哚螺四氢呋喃化合物...
【技术保护点】
一种如式(Ⅰ)所示的氧化吲哚螺四氢呋喃化合物或其晶型：
【技术特征摘要】
1.一种如式(Ⅰ)所示的氧化吲哚螺四氢呋喃化合物或其晶型：其中，R1选自苯环、萘环、噻吩环或肉桂基；R2选自H、F、Cl、Br、I或C1-3的烷氧基；R3选自H、苄基或C1～C3的烷基；R4选自H、F、Cl、Br、I、C1-3的烷氧基或C1～C3的烷基。2.根据权利要求1所述的化合物，所述化合物为如下化合物之一：3.一种制备权利要求1或2所述化合物的方法，其特征在于：包括以下步骤：(1)取1-苄基-4,5-二氧代吡咯烷-3-羧酸乙酯与甲醛类化合物，在90±3℃反应即得式(1)所示吡咯烷二酮；(2)取式(2-3)所示化合物与NaBH4，于0±5℃下，在乙醇中反应，即得式(2)所示羟基氧化吲哚；(3)取式(1)所示吡咯烷二酮和式(2)所示羟基氧化吲哚，以方酰胺为催化剂，在有机溶剂中反应，即得式(Ⅰ)所示化合物。4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于：R1为苯环、萘环、噻吩环或肉...
【专利技术属性】
技术研发人员：李俊龙，刘悦，李青竹，杨开川，朱红萍，张鹰，冷海军，沈旭东，戴青松，张翔，曾荣，刘宇，
申请(专利权)人：中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所，
类型：发明
国别省市：四川,51
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。