四氢喹喔啉衍生物及在检测C-kit G-四链体DNA和抑制胃肠道间质瘤中的应用制造技术

四氢喹喔啉衍生物及在检测C‑kit G‑四链体DNA和抑制胃肠道间质瘤中的应用。本发明专利技术公开了结构式（I）所示化合物，其中，R’为氢或C1～C18的烷基，R’’为C1～C18的烷基。本发明专利技术化合物可实现比率型检测G4 DNA。比率型检测不受底物和探针浓度、外部环境和仪器条件变化等影响，可有效避免检测时的背景干扰和假阳性，从而实现对G4 DNA精准检测。化合物（I）具有良好的稳定C‑kit G4 DNA作用，可在基因水平靶向性抑制胃肠道间质瘤细胞株，有望发展成为有效的胃肠道间质瘤的预防和治疗药物。

Four hydrogen quinoline derivatives and their application in detecting C-kit G- four chain DNA and inhibiting gastrointestinal stromal tumors

Four hydrogen quinoline derivatives and their application in detection of C kit G DNA four and inhibition of gastrointestinal stromal tumors. The invention discloses a compound in a structural formula (I), wherein R 'is an alkyl of hydrogen or C1 to C18 and R' is an alkyl of C1 to C18. The compound of the invention can detect ratio G4 DNA. The ratio detection is not affected by the concentration of substrate and probe, the external environment and the change of the instrument conditions. It can effectively avoid the background interference and false positive in the detection, so as to realize the accurate detection of G4 DNA. The compound (I), which has a good stabilization of C kit G4 DNA, can inhibit the gastrointestinal stromal tumor cell line at the gene level targeting, and is expected to be an effective prophylactic and therapeutic drug for gastrointestinal stromal tumors.

【技术实现步骤摘要】
四氢喹喔啉衍生物及在检测C-kitG-四链体DNA和抑制胃肠道间质瘤中的应用
本专利技术涉及四氢喹喔啉衍生物及在检测C-kitG-四链体DNA和抑制胃肠道间质瘤中的应用，属于化学生物学传感器

技术介绍
G-四链体(G4)DNA是由富含串联重复鸟嘌呤（G）的DNA折叠形成的高级结构。2013年，剑桥大学科学家已证实G4DNA可稳定存在于人体活细胞中（BiffiG,TannahillD,McCaffertyJ,etal.NatureChemistry,2013,5,182）。2016年，该研究团队又通过对癌变前的人类细胞系进行研究，检测到了差不多一万个G4，最终得出G4主要位于调控基因开关的DNA区域，特别是与癌症有关基因的结论，因此，G4DNA已成为最新的精准抗癌靶标（Hänsel-HertschR,BeraldiD,LensingSV,etal.NatureGenetics,2016,48,1267）。C-kit基因位于人染色体4q12-13，属于原癌基因。胃肠道间质瘤（GIST）是消化道最常见的间叶源性肿瘤。绝大部分的GIST均表达C-kit基因编码的Kit蛋白（CD11本文档来自技高网...

【技术保护点】
结构式（I）所示化合物，

【技术特征摘要】
1.结构式（I）所示化合物，其中，R’为氢或C1～C18的烷基，R’’为C1～C18的烷基。2.根据权利要求1所示化合物，其特征在于：R’为氢或C1～C6的烷基，R’’为C1～C6的烷基。3.权利要求1所示化合物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：化合物（A）与化合物（B）发生缩合反应，得到化合物（I），。4.根据权利要求3所述制备方法，其特征在于：步骤中所述的反应温度为60～115°C，使用醇...

【专利技术属性】
技术研发人员：郭媛，王少静，李锦，
申请(专利权)人：西北大学，
类型：发明
国别省市：陕西,61